Производитель
-Олайнский ХФЗ АО
Страна происхождения
Республика Латвия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Антиаритмический препарат 1с класса
Формы выпуска
- 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
- 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
- По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Этацизин - антиаритмическое средство класса Iс. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерного периода предсердий и атриовентрикулярного (AV) узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на электрокардиограмме, поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и снижает при длительном.
Этацизин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика
Ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан тез сіңеді және 30-60 минуттан кейін қанда анықталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 2,5 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Биожетімділігі - 40%.
Қан плазмасының ақуыздарымен 90% байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі 2,5 сағатты құрайды. Этацизин фармакокинетикасының параметрлері елеулі жеке ауытқуларға ұшырайды. Этацизин бауыр арқылы "бастапқы өту" кезінде қарқынды метаболизденеді. Түзілген кейбір метаболиттердің аритмияға қарсы белсенділігі бар. Организмнен несеппен метаболиттер түрінде шығарылады.
Ұзақ қолданғаннан кейін Этацизиннің жинақталуы расталмаған.
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Биодоступность – 40 %.
С белками плазмы крови связывается 90 %. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.
Неподтверждена кумуляция Этацизина после длительного применения.
Особые условия
Этацизиннің емдік кеңдігі төмен, сондықтан ауыр уыттану оңай туындауы мүмкін (әсіресе аритмияға қарсы басқа дәрілерді бір мезгілде қолданғанда).
Миокард инфарктісінен туындаған аритмияны емдеуді пациенттің клиникалық жағдайын мұқият бақылау шартымен миокард инфарктісі дамығаннан кейін 3 айдан ерте бастауға болмайды.
Қабылданатын дозаны бақылай отырып, аса сақтықпен синус түйінінің әлсіздігі синдромында, I дәрежелі АV блокадасында, Гис шоғыры тармақтарының толық емес блокадасында, шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуында, жабық бұрышты глаукомада, қуықасты безінің қатерсіз гипертрофиясында, кардиомегалияда (аритмогендік әсердің даму қаупі артады), электролиттік теңгерімнің бұзылуында (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), сондай-ақ электрокардиостимуляторы бар пациенттерге (аритмияның даму қаупі) тағайындау керек.
Синус түйінінің әлсіздігі синдромы бар пациенттер, әсіресе егер препарат алғаш рет тағайындалса, этацизин тағайындалғаннан кейін 2-3 күн өткен соң ЭКГ (QRS кешені) бақылауы міндетті.
Аритмияға қарсы басқа дәрілер сияқты Этацизин аритмогенді әсер етуі мүмкін, сондықтан Этацизинді тағайындаған кезде:
1) препаратты қолдануға болмайтын жағдайларды қатаң ескерген
2) гипокалиемияны алдын-ала анықтаған және жойған жөн
3) емдеуді стационарда бастаған дұрыс. Емдеудің 3-5 күніне алғашқы дозаны және қайталанған дозаларды қабылдағаннан кейін динамиканы есепке алу үшін ЭКГ бақылау немесе жүрек қызметіне мониторинг жүргізу керек
4) эктопиялық қарыншалық кешендердің жиілеуі, блокадалардың немесе брадикардияның пайда болуы, қарыншалық кешендердің (QRS) 25% - дан астам кеңеюі, олардың амплитудасының төмендеуі, Р тістерінің ұзақтығы ЭКГ-ға 0,12 сек астам немесе QT >500 мс аралығы кезінде емдеуді дереу тоқтату керек.
Препаратты QT >400 мс аралығында сақтықпен қолдану керек.
Аритмогендік әсер дозаға тікелей байланысты емес. Аритмогенді әсер ету қаупін төмендету үшін Этацизин мен бета-адреноблокаторды шағын дозаларда бір мезгілде қолдану ұсынылады.
Бауыр аурулары үшін сақтықпен тағайындаңыз, өйткені Этацизин гепатоуытты әсер етуі мүмкін.
