ЗИННАТ 0,125 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цефуроксима аксетил 150.36 мг

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тип А
• натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенезированное, кремния диоксид коллоидный безводный,
  
  состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), Опаспрей белый М-1-7120J,
  
  состав Опаспрея белого: гипромеллоза 5сР или 6сР, титана диоксид (Е171),
  
  натрия бензоат, спирт денатурированный (74 ОР), вода очищенная

Фармакодинамика

Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентра-ция (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробени-цида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Нарушение функции печени

Данных по пациентам с нарушением функции печени нет. Поскольку це-фуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.

Побочные действия

Часто

- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

- эозинофилия

- головная боль, головокружение

- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль

в области живота

- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),

Нечасто

- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)

- кожная сыпь

- рвота

Редко

- крапивница, зуд

- псевдомембранозный колит

Очень редко

- гемолитическая анемия

- лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия

- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-дермальный некролиз (экзантематозный некролиз)

Неизвестно

- избыточный рост Clostridium difficile

- реакция Яриша-Герксхаймера

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гиперчувствительность

Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пени-циллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно пред-принять соответствующие экстренные меры.

Реакция Яриша-Герксхаймера

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реак-ция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бакте-рицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания - спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

Рост резистентных микроогранизмов

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препа-ратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдо-мембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначи-тельной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть воз-можность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile.

Таблетки Зиннат® содержат парабены, что может привести к аллергиче-ской реакции (возможно с задержкой).

Фертильность

Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влия-ния на репродуктивную функцию.

Беременность

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Цефуроксим в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Нега-тивное влияние препарата в терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключать риска диареи и грибковой инфекции слизистых оболо-чек. При возникновении таких последствий может потребоваться прекра-тить кормление грудью. Требуется учитывать возможность возникновения аллергической реакции. Цефуроксим необходимо использовать для лечения в период лактации только после оценки соотношения положительного влияния и рисков лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувстви-тельными к препарату микроорганизмами:

• - острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
  
  - острый бактериальный синусит
  
  - острый средний отит
  
  - обострение хронического бронхита
  
  - цистит
  
  - пиелонефрит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (например
• фурункулез
• пиодермия
• им-петиго)
• не сопровождающиеся осложнениями
  
  - ранние стадии болезни Лайма
  
  
  
  Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,

или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) или к любому компоненту препарата

- детский возраст до 6-ти лет (не рекомендуется таблетированная форма препаратов)

С осторожностью:

• - первый триместр беременности

Лекарственное взаимодействие

Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и сводить к минимуму

эффект ускорения абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и сниже-нию эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.

Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.

Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.