Нифекард

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Нифекард показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-Lek Pharmaceuticals d.d

Страна происхождения

Словения

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Формы выпуска

• 30 таблеток

Фармакологическое действие

Нифедипин представляет собой производное дигидропиридина. Механизм действия заключается в блокаде медленных кальциевых каналов. Ингибирует транспорт ионов кальция через мембраны клеток миокарда или клеток гладкой мускулатуры сосудов, не оказывая влияния на плазменные концентрации кальция. Результатом подобного действия является дилатация артерий и артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, уменьшение артериального давления. Нифедипин вызывает дилатацию основных коронарных артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы и предотвращает спазм коронарных артерий. Нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом при уменьшении потребности в кислороде, что позволяет применять препарат для лечения стенокардии.

Фармакокинетика

Всасывание Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема 90%. Биодоступность составляет около 86%. Нифекард® ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного компонента, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Устойчивой концентрации в плазме крови нифедипин достигает приблизительно через 6 часов после приёма каждой дозы препарата и остаётся при такой концентрации с незначительными колебаниями в течение 24 часов. Распределение Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 92-98%. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью связывание с бел-ками плазмы крови может быть снижено. Биотрансформация После приема внутрь нифедипин метаболизируется в печени до неактивных водно-растворимых метаболитов. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, в неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах, оставшаяся часть экскретируется с желчью и калом. При нарушениях функции почек не наблюдается изменений фармакокинетики нифедипина. Выведение Период полураспада нифедипина у пациентов с нормальной функцией печени и почек составляет 2–5 ч. Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7 часов. Гемодиализ и гемоперфузия неэффективны для удаления нифедипина из организма.

Особые условия

Нифедипин с осторожностью следует применять пациентам с выраженной ар-териальной гипотензией. Если систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., лечение нифедипином не следует начинать или необходимо прекратить. Осторожность необходима для пациентов с тяжелым аортальным стенозом и проявлениями сердечной недостаточности, обусловленной нарушениями сис-толической функции левого желудочка. Применение антагонистов каль-циевых каналов не рекомендуется пациентам с фракцией выброса левого желудочка ниже 30% Нифедипин не должен принимается пациентами с обструктивной кардиомиопатией. У пациентов, у которых может возникнуть тяжелая обструктивная ИБС (даже в единичных случаях) после приема нифедипина повышалась частота, серьезность и продолжительность эпизодов стенокардии. В таких случаях терапию нифедипином следует прекратить. Пациентам с нестабильной стенокардией нифедипин не рекомендуется (любая форма). Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходим тщатель-ный контроль. В некоторых случаях необходимо снизить дозу. Следует с особой осторожностью назначать нифедипин пациентам со злокачественной гипертонией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, поскольку вазодилатация может приводить к снижению артериального давления. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Следует контролировать пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. В данном случае необходимо снижение дозировки. Применение у пациентов с сахарным диабетом Пациентам с сахарным диабетом, принимающим Нифекард® ХЛ может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов. Больным с возможной гипергликемией, нифедипин следует назначать с осторожностью. Информация о вспомогательных веществах Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат. Беременность Адекватных контролируемых исследований у женщин в период беременности не проводилось. Данные по безопасности и эффективности препарата в период беременности отсутствуют. Период лактации Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку данные о возможных эффектах на новорожденных отсутствуют, необходимо прекратить кормление грудью, если применение препарата необходимо в период грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами С учетом реакций на препарат, которые могут различаться по интенсивности в каждом индивидуальном случае, может нарушаться способность управлять автотранспортом и механизмами. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.

Состав

• активное вещество - нифедипин 30мг вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, лудипресс®, тальк, магния стеарат

Нифекард показания к применению

• - артериальная гипертензия: хронический контроль - ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия

Нифекард противопоказания

• – повышенная чувствительность к нифедипину или компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина – синдром слабости синусового узла – сердечная недостаточность в стадии декоменсации – кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель) – артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.) – нестабильная стенокардия – выраженная тахикардия – гемодинамический значимый аортальный стеноз – при проведении гемодиализа – порфирия – беременность и период лактации – одновременное назначение с рифампицином (см. раздел «Лекарственные взаимодействия») - детский возраст до 18 лет

Нифекард дозировка

• Дозирование препарата Нифекард® ХЛ и продолжительность курса лече-ния врач устанавливает индивидуально. Рекомендуемая начальная доза препарата – 30 мг или 60 мг ежедневно, один раз в день. Таблетки следует принимать целиком, таблетки не нужно делить, измельчать или жевать. Доза может быть увеличена в пределах 7 -14 дней. Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг. Пациенты с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями Данная группа пациентов нуждается в снижении дозы препарата. При необходимости отмены препарата дозу постепенно уменьшают до полной отмены. Нифекард® ХЛ не следует запивать грейпфрутовым соком, но можно запи-вать водой или апельсиновым соком (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Нифекард побочные действия

