Производитель
-G.L. Pharma GmbH
Страна происхождения
Австрия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Противоэпилептические препараты.
Формы выпуска
- По 10 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
- По 5 контурных упаковок (№ 20) или по 10 контурных упаковок (№ 10) вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- 100 капсул
- По 100 мл препарата помещают во флаконы из янтарного стекла с красной или белой фиксированной завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности и контролем первого вскрытия.
- На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
- По 1 флакону вместе с дозирующим устройством и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
- 10 немесе 20 капсуладан ПВХ немесе ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
- Пішінді 5 қаптамадан (№ 20) немесе пішінді 10 қаптамадан (№ 10) медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
- 100 мл препараттан алюминий қақпағы бар және алғашқы ашылуы бақыланатын янтарь шыныдан жасалған құтыларға құйылады.
- 1 құтыдан және полиэтиленді өлшеуіш шприцтен медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
- По 100 мл препарата помещают во флаконы янтарного стекла с алюминиевой крышкой и контролем первого вскрытия.
- По 1 флакону и полиэтиленовому мерному шприцу вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
- 5 мл препараттан бір сындыру нүктесі бар I типті түссіз шыныдан жасалған ампулаларға салады. 5 ампуладан пластик тұғырға салынады.
- 1 тұғырдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
- По 5 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла типа I, с одной точкой разлома. По 5 ампул помещают в поддон из пластика.
- По 1 поддону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Фармакокинетика
Капсулы в кишечнорастворимой оболочке высвобождают активное вещество только в тонкой кишке, где оно и всасывается. Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 2-3 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4й день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период выведения препарата составляет у здоровых и при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей он короче 6 -10 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.
Особые условия
Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:
- с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга
- с нарушениями функции почек
- с врожденными энзимопатиями
- умственно отсталым детям
- при гипопротеинемии
Учитывая наличие таких форм конвулекса, как сироп и капли, не рекомендуется капсулированная форма для приема у детей младше 6 лет.
При нарушениях со стороны печени
Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы. Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.
Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.
На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Все еще нет точных сведений о том, какие обследования могут дать прогнозы, тем не менее, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.
У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.
При гематологических нарушениях
Перед началом лечения, а также до хирургического вмешательства должны быть сделаны соответствующие анализы крови (определение уровня эритроцитов, времени кровотечения и коагуляционная проба) в целях прояснения того, есть ли повышенный риск появления таких осложнений, как кровотечение. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.
При нарушениях со стороны поджелудочной железы
В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроевой кислоты должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.
Повышение веса
Вальпроевая кислота очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.
Системная красная волчанка
Конвулекс может, хотя и в редких случаях, вызвать появление системной красной волчанки или обострить существующую красную волчанку.
Гипераммониемия
Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата. У пациентов, у которых появляются такие симптомы, как апатия, сонливость, рвота, гипотензия или повышение частоты случаев эпилептических припадков, следует контролировать уровни аммиака и вальпроата в сыворотке.
Суицид / суицидальное мышление
Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо – контролируемых исследований антиэпилептических препаратов также показал немного повышенный риск появления суицидального мышления и поведения. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.
В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.
Диабетики
Ввиду того, что вальпроат выводится главным образом через почки, это может привести к получению ложноположительных результатов анализа мочи на предмет возможного диабета.
Эпилепсия
Внезапное прекращение приема вальпроата может привести к повышению частоты появления эпилептических припадков.
Долгосрочное лечение
Во время долгосрочного лечения, проводимого в комбинации с прочими противоэпилептическими препаратами, в том числе с дифенином, могут появиться симптомы и признаки поражения мозга (энцефалопатия) (повышенная частота появления эпилептических припадков, отсутствие влечения, ступор, мышечная слабость, нарушение моторных функций (паркинсонизм, дистония, хорееформная дискинезия), серьезные изменения ЭЭГ).
Беременность
В период беременности не рекомендуется начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат нужно применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя уровень препарата в плазме. Женщины, которые могут забеременеть, должны получить соответствующую консультацию от специалиста ввиду присутствия риска тератогенного действия на плод.
- Риск, связанный с эпилепсией и антиэпилептическими препаратами
У детей, рожденных матерями с эпилепсией, получающими антиэпилептические препараты, общий показатель врожденных пороков превысил в 2-3 раза (примерно в 3 %) показатель, отмечаемый в общей популяции. Несмотря на то, что при проведении комбинированной терапии сообщалось о большем количестве детей с врожденными пороками, не была установлена соответствующая роль лечений и заболевания в инициировании появления врожденных пороков.
Врожденные пороки, которые встречались в большинстве случаев, представляли собой расщепление губы и аномалии сердечно- сосудистой системы.
Эпидемиологические исследования указали на связь между внутриутробным воздействием вальпроевой кислоты и риском задержки в развитии. Многие факторы, в том числе эпилепсия со стороны матери, могут вносить свой вклад в данный риск, при этом сложно провести количественную оценку таких релятивных вкладов и антиэпилептического лечения матери. Несмотря на упомянутые потенциальные риски, следует избегать внезапного прекращения антиэпилептического лечения, так как это может вызвать эпилептические припадки, которые могут быть опасными, как для плода, так и для матери.
- Риски в связи с маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве и вальпроатом
Данный лекарственный препарат не следует назначать во время беременности и женщинам с репродуктивным потенциалом, если в нем нет острой необходимости (к примеру, в ситуациях, когда прочие виды лечения являются неэффективными или не переносятся пациентами). Во время лечения женщины с репродуктивным потенциалом должны принимать эффективные контрацептивные средства.
- Риски, связанные с приемом вальпроата
Отмечается повышенный показатель пороков развития (включая случаи лицевого дизморфизма, анаспадии или многочисленных врождённых пороков, в особенности конечностей) среди детей рожденных матерями с эпилепсией, получавшими вальпроат.
