Эуфиллин

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Эуфиллин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ ОАО

Страна происхождения

Беларусь

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Препарат для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Формы выпуска

• Шығарылу түрі және қаптамасы
• 5 мл-ден сындыру нүктесі немесе сақинасы бар шприцпен толтырылатын бейтарап шыны ампулаларға құяды.
• Әрбір ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырады.
• 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.
• Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картон қорапқа салынады.
• Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардағы ақпаратты пішінді қаптамаға салуға болады.
• По 5 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.
• На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
• По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
• Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
• Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на контурную упаковку.
• По 5 мл в ампуле. По 10 ампул в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие. Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов. Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Фармакокинетика

После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг). Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической. Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается. Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.

Особые условия

Использование в гериатрии Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата. Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим: - выраженные нарушения функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность) -язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе - кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе - тяжелую коронарную недостаточность - распространенный атеросклероз сосудов - частую желудочковую экстрасистолию -повышенную судорожную готовность - неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз - сепсис, длительную гипертермию - гастроэзофагеальный рефлюкс - гипертрофию предстательной железы. Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате). Беременность и лактация Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно в III триместре) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться oт управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

• Дәрілік препарат құрамы 5 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат - 120.0 мг аминофиллин (құрғақ затқа шаққанда), қосымша заттар - инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз немесе әлсіз сарғыш реңді ерітінді. 5 мл раствора содержат активное вещество -аминофиллин (в пересчете на сухое вещество) 120.0 мг, вспомогательное вещество - вода для инъекций.
• активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (в пересчете на безводное вещество), вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Эуфиллин показания к применению

• Қолданылуы бронх демікпесі, бронхит, өкпе эмфиземасы, жүрек демікпесі кезіндегі бронхообструкциялық синдром (негізінен ұстамаларды басу үшін) демікпелік статус (қосымша ем) сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік, бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында) ишемиялық инсульт және ми қан айналымының созылмалы жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында) қан айналымының кіші шеңберіндегі гипертензия - бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов) - астматический статус (дополнительная терапия) - левожелудочковая недостаточногсть с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) - ишемический инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии) - гипертензия в малом круге кровообращения
• В составе комплексной терапии -бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов) -нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии) -гипертензия в малом круге кровообращения -левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии) -астматический статус (дополнительная терапия)

Эуфиллин противопоказания

• Қолдануға болмайтын жағдайлар эуфиллинге және теофиллинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық айқын артериялық гипотензия және гипертензия жедел жүрек жеткіліксіздігі миокард инфарктісінің жедел кезеңі, ауыр коронарлық жеткіліксіздік гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия пароксизмальді тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы өршу фазасында бауырдың және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы эпилепсия алкоголизм гипертиреоидизм, тиреотоксикоз, гипернатриемия өкпенің ісінуі лактация кезеңі геморрагиялық инсульт көздің тор қабығына қан құйылу 14 жасқа дейінгі балаларға - повышенная чувствительность к эуфиллину и теофиллину - выраженная артериальная гипо- и гипертензия - острая сердечная недостаточность - острый период инфаркта миокарда - пароксизмальная тахикардия, экстрасистолии, тахиаритмия -язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - тяжелые нарушения функции печени и/или почек - эпилепсия - алкоголизм - гипертиреоидизм, гипернатриемия - период лактации - геморрагический инсульт - кровоизлияние в сетчатку глаза -детский возраст до 14 лет
• -повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам -острая фаза инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность -гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия -выраженная артериальная гипотензия и гипертензия -пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия -геморрагический инсульт -кровоизлияние в сетчатку глаза -тяжелые нарушения функции печени и/или почек -эпилепсия -тиреотоксикоз, отек легких -детский возраст до 14 лет

Эуфиллин дозировка

• Дозалану режимі Ересектерге 120-240 мг (5-10 мл 2,4% ерітінді) бойынша вена ішіне баяу (4-6 минут ішінде) енгізеді, алдын ала 10-20 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтылады. Жүрек соғуы, бас айналу, жүрегі айнуы пайда болғанда енгізу жылдамдығын төмендетеді немесе тамшылатып енгізуге көшеді, 100-150 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде 10-20 мл 2,4% (240-480 мг) ерітіндісін сұйылтады; минутына 30-50 тамшы таматын жылдамдықпен енгізеді. Тәулігіне 3 ретке дейін, 14 күннен асырмай парентеральді енгізеді. Ересектерге ең жоғары бір реттік доза- 250 мг; тәуліктік - 500 мг. Шұғыл жағдайларда ересектерге вена ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтады, кемінде 5 мин ішінде баяу енгізеді. Демікпелік статуста вена ішіне тамшылатып енгізу көрсетілген - 720-750 мг. Внутривенно Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 120 - 240 мг (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% (240-480 мг) раствора разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней. Максимальная разовая доза для взрослых - 250 мг; суточная - 500 мг. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Применение в педиатрии Детям до 14 лет не рекомендуют назначать препарат из-за возможных побочных явлений. При необходимости введения препарата по жизненным показаниям детям вводят внутривенно в разовой дозе 2-3 мг/кг. При апноэ новорожденных начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг, в 2 приема. Максимальная разовая доза для детей внутривенно - 3 мг/кг.
• Взрослым: вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая – 3 мг/кг, суточная – 0,25-0,5 г.

Эуфиллин побочные действия

• -головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение -боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД -анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея -альбуминурия, гематурия, усиление диуреза -кожные аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), лихорадка -гипогликемия (в отдельных случаях) -флебиты в месте введения. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Эфедрин, -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата. У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина. При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и ?-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой. При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация. Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и ?-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение ?-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с ?-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии. Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность). Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.

Передозировка

Симптомы: возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома. Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изото

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Аминофиллин
• Эуфиллин
• теофиллин