Емдеу кезінде пациенттің жағдайын және жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын (ЭКГ, артериялық қысым, эхокардиография) үнемі бақылау қажет.
Таблеткалардың құрамына сахароза (қант) кіреді. Препаратты сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза/изомальтаза тапшылығы бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Таблетканың қабығында аллергиялық реакция туындатуы мүмкін күн батар түстес сары бояғыш бар.
Емдеу кезінде алкоголь тұтынуға болмайды.
Этацизин плацентарлы бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен шығарылады.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүктілік кезінде және бала емізу кезінде қолдануға болмайды.
Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты жекелеген жағдайларда қолдану бас айналуды, көрудің бұзылуын туындатуы мүмкін. Мұндай жағдайларда көлік құралдарын басқарудан және ықтимал қауіпті механизмдерге қызмет көрсетуден аулақ болу керек.
Меры предосторожности
Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Лечение аритмии, вызванной инфарктом миокарда, с осторожностью можно начинать не раньше, чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.
С особой осторожностью, следя за принимаемой дозой, назначать при синдроме слабости синусового узла, АV блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гисса, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Так же, как и другие антиаритмические средства, Этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при назначении Этацизина следует:
1) строго учитывать противопоказания к применению препарата
2) заранее выявить и устранить гипокалиемию
3) лечение предпочтительно начинать в стационаре. После приема первой дозы и повторных доз на 3-5 день лечения для учета динамики следует провести контроль ЭКГ или мониторинг сердечной деятельности
4) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов (QRS) более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 сек или интервала QT >500 мс.
С осторожностью применять препарат при интервале QT >400 мс.
Аритмогенное действие не зависит непосредственно от дозы. Для снижения риска аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина и бета-адреноблокатора в малых дозах.
С осторожностью назначать при заболеваниях печени, так как Этацизин может оказать гепатотоксическое действие.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография).
В состав таблеток входит сахароза (сахар). Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы.
В составе оболочки таблетки имеется краситель солнечный закат желтый, который может вызвать аллергическую реакцию.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
Этацизин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Применение препарата в отдельных случаях может вызвать головокружение, нарушение зрения. В этих случаях следует избегать управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.
Состав
- Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - этацизин, 50 мг,
қосымша заттар:
ядро: картоп крахмалы, сахароза, метилцеллюлоза, кальций стеараты,
қабық: сахароза, повидон, хинолинді сары бояғыштар (Е 104) және "күн батар түстес" сары (Е 110), кальций карбонаты, магний карбонаты негізгі, титанның қостотығы (Е 171), коллоидты кремнийдің қостотығы, карнауб балауызы.
активное вещество – этацизин 50 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат,
оболочка: сахар, повидон, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), кальция карбонат, магния карбонат основной, титана диоксид (Е 171), кремния диоксид коллоидный, карнаубский воск.
Этацизин показания к применению
- - қарыншалық және қарыншаүстілік экстрасистолиялар
- қарыншалық және қарыншаүстілік тахикардия
- жүрекшелердің жыпылықтауы және дірілдеуі
Асқынулардың алдын алу үшін дәрігердің нұсқауымен қатаң түрде қолдану керек.
- желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия
- мерцание и трепетание предсердий
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Этацизин противопоказания
- - этацизинге немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық
- жүректің құрылымдық зақымдануы (оның ішінде жедел коронарлық синдром, жедел миокард инфарктісі және жедел миокард инфарктісінен кейін 3 ай бойы, сол жақ қарыншаның миокард гипертрофиясы, жүрек қуыстарының айқын дилатациясы).
- өткізгіштіктің айқын бұзылулары (оның ішінде ІІ дәрежелі синоатриальді блокада немесе басқа да sinus arrest жағдайлары, ырғақтың жасанды жүргізуші болмаған кезде ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлық блокада), қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы (Гис шоғыры тармақшаларының толық блокадасы).