Применение вальпроата связано с дефектами нервной трубки, такими как грыжа спинного мозга и мозговых оболочек и расщелина позвоночника. Частота наблюдения такого типа побочных эффектов составляет от 1 до 2%. Среди детей, подвергнутых воздействию вальпроата в утробе матери, также сообщалось о расстройствах аутистического спектра.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами).
Состав
- Одна капсула содержит
активное вещество - кислота вальпроевая 150 мг,
состав оболочки капсулы: гидрогенизированный гидролизированный крахмал (Каrion 83), глицерин (глицерол) 85%, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), кислота хлороводородная 25%,
кишечно-растворимое покрытие: 30% дисперсия кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L30D), триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерола моностеарат 44-55 тип II,
- Одна капсула содержит
активное вещество - кислота вальпроевая 300 мг,
состав оболочки капсулы: гидрогенизированный гидролизированный крахмал (Каrion 83), глицерин (глицерол) 85%, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), кислота хлороводородная 25%,
кишечно-растворимое покрытие: 30% дисперсия кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L30D), триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерола моностеарат 44-55 тип II,
- Один мл препарата содержит
активное вещество - натрия вальпроат 300 мг, (эквивалентно кислоты вальпроевой 260,3 мг и натрия гидроксида 72.2 мг),
вспомогательные вещества: натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода очищенная.
- Дәрілік препараттың құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - вальпрой қышқылы 500 мг,
қосымша заттар
капсула қабығының құрамы: гидрогенделген гидролизденген крахмал (Каrion 83), глицерин (глицерол) 85%, желатин, титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172), хлорсутек қышқылы 25%,
ішекте еритін жабыны:30% метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) дисперсиясы (Эудрагит L30D), триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерол моностеараты 44-55 II типі
Одна капсула содержит
активное вещество - кислота вальпроевая 500 мг,
состав оболочки капсулы: гидрогенизированный гидролизированный крахмал (Каrion 83), глицерин (глицерол) 85%, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), кислота хлороводородная 25%,
кишечно-растворимое покрытие: 30% дисперсия кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L30D), триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерола моностеарат 44-55 тип II,
- 100 мл шәрбаттың құрамында
белсенді зат - натрий вальпроаты 5.00 г (4.338 г вальпрой қышқылынан және 1.204 г натрий гидроксидінен алынған),
қосымша заттар: ликазин 80/55 (мальтитол ерітіндісі), метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, натрий сахарині, натрий цикламаты, натрий хлориді, таңқурай хош иістендіргіші (9/372710), дәмдік шабдалы қоспасы (9/030307), тазартылған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Шабдалы иісі және тәтті шабдалы дәмі бар түссізден сәл сарғыш түске дейінгі шәрбат.
1 мл сиропа содержит
активное вещество - натрия вальпроат 5.00 г (полученного из кислоты вальпроевой 4.338 г и натрия гидроксида 1.204 г),
вспомогательные вещества: ликазин 80/55 (раствор мальтитола), метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, натрия сахарин, натрия цикламат, натрия хлорид, ароматизатор малиновый (9/372710), вкусовая персиковая добавка (9/030307), вода очищенная.
- Дәрілік препараттың құрамы
5 мл препараттың құрамында
белсенді зат - натрий вальпроаты 500 мг
қосымша заттар: натрий гидрофосфаты додекагидраты, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш ерітінді.
5 мл препарата содержат
активное вещество - натрия вальпроат 500 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Конвулекс показания к применению
- эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом
- - эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
- профилактика приступов мигрени
- маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом
- Қолданылуы
эпилепсия ұстамалары (оның ішінде жайылған және парциальді, сондай-ақ мидың органикалық аурулары аясында)
литийді қолдануға болмайтын кезде немесе пациенттерге жақпағанда биполярлы өтетін маниакальді-депрессиялық синдромда
эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом
- Қолданылуы
эпилепсия ұстамалары (оның ішінде жайылған және парциальді, сондай-ақ мидың органикалық аурулары аясында)
- эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
- Вальпрой қышқылын пероральді қабылдау уақытша мүмкін болмаған кезде эпилепсиялық ұстамаларды емдеуге арналған
Для лечения эпилептических приступов, если пероральный прием вальпроевой кислоты временно невозможен.
