-Медлей Фармасьютикалз Лтд.
Страна производитель: Индия
Капли для приема внутрь
1 мл раствора содержит
активное вещество - домперидона 10 мг,
вспомогательные вещества:
Домперидон – антагонист дофамина, который обладает противорвотным действием. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено соединением периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за гематоэнцефалическим барьером в зоне postrema. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными реакциями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует высвобождение пролактина гипофизом.
В исследованиях на животных домперидон обнаружен в мозге в низких концентрациях, что указывает на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы допамина.
Исследования у человека показали, что при пероральном приеме домперидона повышается давление в нижней эзофагеальной зоне покоя, улучшается антродуоденальная моторика и ускоряется опорожнение желудка, при этом домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Влияние домперидона на QT было изучено в двух исследованиях с активным контролем и плацебо у здоровых субъектов, получающих до 80 мг в день (10 или 20 мг х 4 раза в день) домперидона в течение 4-х дней. Установлено, что максимальная разница интервала QTc при приеме домперидона по 20мгх4 раза в день и плацебо при среднем исходном значении 3,4 мс (от 1,0 до 5,9 мс) не превышает 10 мс. Клинически значимых QTc - эффектов не наблюдалось при применении домперидона в дозе 80 мг / сут (то есть, больше чем в два раза максимальной рекомендуемой суточной дозы). Тем не менее, два исследования показали некоторые признаки QTc пролонгации при применении домперидона в качестве монотерапии (10 мг 4 раза в день) Средний максимум отличия QTcF составил между домперидона и плацебо 5,4 мс (95% ДИ:
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается приблизительно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно - кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. Биологическая доступность при пероральном приеме препарата уменьшается после предварительного приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (АUC) несколько увеличивается.
При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двух недель перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18нг/мл).
Домперидон связывается с белками плазмы на 91 – 93%. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер.
Обмен домперидона проходит быстро и экстенсивно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in-vitro показали, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома Р-450, который участвует в N-деалкилировании домперидона, также CYP3A4 совместно с CYP1A2 и CYP2E1 принимают участие в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой).
Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 – 9 часов у здоровых людей, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (по Child-Pugh 7-9 баллов или класс B), AUC и C макс домперидона в 2.9- и 1.5 раза выше, соответственно, чем у здоровых лиц. Уровень несвязанной фракции увеличивается на 25%, а конечный период полувыведения удлиняется от 15 до 23 часов. Пациенты с умеренным нарушением функции печени имеют несколько меньшее системное воздействие, чем у здоровых субъектов на основании C макс и AUC, без каких-либо изменений в связывании с белками или периода полураспада. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась. Мотинорм®
противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но уровни препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку очень мало в неизмененном виде препарата (около 1%) выводится через почки, необходимость в коррекции дозы при однократном введении у больных с почечной недостаточностью маловероятна.
Тем не менее, при повторном введении кратность применения препарата должна быть уменьшена до одного или двух раз в день в зависимости от тяжести нарушения, и может потребоваться снижение дозы.
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1% пациентов:
рецептурные
Не следует назначать Мотинорм® совместно с антихолинергическими средствами, антацидными или антисекреторными средствами.
У больных сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина при одновременном назначении с Мотинормом®.
Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона был связан с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти. Высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающие ежедневно в дозах, превышающих 30 мг, и у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT или ингибиторов CYP3A4.
Домперидон следует использовать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей. Домперидон противопоказан пациентам с известным существующим нарушением сердца, в частности, с удлинением интервала QT, а также у больных с значительным электролитным дисбалансом (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), или брадикардии, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такие как застойная сердечная недостаточность из-за повышенного риска желудочковой аритмии. Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия, как известно, условия, повышающие риск нарушения сердечного ритма.
Лечение домперидона должно быть прекращено, если появяться признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечной аритмии. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых сердечных симптомах врачу.
Применение в педиатрии
Мотинорм® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. У детей первых месяцев жизни метаболические функции и ГЭБ развиты не полностью, и поэтому у них повышен риск возникновения нежелательных неврологических эффектов в виде экстрапирамидных расстройств и судорог. В связи с этим не рекомендуется назначать домперидон новорожденным, младенцам до 1 года, а также следует очень точно рассчитывать дозу Мотинорма® для детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться этой дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Препарат содержит сорбитол, поэтому ее не следует принимать пациентам с непереносимостью сорбитола.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленнего действия).
Применение при заболеваниях печени
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотинорм® больным с печеночной недостаточностью легкой степени.
Применение при заболеваниях почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л ) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов. Частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Следует соблюдать осторожность.
- cимптоматическое лечение тошноты и рвоты
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- желудочно-кишечное кровотечение
- механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина и других мощных ингибитров изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин
- пациенты с нарушениями проводимости в настоящее время или в анамнезе, в частности удлинение интервала QT на ЭКГ
- пациенты с выраженными нарушениями электролитного баланса или серьезными заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность)
- беременность и период лактации
- детям до 1 года
- нарушение функции печени средней и тяжелой степени
С осторожностью:
Увеличение риска развития пролонгации QT-интервала в результате фармакодинамических и / или фармакокинетических взаимодействий
Одновременный прием Мотинорм® с QTc-удлиняющими лекарственными средствами противопоказано.
QTc -удлиняющие лекарственные средства:
Ближайшие к вам пункты доставки в Караганде вы можете посмотреть здесь.
Цены на Мотинорм в других городах
Мотинорм в Алматы, Мотинорм в Астане, Мотинорм в Уральске, Мотинорм в Актау, Мотинорм в Усть-Каменогорске, Мотинорм в Шымкенте
-Медлей Фармасьютикалз Лтд.
Страна производитель: Индия
-КУСУМ ФАРМ ООО
Страна производитель: Украина
-Седико Фармасьютикал Со
Страна производитель: Египет
-КУСУМ ФАРМ ООО
Страна производитель: Украина
-ТК Фарм Актобе ТОО
Страна производитель: Казахстан
-Хербион Пакистан (Пвт.) Лтд.
Страна производитель: Пакистан