- сол жақ қарынша миокардының айқын гипертрофиясы
- инфаркттан кейінгі кардиосклероздың болуы
- кардиогенді шок
- айқын артериялық гипотензия
- NYHA жіктеуі бойынша III-IV сатыдағы жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі, сол жақ қарыншаның лықсу фракциясының төмендеуі (эхокардиография деректері),
- бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылулары
- жүктілік, бала емізу кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
- 1с класындағы басқа аритмияға қарсы дәрілерді бір мезгілде қолдану
- 1а класты аритмияға қарсы дәрілерді бір мезгілде қолдану
- моноаминоксидаза тежегіштерін (МАО) бір мезгілде қолдану
- жүрек ырғағының бұзылуының кез-келген түрлері Гис жүйесі-Пуркинье талшықтары арқылы өтетін блокадалармен үйлеседі.
Ерекше сақтықпен - синус түйінінің әлсіздігі синдромында, брадикардияда, I дәрежелі АV блокадасында, жүректің ишемиялық ауруы, шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуында, I функционалдық кластың созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, глаукоманың жабық бұрышты түрінде, қуықасты безінің қатерсіз гипертрофиясында, кардиомегалияда (аритмогендік әсердің даму қаупі артатындықтан), электролиттік теңгерімнің бұзылуында (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), бауыр / бүйрек жеткіліксіздігінде.
- повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным
веществам
- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада,
атриовентрикулярная блокада II и III степени при отсутствии
искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой
проводимости
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка
- наличие постинфарктного кардиосклероза
- кардиогенный шок
- выраженная артериальная гипотензия
- тяжелая форма сердечной недостаточности
- тяжелые нарушения функций печени и/или почек
- беременность, период кормления грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- одновременное применение других антиаритмических средств класса 1с
- одновременное применение антиаритмических средств класса 1а
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)
- любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами
проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье.
С особой осторожностью – при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.
Этацизин дозировка
- Әдетте доза күніне 2-3 рет 50 мг құрайды. Клиникалық әсері жеткіліксіз болған кезде дозаны (электрокардиограмманы - ЭКГ міндетті түрде бақылай отырып) тәулігіне 4 рет 50 мг-ға (200 мг) немесе тәулігіне 3 рет 100 мг-ға (300 мг) дейін арттырады.
Тұрақты аритмияға қарсы әсерге қол жеткізгеннен кейін демеуші ем жеке таңдалған ең аз тиімді дозаларда жүргізіледі.
Ең жоғары бір реттік доза-100 мг.
Ең жоғары тәуліктік доза-300 мг.
Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Кейбір пациенттерге тұрақты аритмияға қарсы әсерге қол жеткізу үшін бета-адреноблокатормен біріктірілген ем құрамында Этацизин ұсынылады.
Пациенттердің ерекше топтары
Балалар
18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды, өйткені қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы жеткілікті мәліметтер жоқ.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерге сақтық таныту керек, бастапқы дозаны төмендету және дозаны абайлап арттыру қажет.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Ұзақ емдеген кезде бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге сақ болу керек, өйткені гепатоуытты әсер болуы мүмкін (бауыр функциясының ауыр бұзылуы кезінде қолдануға болмайды).
Енгізу әдісі мен жолы
Ішке, тамақ ішуге қарамастан.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Обычно доза составляет 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем электрокардиограммы – ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг
3 раза в сутки (300 мг).
По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Максимальная разовая доза – 100 мг.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического эффекта рекомендуется Этацизин в составе комбинированной терапии с бета-адреноблокатором.
Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.
Детям до 18 лет применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения.
Пациентам с нарушениями функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано).
Если вовремя не была принята очередная доза, прием препарата продолжают в обычном режиме, не увеличивая дозу. При необходимости проконсультироваться с врачом.
Этацизин побочные действия
- Препараттың жоғары дозаларын қолданған кезде жағымсыз әсерлердің пайда болуы ықтимал.