Конвулекс противопоказания
- - повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей
- выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы
- печеночная порфирия
- острый и хронический гепатиты
- случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов
- тромбоцитопения
- геморрагический диатез
- комбинированный прием с карбапенемами
- комбинированный прием со зверобоем
- комбинированный прием с мефлохином
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением
- повышенная чувствительность к вальпроату или любому из компонентов препарата
выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы
печеночная порфирия
острый и хронический гепатиты
случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов
тромбоцитопения
геморрагический диатез
комбинированный прием с карбапенемами
комбинированный прием со зверобоем
комбинированный прием с мефлохином
беременность и период лактации
детский возраст до 3 месяцев
детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением
женщины с детородным потенциалом, если не соблюдены все условия программы профилактики беременности
пациентам с установленным дефицитом ферментов в цикле образования мочевины
пациенты с митохондриальными расстройствами, вызванными мутациями в гене, кодирующем фермент митохондриальной γ -полимеразы (POLG, например, синдром Альперса- Гуттенлохера), и детям в возрасте младше двух лет с подозрениями на заболевания, обусловленные расстройствами, связанными с POLG
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
вальпроатқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
бауыр және/немесе ұйқы безі функциясының айқын бұзылулары
бауыр порфириясы
жедел және созылмалы гепатиттер
пациенттің жеке немесе отбасылық анамнезінде, оның ішінде дәрі қабылдаумен байланысты ауыр гепатит жағдайы
тромбоцитопения
геморрагиялық диатез
карбапенемдермен біріктіріп қабылдау
шайқураймен біріктіріп қабылдау
мефлохинмен біріктіріп қабылдау
жүктілік және лактация кезеңі
6 жасқа дейінгі балалар
биполярлы ағымы бар маниакальді-депрессиялық синдромы бар 18 жасқа дейінгі балаларға
бала туу қуаты бар әйелдер, егер жүктілік профилактикасы бағдарламасының барлық талаптары қадағаланбаса
мочевина түзілу циклында ферменттер тапшылығы айқындалған пациенттерге
митохондриялық γ - полимераза ферментін кодтайтын гендегі мутациялар туындататын митохондрия бұзылыстары (POLG, мысалы, Альперс-Гуттенлохер синдромы) бар пациенттер және POLG-пен байланысты бұзылыстар себебінен болатын аурулары күмән тудыратын екі жасқа толмаған балаларға
- повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей
- выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы
- печеночная порфирия
- острый и хронический гепатиты
- случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов
- тромбоцитопения
- геморрагический диатез
- комбинированный прием с карбапенемами
- комбинированный прием со зверобоем
- комбинированный прием с мефлохином
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением
- вальпроатқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
бауыр және/немесе ұйқы безі функциясының айқын бұзылулары
бауыр порфириясы
жедел және созылмалы гепатиттер
пациенттің жеке немесе отбасылық анамнезінде, оның ішінде дәрі қабылдаумен байланысты ауыр гепатит жағдайы
тромбоцитопения
геморрагиялық диатез
карбапенемдермен біріктіріп қабылдау
шайқураймен біріктіріп қабылдау
мефлохинмен біріктіріп қабылдау
жүктілік және лактация кезеңі
3 айлық жасқа дейінгі балалар
бала туу қуаты бар әйелдер, егер жүктілік профилактикасы бағдарламасының барлық талаптары қадағаланбаса
мочевина түзілу циклында ферменттер тапшылығы айқындалған пациенттерге
митохондриялық γ - полимераза ферментін кодтайтын гендегі мутациялар туындататын митохондрия бұзылыстары (POLG, мысалы, Альперс-Гуттенлохер синдромы) бар пациенттер және POLG-пен байланысты бұзылыстар себебінен болатын аурулары күмән тудыратын екі жасқа толмаған балаларға
тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы бар адамдар
- повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей
- выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы
- печеночная порфирия
- острый и хронический гепатиты
- случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов
- тромбоцитопения
- геморрагический диатез
- комбинированный прием с карбапенемами
- комбинированный прием со зверобоем
- комбинированный прием с мефлохином
- детский возраст до 3-х месяцев
- беременность и период лактации
- детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- науқастың немесе оның туыстарының әсіресе дәрілік затты қолдануға байланысты анамнезіндегі бауыр аурулары
- жедел гепатит
- созылмалы гепатит
- бауыр немесе панкреаттік функцияның айқын бұзылулары
- вальпрой қышқылымен емдеу кезінде туған ағаларында немесе әпкелерінде өлімге алып келген бауыр функциясының бұзылуы
- бауыр порфириясы
- қан ұюының бұзылуы
- бүйрек дисфункциясы
- I типті қант диабеті
- мочевина түзілуі циклінде ферменттер тапшылығы анықталған пациенттер
- митохондриальді γ -полимераза ферментін кодтайтын гендегі мутациялармен туындаған митохондриальді бұзылыстары (POLG, мысалы, Альперс-Гуттенлохер синдромы) бар пациенттерге және POLG байланысты бұзылыстарға негізделген ауруларға күдік бар екі жасқа толмаған балалар
- жүктілік профилактикасы бағдарламасының барлық шарттары сақталмаған кезде ұрпақ өрбітуге қабілетті әйелдер
- шайқураймен біріктіріп қабылдау
- жүктілік және бала емізу кезеңі
- тиісті терапевтік балама болмаған жағдайларды қоспағанда, жүкті әйелдер
- жүктілікті алдын алу бағдарламасының барлық шарттары орындалмаған кезде ұрпақ өрбітуге қабілетті әйелдер
- бастапқы жүйелік карнитин тапшылығы түзетілмеген пациенттер
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ
- заболевания печени в анамнезе больного или у родственников, особенно связанные с применением лекарственного средства
- выраженные нарушения печеночной или панкреатической функции
- нарушения функции печени, приведшие к смерти у родных братьев или сестер при лечении вальпроевой кислотой
- печеночная порфирия
- нарушения свертывания крови
- почечная дисфункция
- сахарный диабет I типа
- пациенты с установленным дефицитом ферментов в цикле образования мочевины
- пациенты с митохондриальными расстройствами, вызванными мутациями в гене, кодирующем фермент митохондриальной γ -полимеразы (POLG, например, синдром Альперса- Гуттенлохера), и детям в возрасте младше двух лет с подозрениями на заболевания, обусловленные расстройствами, связанными с POLG
- женщины с детородным потенциалом, если не соблюдены все условия программы профилактики беременности
- комбинированный прием со зверобоем
- период беременности и кормления грудью
Конвулекс дозировка
- Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 – 2 раза в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.
Взрослые
Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, при комбинированной терапии – 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.
Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.
Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.
Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.
Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-35 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.
Пожилой возраст
Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Больные с почечной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
- Дети женского пола и женщины с детородным потенциалом
Лечение вальпроатом следует начинать и вести под наблюдением специалиста, имеющего опыт в лечении эпилепсии. Вальпроат не следует использовать у девочек и женщин с детородным потенциалом, за исключением случаев, когда другие методы лечения неэффективны или не переносятся. В этом случае вальпроат назначается и отпускается в соответствии с Программой по предупреждению беременности среди пациенток, использующих вальпроат.
