ЦИПРОЛЕТ А N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

• ципрофлоксацина гидрохлорид 582
• 285 мг (в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг)
  
  тинидазол 600 мг
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая (114)
• натрия кроскармеллоза
• натрия крахмала гликолат (тип А)
• кремния диоксид коллоидный безводный
• тальк очищенный
• магния стеарат

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. TCmax каждого компонента ? 1?2 ч. Препарат быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, секрете носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и секрете предстательной железы.

Биодоступность тинидазола ? 100%, связь белками ? 12%. T1/2 ? 12?14 ч. Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации в плазме. Около 25% выводится в неизмененном виде с мочой, 12% ? в виде метаболитов. Незначительные количества выводятся с калом.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность ципрофлоксацина. Биодоступность ципрофлоксацина ? 50?85%, объем распределения ? 2?3,5 л/кг, связь с белками плазмы ? 20?40%. TCmax при пероральном приеме ? 60?90 мин.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2?12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. T1/2 ? около 3,5?4,5 ч, может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Около 50% выводится в неизмененном виде мочой, 15% ? в виде активных метаболитов (в том числе оксоципрофлоксацин). Остальная часть выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15?30% ципрофлоксацина выводится с калом.

Побочные действия

- снижение аппетита, сухость и "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, диарея

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия

- нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

- тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, обморок

- лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гипопротромбинемия

- гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

- кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- фотосенсибилизация

- повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

- артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия

- суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит)

- приливы крови к лицу, повышенное потоотделение

Редко

? судороги, слабость, тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Рекомендуется избегать чрезмерного облучения солнечным светом во время лечения. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение артериального давления, бронхоспазм и диспноэ. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы, препарат следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации, если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом иди другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами:

• - хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема
  
  - инфекционно-воспалительные гинекологические заболевания
  
  - послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий
  
  - хронический остеомиелит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при "
• диабетической стопе"
• , пролежни
  
  - инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит)
  
  - диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии
  
  - внутрибрюшные инфекции

Противопоказания

-повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата (в том числе к другим производным фторхинолона или имидазола)

- заболевания крови (в анамнезе)

- угнетение костномозгового кроветворения

- острая порфирия

- органические заболевания центральной нервной системы

- беременность и кормление грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, в том числе кофеина) пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1?2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися в диданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.