Производитель
-АББВИ С.Р.Л
Страна происхождения
Италия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
BR
Прочий препарат для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ.
Формы выпуска
- По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.
- По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- Препарат помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 5 мл растворителя помещают в ампулы из гидролитического стекла. На флакон и ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.
- По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку (промежуточная упаковка) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с нанесенным голографическим изображением логотипа компании Abbott.
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Особые условия
Необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.
У пациентов с прецирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрал®.
Поскольку дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты может приводить к снижению уровня адеметионина, у пациентов с анемией, заболеваниями печени, беременностью, вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев следует провести стандартные анализы крови для оценки содержания витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, рекомендуется прием витамина B12 и/или фолиевой кислоты до начала лечения или одновременный прием с адеметионином.
Препарат Гептрал® не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.
Необходимо проинформировать врача если во время терапии препаратом Гептрал® симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
Имеется сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять препарат Гептрал® одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение препаратом Гептрал® (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.
Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение препаратом Гептрал® (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.
Суицид / суицидальные мысли (у пациентов с депрессивными синдромами)
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и самоубийства (самоубийство/связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не произойдет ремиссия. Если у Вас до начала лечения адеметионином была история суицидальных мыслей или поведения, Вам необходим тщательный контроль врача, так как Вы можете подвергаться большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства. Вы (или те, кто заботиться о Вас) должны немедленно сообщить своему лечащему врачу о любом ухудшении состояния, начале суицидального поведения или мыслей, изменении в поведении.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей не установлена
Во время беременности или лактации
Применение препарата Гептрал® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата Гептрал® возможны головокружение и снижение артериального давления. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.
В случае возникновения вопросов относительно применения препарата необходима консультация медицинского работника.
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.
- Одна таблетка содержит
активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат
состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер кислота метакриловая - этилакрилат (1:1), макрогол 6000, полисорбат 80, симетикона эмульсия (30%), натрия гидроксид, тальк, вода очищенная.
- Один флакон содержит
активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина)
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.
Одна ампула с растворителем содержит
активные вещества: L-лизин 428.0 мг,
натрия гидроксид 14.4 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Гептрал показания к применению
- - внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях
- внутрипеченочный холестаз при беременности
- - внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях
- внутрипеченочный холестаз при беременности
Гептрал противопоказания
- - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- пациенты с генетическим нарушением, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, нарушением метаболизма витамина В12)
Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
- - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- пациенты с генетическим нарушением, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, нарушением метаболизма витамина В12)
Гептрал дозировка
- Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или изначально с применения таблеток.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.
Взрослым
Начальная терапия
Длительность начальной терапии -14 дней.
При проведении начальной терапии препаратом Гептрал® в форме таблеток (пероральный прием): рекомендуемая доза составляет 10 - 25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 500-1000 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 1500 мг.
Поддерживающая терапия:
В дозе 500-1500 мг/сутки.
Особые группы пациентов
Дети
Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей не установлена
Пациенты пожилого возраста
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Фармакокинетические параметры в норме и у больных с печеночной недостаточностью одинаковы.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
- Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или изначально с применения таблеток.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.
Лиофилизированный порошок для внутримышечного или внутривенного применения растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить. Для внутривенного введения необходимую дозу Гептрала следует далее развести в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и провести инфузию медленно в течение 1-2 часов.
Гептрал® не следует смешивать со щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева).
Взрослым
Начальная терапия
Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно. Обычная начальная доза составляет 500 мг/сутки внутривенно или внутримышечно, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг. Длительность начальной терапии -14 дней.
При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 500 - 1000 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 1500 мг.
Поддерживающая терапия:
Перорально: в дозе 500-1500 мг/сутки.
Дети
Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей не установлена
Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры в норме и у больных с печеночной недостаточностью одинаковы.
Гептрал побочные действия
- Побочные действия из клинических исследований
Часто (1/100, <1/10)
- тошнота, боли в животе, диарея
- головная боль
- тревога, бессонница
- кожный зуд
Нечасто (1/1000, <1/100)
- сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота
- астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*
- гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *
- инфекции мочевыводящих путей
- артралгии, мышечные судороги
- головокружение, парестезии
- ажитация, спутанность сознания
- отек гортани*
- повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
- «приливы», гипотензия, флебит
Редко ( 1/10000, <1/1000)
- вздутие живота, эзофагит
- недомогание
* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Лекарственное взаимодействие
Если Вы применяете нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Гептрал® проконсультируйтесь с врачом.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в том числе, растительного происхождения).
Передозировка
Передозировка препаратом Гептрал® маловероятна.
В случае передозировки препаратом Гептрал® следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения
Синонимы
Скидки