Для детей в возрасте младше 11 лет из пероральных лекарственных форм больше подходят капли оральные, сироп.
Режим дозирования
Длительность применения определяется врачом. Суточная доза должна быть установлена в соответствии с возрастом и массой тела
Особые группы пациентов
При эпилепсии
Монотерапия
Взрослые
Начальная дозировка при монотерапии составляет 600 мг (5-10 мг/кг массы тела) ежедневно, затем следует постепенное увеличение дозы на 5-10 мг/кг с трехдневным интервалом до момента исчезновения приступов. Как правило, необходимая для этого дозировка находится в пределах 1000-2000 мг (20-30 мг/кг массы тела) в день. Если при такой дозе не может быть достигнут контроль приступов, возможно дальнейшее увеличение дозы до 2500 мг в день.
Дети с массой тела свыше 20 кг
Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг/день (независимо от массы тела) с интервалом увеличения до момента исчезновения приступов. Если адекватный контроль приступов в этом диапазоне не достигается, дозу можно увеличить до 35 мг/кг массы тела в день. У детей, которым требуются дозы выше 40 мг/кг в день, следует контролировать биохимические и гематологические показатели.
Дети с массой тела менее 20 кг
Рекомендовано применение жидких форм препарата Конвулекс, в форме сиропа или капель для приема внутрь.
Пожилые
Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Средняя суточная доза, предпочтительно принимаемая в начале приема пищи, чаще всего:
25 мг/кг для детей
20-25 мг/кг для подростков
20 мг/кг для взрослых
15-20 мг/кг для пожилых пациентов
Комбинированная терапия
если пациент уже проходит лечение и принимает прочие противоэпилептические препараты, лечение вальпроатом натрия следует вводить постепенно для достижения оптимальной дозы примерно в течение двух недель, после чего, при необходимости, дозу одновременно принимаемых препаратов снижают, исходя из эффективности лечения.
для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозировку следует увеличивать поэтапно через каждые 2-3 дня, с тем чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение одной недели.
при необходимости комбинированную терапию с другими противоэпилептическими средствами следует начинать постепенно
При маниакально-депрессивном синдроме с биполярным течением.
Рекомендуемая начальная доза 20 мг/кг/в день. Данную дозу следует увеличить как можно быстрее для достижения минимальной терапевтически эффективной дозы, которая позволит получить желаемый клинический эффект. Уровень вальпроата в плазме, равный 45 - 125 мкг/мг, обычно позволяет достигнуть желаемого терапевтического эффекта. Рекомендуемая доза, применяемая для лечения биполярных расстройств, варьируется от 1000 мг до 2000 мг в день. Дозы должны быть скорректированы в соответствии с индивидуальным клиническим ответом. Продолжение лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве следует адаптировать индивидуально, используя самую низкую эффективную дозу.
Пожилые
Дозировка должны подбираться индивидуально на основании клинического ответа
Дети и подростки
Эффективность и безопасность препарата Конвулекс для лечения маниакальных синдромов, связанных с биполярными расстройствами, не были изучены у пациентов младше 18 лет.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Вводить сироп с помощью прилагаемого в коробке дозирующего устройства.
1. Опустить поршень в шприц вниз, до упора, затем поместить шприц в стеклянную бутылочку.
2. Поднять поршень вверх, пока отметка на поршне не будет соответствовать предписанной дозировке (градуировка в мл и мг). При необходимости процесс повторить до достижения общего назначенного количества.
3. При помощи нажатия поршня вниз, примените измеренную дозу в небольшое количество жидкости.
4. После каждого использования, закройте бутылочку, и тщательно ополосните шприц водой. Храните шприц и бутылочку в картонной коробке.
- Дозалау режимі
Қолдану ұзақтығын дәрігер анықтайды. Тәуліктік доза жасына және дене салмағына сәйкес белгіленуі тиіс
Пациенттердің ерекше топтары
Эпилепсия кезінде
Монотерапия
Ересектер
Монотерапия кезінде бастапқы доза күн сайын 600 мг (5-10 мг/кг дене салмағына) құрайды, содан кейін ұстамалардың жоғалуына дейін үш күндік аралықпен дозаны 5-10 мг/кг біртіндеп арттыру керек. Әдетте, бұл үшін қажетті доза күніне 1000-2000 мг (20-30 мг/кг дене салмағы) шегінде болады. Егер мұндай дозада ұстамаларды бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаса, дозаны одан әрі күніне 2500 мг дейін арттыруға болады.
Дене салмағы 20 кг-нан асатын балалар
Ұсынылған бастапқы доза ұстамалардың жоғалуына дейінгі ұлғаю аралығымен күніне 400 мг (дене салмағына қарамастан) құрайды. Егер осы диапазонда ұстамаларды талапқа сай бақылауға қол жеткізілмеген болса, дозаны күніне дене салмағына 35 мг/кг дейін арттыруға болады. Күніне 40 мг/кг жоғары доза талап етілетін балаларда биохимиялық және гематологиялық көрсеткіштерді бақылау керек.
Дене салмағы 20 кг-нан кем балалар
Конвулекс препаратының сұйық түрлерін шәрбат немесе ішуге арналған тамшылар түрінде қолдану ұсынылады.
Егде жастағы адамдар
Егде жастағыларда вальпроат фармакокинетикасының өз ерекшеліктері болса да, мұның клиникалық маңызы шектеулі, және дозаны клиникалық әсері бойынша анықтаған жөн. Сарысулық альбуминмен байланысуының азаюы салдарынан байланыспаған препараттың плазмадағы үлесі артады. Бұл егде жастағыларда препарат дозасын өте мұқият таңдауды жүзеге асырып, препараттың аз дозаларын қолдануға мүмкіндік береді.