• Побочные явления по системе классификации MedDRA по системам органов и частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (? 1/1000 и ? 1/100), редко (>1/10000, <1/1000), и очень редко (< 1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющих-ся данных). Очень часто (>1/10) - головная боль (особенно в начале лечения) - гиперемия - периферические отеки (особенно после инициации лечения) Часто (? 1/100 и ? 1/10) - отек Квинке - экстрапирамидные нарушения (атаксия, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук) - головокружение - ощущение сердцебиения - запор, тошнота - утомляемость, недомогание Нечасто (? 1/1000 и ? 1/100) - тревога, расстройство сна - тремор, парестезия, обмороки - нарушение зрения (временно) - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность десен) - тахикардия - гипотензия, обморок, синкопе, стенокардия - носовое кровотечение, заложенность носа - боль в животе, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, диарея, гиперплазия десен - кожная сыпь - мышечные судороги, боль в суставах, артралгия, миалгия, отечность суставов - полиурия, дизурия - эректильная дисфункция - озноб, боль в груди - повышение активности «печеночных» трансаминаз - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения Редко (? 1/10000 и ? 1/1000) - гипергликемия - гинекомастия (проходит после прекращения лечения) Очень редко (< 1/10000) - эксфолиативный дерматит С неизвестной частотой - анафилактические/анафилактоидные реакции - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность - диспноэ - аутоиммунный гепатит

Лекарственное взаимодействие

Нифедипин метаболизируется с участием системы цитохрома P450 и 3A4. Препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая клиренс или первичный пассаж через печень Индукторы CYP3A4 Рифампицин Рифампицин сильно индуцирует систему CYP3A4. При совместном примене-нии с рифампицином, биодоступность нифедипина заметно снижается, что приводит к ослаблению его эффективности. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал Фенитоин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие, снижает его эффективность. Ингибиторы CYP3A4 Совместный прием известных ингибиторов системы CYP3A4 с нифедипином вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме. Необходимо кон-тролировать уровень артериального давления и при необходимости нужно рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата. Грейпфрутовый сок Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4. Совместное применение нифедипина и грейпфрутового сока приводит к повышению кон-центрации и пролонгированию действия нифедипина вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса нифедипина в плазме крови. В связи с увеличением биодоступности нифедипина, могут возникнуть ишемические осложнения (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия) у больных с тяжелой гипертонией или стабильной стенокардией. Во время лечения препаратом следует избегать приема грейпфрутов/грейпфрутового сока. Другие ингибиторы CYP3A4 - циметидин, ранитидин - квинупристин, дальфопристин - эритромицин - флуоксетин, нефазодон - цизаприд - вальпроевая кислота - ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир) - азольные производные (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) При совместном применении нифедипина с этими препаратами, следует тща-тельно контролировать уровень артериального давления и, при необходимо-сти снизить дозу нифедипина. Другие лекарственные взаимодействия с нифедипином Фенитоин Нифедипин может угнетать метаболизм фенитоина и, как следствие, вызвать токсичность фенитоина. Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме с начала терапии нифедипином у пациентов, получающих терапию фенитоином. Антигипертензивные препараты Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств. При одновременном применении нифедипина с ?-блокаторами у пациентов с нарушениями систолической функции левого желудочка могут усугубиться симптомы сердечной недостаточности. Нитраты При одновременном применении нифедипина с нитратами, их синергетическая деятельность должна быть принята во внимание. Дилтиазем Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина и при необходимости нужно рас-смотреть вопрос о снижении дозы препарата. Хинидин При одновременном применении нифедипина и хинидина, плазменная концентрация хинидина может уменьшаться на 50%. Принимая во внимание это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу хинидина. Дигоксин При одновременном применении нифедипина и дигоксина может повышаться концентрация дигоксина в плазме крови на 15 - 45%, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу дигоксина. Теофиллин Нифедипин повышает уровень в крови теофиллина при совместном приеме. Такролимус При одновременном применении нифедипина и такролимуса следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса. Циклоспорин Одновременный прием нифедипина и циклоспорина может привести к повы-шению уровня нифедипина. Фентанил Одновременный прием нифедипина и фентанила может привести к тяжелой гипотонии, поэтому, рекомендуется прекратить лечение нифедипином по крайней мере за 36 часов до анестезии фентанилом (если это возможно). Другие формы взаимодействия Применение нифедипина может привести к получению ложноположительных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации вани-лилминдальной кислоты в моче. Рекомендуется использовать другие измере-ния. Препараты, которые не взаимодействуют с нифедипином Совместный прием нифедипина и ацетилсалициловой кислоты, беназеприла, кандесартана цилексетила, дебризоквина, доксазозина, ирбесартана, омепразола, орлистата, пантопразола, ранитидина, розиглитазона или триамтерена/ гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику нифедипина.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких. Лечение: Меры для предоставления неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется промывание желудка, при необходимости — в комбинации с промыванием тонкого кишечника. Выведение препарата из организма должно быть по возможности полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением, чтобы предотвратить абсорбцию действующего вещества. При назначении слабительных средств, следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективе

Условия хранения

• беречь от детей

Синонимы

• нифедипин