Жиі
бас айналу
тепе-теңдіктің бұзылуы
аккомодацияның бұзылуы (емнің басында)
Сирек
АV блокадасы
қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы
миокардтың жиырылу қабілетінің төмендеуі
бас ауыруы
жүрек айнуы
эпигастрий ауырсынуы
Өте сирек
кенеттен өлім қаупімен аритмогендік әсер
* Кездесу жиілігін анықтау үшін бақылаулардың жеткіліксіз саны
ЭКГ-дағы өзгерістер: PQ аралығының ұзаруы, P тісшесі мен QRS кешенінің кеңеюі
Часто
-головокружение
-нарушение равновесия
-нарушение аккомодации (в начале лечения)
Редко
-АV блокада
-нарушения внутрижелудочковой проводимости
-снижение сократительной способности миокарда
-головная боль
-тошнота
-боль в эпигастрии
Очень редко
-аритмогенное действие с риском внезапной смерти
*Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости
-изменения в ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS
Лекарственное взаимодействие
Аритмияға қарсы дәрілермен бір мезгілде Іс класын (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) және Іа класын (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) қолдануға болмайды.
Этацизинді МАО тежегіштерімен бір мезгілде тағайындауға болмайды.
Этацизинмен -адреноблокаторлардың үйлесуі аритмияға қарсы әсерді, әсіресе физикалық жүктемеден немесе стресстен туындаған аритмияға қатысты күшейтеді. Бұл біріктірілім аритмияға қарсы препаратты төмен дозада қолдануға мүмкіндік береді, бұл оның жағымсыз әсерінің жиілігін төмендетеді. Бұл біріктірілім пароксизмальді тахикардияны, соның ішінде қарыншалық емдеу және профилактикасы үшін көрсетілген.
Этацизин мен дигоксинді біріктіріп қолданған кезде препараттардың аритмияға қарсы әсері күшейеді және миокардтың жиырылу қабілеті жақсарады. Оларды бірге қолданған кезде жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі мүмкін, бұл қан сарысуындағы дигоксин концентрациясының жоғарылауымен байланысты. Мұндай жағдайларда дигоксин дозасын төмендету қажет.
Противопоказано одновременное применение с антиаритмическими средствами класса Iс (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) и Iа класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация ?-адреноблокаторов с этацизином усиливает антиаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этих случаях требуется снизить дозу дигоксина.
Передозировка
Симптомдары: PR аралықтарының ұзаруы және QRS кешенінің кеңеюі, Т тісшелері амплитудасының артуы, брадикардия, синатриальді және АV блокада, асистолия, полиморфты және мономорфты қарыншалық тахикардия пароксизмалары, миокард жиырылуының төмендеуі, артериялық қысымның тұрақты төмендеуі, бас айналу, көрудің бұлыңғырлануы, бас ауыруы, асқазан-ішек бұзылыстары.
Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық емдеу. Пациенттің жағдайын мұқият бақылау керек, қан қысымын және ЭКГ көрсеткіштерін бақылау керек (ЭКГ-дағы өзгерістер жойылғанша кем дегенде 6 сағат бақылау керек). Қарыншалық тахикардияны емдеу үшін Іа және Іс класының аритмияға қарсы дәрілерін пайдалануға болмайды; натрий гидрокарбонаты QRS кешенінің кеңеюін, брадикардияны және артериялық гипотензияны жоюға қабілетті.
Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар
Егер кезекті доза уақытында қабылданбаса, дозаны ұлғайтпай, препаратты қабылдауды әдеттегі режимде жалғастырады. Қажет болса, дәрігермен кеңесу керек.
Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. За состоянием пациента необходимо тщательно следить, контролировать кровяное давление и показатели ЭКГ (наблюдение следует вести не менее чем
6 часов, пока исчезают изменения на ЭКГ). Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства Iа и Iс классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
Скидки