Тамақтанудың басында қабылдануы дұрыс болатын орташа тәуліктік доза, көбінесе:
- 25 мг/кг балалар үшін
- 20-25 мг/кг жасөспірімдер үшін
- 20 мг/кг ересектер үшін
- 15-20 мг/кг егде жастағы пациенттер үшін
Біріктірілген ем
егер пациент емделіп жүріп, эпилепсияға қарсы басқа да препараттарды қабылдаса, натрий вальпроатымен емдеуді шамамен екі апта ішінде оңтайлы дозаға қол жеткізу үшін біртіндеп енгізу керек, содан кейін, қажет болған жағдайда, бір мезгілде қабылданатын препараттардың дозасын емдеу тиімділігіне қарай төмендетеді.
эпилепсияға қарсы басқа препараттарды қабылдамайтын пациенттерге шамамен бір апта ішінде оңтайлы дозаға қол жеткізу үшін дозаны кезең-кезеңімен әрбір 2-3 күн сайын ұлғайту керек.
қажет болған жағдайда эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен біріктірілген емді біртіндеп бастау керек.
Биполярлы өтетін маниакальді-депрессивті синдромда.
Ұсынылатын бастапқы доза күніне 20 мг/кг/. Бұл дозаны қажетті клиникалық әсерді алуға мүмкіндік беретін ең төменгі терапиялық тиімді дозаға жету үшін мүмкіндігінше тезірек арттыру керек. Плазмадағы 45 - 125 мкг/мг тең вальпроат деңгейі әдетте қажетті емдік әсерге қол жеткізуге мүмкіндік береді. Биполярлық бұзылуларды емдеу үшін қолданылатын ұсынылатын доза күніне 1000 мг-нан 2000 мг-ға дейін өзгереді. Дозалар жеке клиникалық жауапқа сәйкес түзетілуі тиіс. Биполярлы бұзылыстар кезінде маниакальды эпизодтар емдеуін жалғастыру ең төменгі тиімді дозаны пайдалана отырып, жекелей бейімделуі керек.
Егде жастағы адамдар
Доза клиникалық жауап негізінде жекелей таңдалуы керек
Балалар мен жасөспірімдер
Биполярлық бұзылыстармен байланысты маниакальды синдромдарды емдеуге арналған Конвулекс препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі 18 жастан кіші пациенттерде зерттелмеген.
Бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Препараттың дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Дозасын клиникалық жағдайды бақылай отырып таңдау керек, өйткені плазмадағы концентрация көрсеткіштері туралы ақпарат жеткіліксіз болуы мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігімен ауыратын пациенттерге гемодиализдегі пациенттерге дозаны азайту немесе дозаны ұлғайту қажет болуы мүмкін. Вальпрой қышқылы диализге жатады. Дозаны пациенттің клиникалық бақылауына сәйкес өзгерткен жөн.
Жасөспірім қыздар, ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер және жүкті әйелдер
Вальпроатпен емдеуді эпилепсияны немесе биполярлық бұзылыстарды емдеу тәжірибесі бар маманның қадағалауымен бастау керек. Егер емдеудің басқа түрлері тиімсіз болған немесе жақпаған жағдайда ғана емді бастау керек. Жүйелі қарап тексеру кезінде, одан әрі емдеудің бір бөлігі ретінде, емнің пайда және қауіп арақатынасын мұқият қайта бағалау керек. Вальпроатпен емдеуді монотерапия ретінде және ең төмен тиімді дозада, плазмадағы препараттың жоғары концентрациясынан сақтану үшін баяу босап шығатын дәрілік түрде тағайындаған дұрыс. Тәуліктік дозаны кемінде екі тең дозаға бөлу керек.
Енгізу әдісі мен жолы
Препаратты шайнамай, сумен іше отырып, ішке қабылдайды.
Емдеу ұзақтығы
Қолдану ұзақтығын дәрігер анықтайды.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 – 2 раза в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.
Взрослые
Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, при комбинированной терапии – 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.
Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.
Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.
Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.
Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-35 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.
Пожилой возраст
Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Больные с почечной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
- Дозалау режимі
Орташа тәуліктік доза:
* нәрестелер мен балалар: 30 мг/кг (шәрбат немесе ішуге арналған ерітінді қабылдаған дұрыс)
* жасөспірімдер мен ересектер: 20-30 мг/кг.
Дәрілік препаратты тек миллиграмммен тағайындау керек.
Дәл мөлшерлеу үшін бөліктерге бөлінген дозалайтын шприц қаптамаға қоса беріледі.
Енгізу әдісі мен жолы
Ішуге арналған.
Шәрбатты қорапта қоса берілген оральді шприц көмегімен енгізіңіз.
Тәуліктік дозаны тамақтану кезінде қабылдаған жөн:
- 1 жастан кіші пациенттер үшін 2 дозаға бөледі,
- 1 жастан асқан пациенттер үшін 3 дозаға бөледі.
Емдеудің басталуы:
- егер пациент емделіп жүріп, эпилепсияға қарсы басқа да препараттарды қабылдаса, натрий вальпроатымен емдеуді шамамен екі апта ішінде оңтайлы дозаға қол жеткізу үшін біртіндеп енгізу керек, содан кейін, қажет болған жағдайда, бір мезгілде қабылданатын препараттардың дозасын емдеу тиімділігіне қарай төмендетеді.
- эпилепсияға қарсы басқа препараттарды қабылдамайтын пациенттерге шамамен бір апта ішінде оңтайлы дозаға қол жеткізу үшін дозаны кезең-кезеңімен әрбір 2-3 күн сайын ұлғайту керек.
- қажет болған жағдайда эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен біріктірілген емді біртіндеп бастау керек.
