Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефоперазон натрия эквивалентно цефоперазону
1.0 г
Фармакодинамика
Медоцеф – полусинтетический цефалоспориновый антибактериальный препарат III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения, путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Медоцеф активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus
- продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу
- Staphylococcus epidermidis
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А)
- Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В)
- большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков
- многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококка)
Грамотрицательные микроорганизмы:
- Escherichia coli
- Klebsiella spp
- Enterobacter spp
- Citrobacter spp
- Haemophilus influenzae
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Morganella morganii (старое название Proteus morganii)
- Providencia rettgeri (старое название Proteus rettgeri)
- Serratia spp.(включая S.marcescens)
- Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp
- Acinetobacter calcoaceticus
- Neisseria gonorrhoeae
- Neisseria meningitidis.Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis
- другие Bacteroides spp.)
- грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus
- Peptostreptococcus species)
- грамположительные палочки (включая Clostridium spp)
Устойчив по отношению к большинству плазмидных бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация цефоперазона после внутривенного введения препарата в дозе 1 г в течение 5 мин составляет в среднем 236,8 мкг/мл. Объем распределения цефоперазона составляет от 10,2 л до 11,3 л.
Связь с белками плазмы крови 82-93%. Tmax (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения (в\м) 1-2 часа, после внутривенного введения (в\в) - в конце инфузии. Сmax (максимальная плазменная концентрация) после в\м введения 1г и 2 г препарата 65-75 мкг\мл и 97 мкг\мл соответственно; после однократного в\в введения 1г,2г,3г и 4 г Сmax -153 мкг\мл, 252 мкг\мл, 340 мкг\мл и 506 мкг\мл соответственно. Сmax в моче после в\м и в\в введения 2 г составляет 1 мг\мл и 2,2 мг\мл соответственно.
Цефоперазон хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Секреция препарата в грудное молоко незначительна. Достигает терапевтической концентраций в перитонеальной, асцитической и спиномозговой (при менингите) жидкостях; в моче, желчном пузыре, желчи, легких, мокроте, небных миндаленах и слизистой оболочке синусов, сердечной мышце, мочевыводящих путях, предстательной железе.
Объем распределения 0,14-2 л\кг. Период полувыведения (Т1/2) цефоперазона составляет от 1.6 до 2.4 часа. Т1/2 увеличивается в 2-4 раза при нарушении функции печени, до 4.3 – 11 часов в случае непроходимости желчных путей; период полувыведения у новорожденных детей составляет 6.9 часов, а у детей от 2 месяцев до 11 лет 2.2 часа. Выводится с желчью –
70-80 %, почками – 20-30% в неизмененном виде. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью препарат может кумулировать.
Побочные действия
часто (?1/100, <1/10)
- тошнота, рвота, диарея
нечасто (?1/1000, <1/100)
- сыпь, зуд, крапивница
- ощущение боли и появление раздражения в месте введения препарата
редко (?1/10000, < 1/1000)
псевдомембранозный колит, преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови, холестатическая желтуха, гепатит
- головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит
очень редко (<1/10000)
- анафилактический шок, отек Квинке
- синдром Стивенса-Джонсона
- обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса
- гематурия
- кандидамикотический сепсис
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Медоцеф следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно, у которых наблюдаются явления колита, т.к. при применении цефалоспоринов может развиться псевдомембранозный колит. При лечении Медоцефом в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует данный витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например муковисцидоз), алкоголизмом и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.
Применение Медоцефа у новорожденных с желтухой может увеличить риск развития билирубиновой энцефалопатии.
При использовании в тесте раствора Бенедикта или Фелинга на фоне применения препарата может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
При проведение прямой антиглобулиновой пробы, в период лечения Медоцефом, возможна положительная прямая реакция Кумбса.
В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении режима дозирования.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные реакции, такие как головная боль, тошнота необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими механизмами требующими повышенного внимания.
Показания
Медоцеф показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефоперазону возбудителями:
- – инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей
– инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей
– интраабдоминальные инфекции (в т.ч
перитонит, холецистит, холангит)
– сепсис
– менингит
– инфекции кожи и мягких тканей
– инфекции костей и суставов
– воспалительные заболевания органов малого таза и мочеполовой системы
– эндометрит
– гонорея
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам
- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа (для раствора содержащего лидокаин, при внутримышечном введении цефоперазона)
- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
- тяжелая сердечная недостаточность
-тяжелая почечная и печеночная недостаточность
- беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Медоцеф абсолютно несовместим:
- с аминогликозидными антибактериальными препаратами (нефротоксический эффект)
- амифостином
- филграстимом
- лабеталолом
- меперидином
- никадипином
- ондансетроном
- перфеназином
- петидином
- прометазином
- сарграмостином
- винорелбином
Параллельное назначение Медоцефа с антикоагулянтами, производных кумарина или индандиона, гепарина или тромболитических средств может привести к увеличению риска кровотечения.Такое лечение должно тщательно контролироваться, также необходимо контролировать коэффициент протромбинового времени.Для поддержания необходимого уровня антикоагуляции в течение курса лечения цефоперазоном и после его окончания может потребоваться корректировка дозы антикоагуляционной терапии.Сочетание цефалоспориновых антибактериальных средств и петлевых диуретиков является причиной нефротоксичности.Необходимо избегать комбинационного назначения таких препаратов пациентам с заболеваниями почек.
При совместном применении Медоцефа и алкоголя может возникнуть дисульфирамоподобная реакция. Пациенты в течение курса лечения цефоперазоном, а также в течение 72 часов после окончания курса лечения должны избегать как употребления спиртных напитков, так и лекарственных препаратов содержащих спирт, включая препараты парентерального введения, в которых алкоголь используется в качестве консерванта.
Скидки
