ЦИПРОКС 0,5 N6 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ципрофлоксацина гидрохлорид 582,0 мг, эквивалентно

ципрофлоксацину 500 мг,

вспомогательные вещества:

• кукурузный крахмал
• крахмал прежелатинизированный
• целлюлоза микрокристаллическая
• кросповидон
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза
• титана диоксид (Е171)
• макрогол 4000

Фармакокинетика

Всасывание:

• после приема внутрь Ципрокс быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта

Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70%, без значительных потерь при метаболизме «первого прохождения».Максимальные плазменные концентрации достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Распределение:

• связывание с белками плазмы составляет 20-40%.После приема внутрь Ципрокс широко распределяется по всему организму.Концентрации Ципрокса в тканях часто превышают плазменные концентрации
• особенно в тканях половых органов и предстательной железе.Препарат присутствует в активной форме в слюне
• назальном и бронхиальном секрете
• слизистой синусов
• мокроте
• содержимом кожных волдырей
• лимфе
• перитонеальной жидкости
• желчи
• секрете предстательной железы

Ципрокс выявляется в легких, коже, жировой, мышечной, хрящевой и костной тканях.Ципрокс проникает в спинномозговую жидкость, где концентрации составляют менее 10%.Низкие концентрации препарата обнаруживаются в жидких средах и стекловидном теле глаза.

Выведение:

• период полувыведения из плазмы у лиц с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4 часа.Около 40-50% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.Выведение Ципрокса с мочой происходит в течение 24 часов после приема препарата.От 1 до 2 % принятой дозы выводится с желчью в виде метаболитов
• около 20-35% препарата выводится с фекалиями в течение 5 дней после приема

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения слегка замедлен.Может потребоваться коррекция дозы.
При назначении препарата пациентам с циррозом печени не отмечается значительных изменений фармакокинетики ципрофлоксацина.
Совместный прием пищи замедляет всасывание ципрофлоксацина, однако общее всасывание существенно не меняется.

Побочные действия

Частота ?1%, < 10%

- тошнота, диарея

- сыпь

Частота ? 0.1%, < 1%

- астения (чувство слабости, повышенная утомляемость), кандидоз

- боли в области живота, рвота, анорексия, изменение показателей печеночных тестов - АЛТ и АСТ, ЩФ, гипербилирубинемия

- эозинофилия, лейкопения

- повышение уровня креатинина и азота мочевины

- артралгии

- головная боль, головокружение, расстройства сна, ажитация, беспокойство, спутанность сознания

- зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь

- нарушение вкуса

Частота ? 0.01%, < 0.1%

- боли в конечностях, боли в спине, боли в грудной клетке

- тахикардия, симптомы вазодилатации (чувство жара, ощущение прилива крови к лицу), снижение АД, обморочные состояния

- кандидоз полости рта, желтуха (в т.ч. холестатическая), псевдомембранозный колит

- анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, повышение или снижение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз

- анафилактические реакции, лихорадка

- миалгии (боли в мышцах), отек суставов

- мигрень, галлюцинации, потливость, парестезии (в т.ч. периферическая паралгезия), тревожность, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, гиперестезия

- диспноэ, отек гортани

- реакции фоточувствительности

- шум в ушах, временные нарушения слуха, расстройства зрения (диплопия, нарушение цветового восприятия), нарушения вкуса

- гломерулонефрит, острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, снижение азотвыделительной функции почек

- периферические отеки, гипергликемия

Частота < 0.01%

- васкулит (петехии, геморрагические буллы, папулы с образованием корок)

- кандидоз, гепатит, некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности), угрожающий жизни псевдомембранозный колит с возможным смертельным исходом, панкреатит

- гемолитическая анемия, панцитопения (в т.ч. угрожающая жизни), агранулоцитоз, в крайне редких случаях угрожающее жизни угнетение костного мозга

- анафилактический шок, кожная сыпь, реакции подобные сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некроз)

- миастения, тендинит (преимущественно ахилловых сухожилий), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении

-бессонница, периферическая нейропатия, паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), обморочные состояния, большие судорожные припадки, по данным литературы возможен тромбоз церебральных артерий, психозы, внутричерепная гипертензия, атаксия, гиперестезия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания, неустойчивая походка,

- петехии, многоформная эритема, узловатая эритема, стойкие высыпания на коже

- паросмия, аносмия

- повышение активности амилазы, липазы

Связь следующих нежелательных явлений - тромбоз церебральных артерий, полиурия, альбуминурия, задержка мочи - с применением ципрофлоксацина внутрь достоверно не подтверждена.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью:

• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
• нарушение мозгового кровообращения
• психические заболевания
• удлинение QT
• выраженная почечная или печеночная недостаточность
• пожилой возраст
• поражение сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами

Ципрокс не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.

Во избежания развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключать диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

У пациентов, особенно перенесших заболевание печени, может отмечаться холестатическая желтуха, а также временное повышение печеночных трансаминаз и ЩФ.

Соблюдение соответствующего режима дозирования требуется при назначении препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина могут наблюдаться аллергические реакции, в очень редких случаях - анафилактический шок.Прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому рекомендовано избегать контакта с прямыми солнечными лучами.Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).

Применять у детей следует с осторожностью, только в случае неэффективности других препаратов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможны такие побочные реакции как головокружение, судороги, спутанность сознания.

Показания

Неосложненные и осложенные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• - инфекции дыхательных путей

Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp.

- инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas spp.или Staphylococcus spp.

- инфекции глаз

- инфекции почек и мочевыводящих путей

- инфекции половых органов, включая аднексит, простатит

- гонорея

- инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит)

- инфекции кожи, мягких тканей

- септицемия, бактериемия, инфекции или профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейропенией)

- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы

Противопоказания

-повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и антибактериальным препаратам группы хинолонов

-беременность и период лактации

- эпилепсия

- одновременное применение с тизанидином

- детский и подростковый возраст до 18 лет (за исключением бронхолегочных заболеваний на фоне муковисцидоза, а также профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы)

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов и минеральных добавок (например, кальций, алюминий, железо), сукральфата или антацидов, и препаратов с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина, молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Cmax препарата в плазме и уменьшение AUC.

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных побочных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль за уровнем теофиллина в плазме крови и, если необходимо, то снизить дозу теофиллина.

Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего.

В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).

Совместное назначение урикозурических препаратов, в том числе пробенецида замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками (до 59%) и повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

При одновременном назначении ципрофлоксацина может замедляться тубулярный транспорт (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими сочетанную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, сокращая период времени, необходимый для достижения его максимальной концентрации в плазме крови. При этом биодоступность ципрофоксацина не изменяется.

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови:

• увеличение Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза)
• увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз)

С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления.Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Ципрофлоксацин может влиять на метаболизм кофеина, вызывая снижение его клиренса.

Совместное назначение пробенецида и ципрофлоксацина приводит к снижению клиренса ципрофлоксацина приблизительно на 50% и повышению концентрации препарата в системном кровотоке на 50%.

При совместном назначении ципрофлоксацина с фенитоином плазменные концентрации фенитоина изменялись (повышались или снижались).