Вальпроаттың ұсынылған тәуліктік дозалары
(емдеуді оңтайландыруға арналған кесте):
Жасы Дене салмағы Орташа доза
(кг) мг / күн мл / күн
3-6 ай ≈ 5.5-7.5 150 3 мл
6 - 12 ай ≈ 7.5-10 150-300 3-6 мл
1-3 жыл ≈ 10-15 300-450 6-9 мл
3-6 жас ≈ 15-20 450-600 9-12 мл
7-11 жас ≈ 20-40 600-1200 12-24 мл
Шәрбатты қорапқа қоса берілетін дозалау құрылғысының көмегімен енгізу керек.
1. Шприц поршенін төмен қарай, түбіне дейін түсіріп, одан кейін шприцті шыны бөтелкеге салу керек.
2. Поршень белгісі ұсынылған дозаланyына (мл және мг бөліктеріне) сәйкес болғанша поршенді жоғары тарту керек. Қажет болса, үдерісті жалпы тағайындалған мөлшерге жеткенше қайталайды. Қажет болса, жалпы белгіленген мөлшерге жеткенге дейін процесті қайталаңыз.
3. Поршенді төмен қарай басу арқылы, өлшенген дозаны нәрестенің тікелей аузына немесе қасықпен қолданыңыз. Белгіленген дозаның алынғанына көз жеткізіңіз.
4. Әр пайдаланудан кейін бөтелкені жауып, шприцті сумен мұқият шайыңыз. Шприцті де, бөтелкені де картон қорапта сақтаңыз.
Пациенттердің арнайы топтары
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны азайту немесе гемодиализдегі пациенттерге дозаны ұлғайту қажет болуы мүмкін. Натрий вальпроаты диализденеді. Дозаны пациенттің клиникалық бақылауына сәйкес өзгерткен жөн.
Сироп Конвулекс специально предназначен для применения у детей благодаря приятному вкусу. Сироп содержит сахарозаменитель и не приводит к образованию кариеса. Препарат принимают внутрь, 2-3 раза в день, во время или после еды.
У детей начальная доза составляет 10-20 мг/кг в сутки с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.
Дети с массой тела более 20 кг. Начальная суточная доза составляет 300 мг, с постепенным увеличением дозы до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков), что обычно составляет 20-30 мг/кг массы тела в день.
Средние суточные дозы:
ВозрастМасса телаСредняя доза
(кг)мг/деньмл/день
3-6 месяцев? 5.5-7.51503мл
6 – 12 месяцев? 7.5-10150-3003-6мл
1-3 года? 10-15300-4506-9мл
3-6 лет? 15-20450-6009-12мл
7-11 лет? 20-40600-120012-24мл
Инструкция по применению дозирующего устройства.
1.Опустить поршень в шприц вниз, до упора, затем поместить шприц в стеклянную бутылочку.
2. Поднять поршень вверх, пока отметка на поршне не будет соответствовать предписанной дозировке (градуировка в мл и мг). При необходимости процесс повторить до достижения общего назначенного количества.
3.При помощи нажатия поршня вниз, примените измеренную дозу прямо в рот ребенка, или в ложку. Убедитесь, что предписанная доза получена.
4. После каждого использования, закройте бутылочку, и тщательно ополосните шприц водой. Храните и шприц и бутылочку в картонной коробке.
Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.
- Дозалау режимі
Қыз балалар мен бала туатын жастағы әйелдерде вальпроатпен емдеуді эпилепсияны жүргізу бойынша тәжірибесі бар маманның бақылауымен бастаған және жүргізген жөн.
Емді емнің басқа түрлері тиімсіз болғанда немесе жақпаған жағдайда ғана бастаған жөн, бұл жағдайда препарат вальпроатты пайдаланатын пациенттер арасында жүктілікті алдын алу жөніндегі бағдарламаға сәйкес тағайындалады және босатылады.
Тәуліктік дозалар жасқа, дене салмағына және вальпроатқа жеке сезімталдығына қарай таңдалуы және жекелей бейімделуі тиіс. Ұстамаларды ең төмен дозамен тиімді бақылау қажет.
Тәуліктік доза, серологиялық концентрация және емдік әсер арасында ешқандай терапевтік корреляция болмағандықтан, оңтайлы доза клиникалық жауап негізінде анықталуы тиіс.
Әдетте, келесі дозалар ұсынылады:
Вена ішіне баяу енгізу үшін ұсынылатын доза - дене салмағының кг-на 5-10 мг натрий вальпроаты. Ересек науқастарда бұл шамамен 500 мг натрий вальпроатын немесе салмағы 65 кг науқас үшін 1 ампула конвулексті құрайды.
Инфузия түрінде, ұсынылатын доза сағатына дене салмағының кг-на 0,5-1 мг натрий вальпроаты.
Вальпрой қышқылын пероральді қабылдап жүрген науқастарда пайдалану:
Науқастарды Конвулексті пероральді қабылдаудан вена ішіне енгізуге ауыстыру 1: 1 доза арақатынасында орындалуы мүмкін. Конвулексті парентеральді енгізу инъекция немесе инфузия түрінде соңғы пероральді дозадан кейін 12 сағаттан соң тағайындалуы тиіс.
Жоғары плазмалық концентрацияларға жылдам жету және ұстап тұру қажет болған жағдайда, 5 минут бойы дене салмағының кг-на 15 мг натрий вальпроатын вена ішіне енгізу ұсынылады. 30 минуттан кейін 75 мкг/мл жуық плазмалық концентрацияға жеткенге дейін тұрақты бақылаумен 1 мг/кг/сағ инфузиялық енгізуді бастау керек. Терапияны жеке талаптарға оңтайлы бейімдеу үшін доза науқастың клиникалық жағдайына сәйкес реттелуі керек.
