УТРОЖЕСТАН 0,1 N30 КАПС

Лекарственная форма

капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - прогестерон натуральный микронизированный 100 мг,

вспомогательные вещества:

• масло арахиса
• лецитин соевый
• желатин
• глицерин
• титана диоксид

Описание

Прогестерон - гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотроп-ных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (С max) отмечается через 1-3 часа после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата в дозе по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует таковому в 1 триместре беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием, преимущественно, 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

Побочные действия

Только при приеме внутрь в высоких дозах:

• сонливость
• быстро проходящее головокружение
• появляющиеся через 1-3 ч после приёма препарата
• сокращение менструального цикла
• межменструальные кровотечения (крайне редко)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

- препарат нельзя применять с целью контрацепции

- следует с осторожностью применять в III триместре беременности из-за риска нарушений функции печени

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии, в период лактации.

Показания

пероральный путь введения:

• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
• предменструальный синдром
• нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции
• фиброзно-кистозная мастопатия
• период менопаузального перехода
• менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами)

• МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)
• предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек)
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению
• поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле
• преждевременная менопауза
• МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами)
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний

- кровотечения из половых путей неясного генеза

- аборт неполный

- порфирия

- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов

- пероральный путь введения - при выраженных нарушениях функций печени.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.