Натрий вальпроатының ең жоғары тәуліктік дозасы 2500 мг-дан аспауы тиіс.
Пациенттердің ерекше топтары
Балалар
Балаларда әдетте (2 айдан асқан) алдын ала пероральді алынатын дозаның деңгейі (әдетте 20-30 мг натрий вальпроаты/кг/тәу) сақталады. Вена ішіне енгізу немесе инфузия 0.8-1.35 мг/кг/сағ дозада тағайындалады.
Ұсынылған орташа тәуліктік дозалар:
- ересектер және егде жастағы пациенттер үшін - 20 мг натрий вальпроаты/дене салмағының кг,
- 14 жастан асқан жасөспірімдер үшін - 25 мг натрий вальпроаты/дене салмағының кг,
- жаңа туған және 14 жасқа дейінгі балалар үшін - 30 мг натрий вальпроаты/дене салмағының кг.
Егде жастағы пациенттер
Дозалау клиникалық жауап негізінде жекелей таңдалуы тиіс
Бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Препараттың дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Плазмадағы концентрация көрсеткіштері жеткілікті түрде ақпарат беретін болмағандықтан, дозаны клиникалық жағдайды мониторингтеу арқылы таңдау керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны азайту немесе гемодиализдегі пациенттерге дозаны ұлғайту қажет болуы мүмкін. Натрий вальпроаты диализдеуге жатады. Дозаны пациенттің клиникалық бақылауына сәйкес өзгерту керек.
Енгізу әдісі мен жолы
Құрамында вальпрой қышқылы бар дәрілік зат басқа эпилепсияға қарсы еммен біріктіріп тағайындалғанда, пайдаланылатын антиэпилептиктердің дозасын, әсіресе фенобарбитал жағдайында дереу төмендету керек.
Конвулекс® инъекцияға арналған ерітінді қатаң түрде вена ішіне баяу (3-5 минуттан артық) енгізілуі тиіс немесе инфузия түрінде (үздіксіз немесе қайталама дозаларда) тағайындалады.
Инфузиялық қоспаны дайындау үшін келесі ерітінділерді қолдануға болады: натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісі, 5% глюкоза ерітіндісі, Рингер лактаты ерітіндісі.
Инфузияға арналған 500 мл ерітіндідегі 5 мл Конвулекс ® (=500 мг натрий вальпроаты) үшін енгізу жылдамдығы - 1 мл инфузиялық ерітінді / кг /сағ.
Егер басқа да дәрі-дәрмектер вена ішіне тағайындалатын болса, Конвулексті бөлек енгізу керек.
Конвулекс®, инъекцияға арналған ерітіндісі науқастың жағдайы мүмкіндік бергеннен бастап бірден пероральді түрге ауыстырылуы тиіс. Әдетте, пероральді қабылдау инфузия аяқталғаннан кейін 12 сағаттан соң басталады.
Эпилепсияға қарсы ем әдетте ұзақ мерзімді. Құрамында вальпрой қышқылы бар дәрілік заттармен терапияны бастау, оларды қабылдау ұзақтығы мен тоқтату жекелей қаралуы тиіс. Әдетте, дозаны қысқарту және емді тоқтату пациенттерде кемінде 2-3 жыл ұстамалар болмаған кезде ғана қарастырылуы тиіс. Тоқтату бір жылдан екі жылға дейін дозаны барынша біртіндеп қысқарту арқылы орындалуы тиіс; осы кезең ішінде электроэнцефалография нәтижелері нашарламауы тиіс.
Балалардағы дозаны азайтқан кезде дене салмағының кг-на қарай дозаның өзгеруін ескеру қажет.
Бір реттік және тәуліктік дозалар. Балаларға арналған ең жоғары бір реттік және тәуліктік дозалар жасына, салмағына және (немесе) дене беткейіне қарай көрсетіледі.
Бүйрек жеткіліксіздігі және гипопротеинемиясы бар науқастарда қан сарысуындағы бос вальпрой қышқылының ұлғаюы назарға алынуы тиіс; қажет болған жағдайда дәрілік заттың бір реттік дозасын азайту керек.
У детей женского пола и женщин детородного возраста лечение вальпроатом следует начинать и вести под наблюдением специалиста, имеющего опыт ведения эпилепсии.
Лечение следует начинать только в том случае, если другие виды лечения неэффективны или не переносятся, в этом случае препарат назначается и отпускается в соответствии с Программой по предупреждению беременности среди пациенток, использующих вальпроат.
Суточные дозы должны быть выбраны и индивидуально адаптированы согласно возрасту, весу тела и индивидуальной чувствительности к вальпроату. Необходимо, добиться оптимального контроля над приступами, в минимальной дозировке.
Так, как не имеется никакой терапевтической корреляции между суточной дозой, серологической концентрацией и терапевтическим эффектом, оптимальная дозировка должна быть определена на основе клинического ответа.
Обычно, рекомендуются следующие дозировки:
Для медленного внутривенного введения, рекомендуемая доза - 5-10 мг натрия вальпроата на кг массы тела. У взрослых больных, это составляет приблизительно 500 мг натрия вальпроата или 1 ампула Конвулекса для больного, весом 65 кг.
В виде инфузии, рекомендуемая доза 0.5 - 1 мг натрия вальпроата на кг массы тела в час.
Использование у больных уже получающих вальпроевую кислоту перорально:
Перевод больных от перорального приема Конвулекса к внутривенному введению может быть выполнен в соотношении дозы 1:1. Парентеральное введение Конвулекса должно назначаться через 12 часов после последней пероральной дозы, в виде инъекции или инфузии.
В случаях, когда необходимо быстро достичь и поддерживать высокие плазменные концентрации, рекомендуется внутривенное введение 15 мг натрия вальпроата на кг веса тела в течение 5 минут. Через 30 минут начинать инфузионное введение 1 мг/кг/час под постоянным контролем до достижения плазменной концентрации приблизительно 75 мкг/мл. Для оптимальной адаптации терапии к отдельным требованиям, дозировка должна регулироваться согласно клиническому состоянию больного.
Максимальная суточная доза 2500 мг натрия вальпроата не должна превышаться.
Особые группы пациентов
Дети
У детей (старше 2 месяцев) уровень дозы, предварительно получаемой перорально (обычно 20 - 30 мг натрия вальпроата/кг/сутки) обычно сохраняется. Внутривенное введение или инфузия назначается в дозировке 0.8 - 1.35 мг/кг/час.
Рекомендуемые средние суточные дозы:
- для взрослых и пожилых больных - 20 мг натрия вальпроата/кг массы тела,
- для подростков с 14 лет - 25 мг натрия вальпроата/кг массы тела,
- для детей с периода новорожденности и до 14 лет - 30 мг натрия вальпроата/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста
Дозировка должны подбираться индивидуально на основании клинического ответа
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Метод и путь введения
Когда назначается лекарственное средство, содержащее вальпроевую кислоту в комбинации с другим антиэпилептическим лечением, дозировку используемых антиэпилептиков, нужно понижать немедленно, особенно в случае с фенобарбиталом.
Конвулекс раствор для инъекций должен быть введен медленно (более чем 3-5 минут) строго внутривенно, или назначается инфузионно (непрерывно или в повторных дозах).
Для подготовки инфузионной смеси могут использоваться следующие растворы: изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера лактат.
Для 5 мл Конвулекса (= 500 мг натрия вальпроата) в 500 мл раствора для инфузий, скорость введения - 1 мл инфузионного раствора / кг /час.
Если другие медикаменты также назначаются внутривенно, Конвулекс нужно вводить отдельно.
Конвулекс, раствор для инъекций должен быть заменен пероральной формой, как только состояние больного это позволяет. Как правило, пероральный прием начинают через 12 часов после окончания инфузии.
Антиэпилептическая терапия обычно долгосрочная. Начало терапии, продолжительность и прекращение приема лекарственных средств, содержащих вальпроевую кислоту должны рассматриваться индивидуально. Обычно, сокращение дозы и прекращение лечения должны рассматриваться только, когда больные были свободны от приступов, по крайней мере, 2-3 года. Прекращение должно быть выполнено очень постепенными сокращениями дозы, от одного до двух лет; в течение этого периода, результаты электроэнцефалографии не должны ухудшиться.
При сокращении дозировки у детей, нужно принимать во внимание возрастное изменение дозы в отношении веса тела в кг.
Разовая и суточная дозы. Максимальная разовая и суточная дозы для детей указываются с учетом возраста, массы и (или) поверхности тела.
У больных с почечной недостаточностью и гипопротеинемией, должно быть принято во внимание увеличение свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови; при необходимости разовую дозу лекарственного средства следует уменьшить.
Конвулекс побочные действия
- Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Часто (от 1/100 до <1/10 случаев)
- тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит
- тремор
- диплопия, мелькание "мушек" перед глазами
- анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз
- снижение или увеличение массы тела
-гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)
- дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея
- периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)
- васкулит
- ухудшение слуха, парестезия
- поликистоз яичников
- энурез у детей
Редко (от 1/10,000 до <1/1,000 случаев)
- запоры
- изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома
- лейкопения, панцитопения, лимфоцитоз, эритроцитарная гипоплазия
- нарушения функции печени
- системная красная волчанка
- летаргия, спутанность сознания
- головная боль, нистагм
- кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация
Очень редко (<1/10,000 случаев)
- энцефалопатия, кома
- панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема
- обратимый синдром Фанкони
- аплазия костного мозга
- гипонатриемия
- нарушение функции почек
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс, в зависимости от его концентрации в плазме, может вымещать тиреоидные гормоны с мест их связывания с белком плазмы и вызывать их метаболизм, который может привести к ложному диагнозу, указывающему на гипотиреоз.
Конвулекс усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. Конвулекс повышает токсическое действие зидовудина.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Следует избегать одновременное применение особенно у детей до 12 лет. Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.
Рифампицин может снизить уровень вальпроевой кислоты в крови, что может привести к исчезновению лечебного эффекта. Поэтому может потребоваться корректировка дозировки Конвулекса при одновременном применении с рифампицином.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Передозировка
Симптомы
Сообщалось о случаях случайной или преднамеренной передозировки. При концентрации препарата в плазме крови, в 5-6 раз превышающей максимальный терапевтический уровень, ожидаются только тошнота, рвота и головокружение. При сильной передозировке, то есть при концентрации препарата в плазме крови, в 10-20 раз превышающей максимальный терапевтический уровень могут наблюдаться сильное ослабление центральной нервной системы и угнетение дыхания. Однако симптомы могут сильно различаться. При очень высоких уровнях препарата в плазме крови также имели место эпилептические припадки. Сообщалось о возникновении отеков головного мозга и внутричерепной гипертонии. После чрезвычайно высокой передозировки было несколько смертельных случаев.
Лечение
Лечение передозировки должно проводиться стационарно и включать индуцированную рвоту, промывание желудка, искусственное дыхание и другие меры по поддержанию жизненно важных функций организма.
Гемодиализ и гемоперфузия показали себя как эффективные методы. Также проводилось внутривенное введение препарата Налоксон, частично в сочетании с оральным приемом активированного угля.
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Апилепсин
- Ацедипрол
- Вальпарин ХР
- Депакин
- Депакин 300 энтерик
- Депакин хроно
- Депакин хроно 500
- Депакин-хроно
- Дипромал
- Конвульсофин
- Орфирил
- Эвериден
- Энкорат
Скидки