ВИГАМОКС 0,5% 5МЛ ГЛ КАПЛИ

Лекарственная форма

Көзге тамызатын дәрі, 5 мл



Капли глазные 5 мл

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

1 мл құрамында

белсенді зат - моксифлоксацин гидрохлориді 5,45 мг (5 мг моксифлоксацинге баламалы),

қосымша заттар:

• натрий хлориді
• бор қышқылы
• хлорсутек қышқылы және/немесе натрий гидроксиді (рН 6.5-7.0 түзету үшін)
• тазартылған су

• натрия хлорид
• кислота борная
• кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН 6.5-7.0)
• вода очищенная

Фармакодинамика

Моксифлоксацин - грамоң және грамтеріс қоздырғыштардың, атипті микроорганизмдер мен анаэробты бактериялардың кең спектріне қатысты белсенді төртінші буын фторхинолоны.

Моксифлоксацин С7 жағдайында диазабициклонильді сақинасы бар 8-метоксифторхинолонды білдіреді. Моксифлоксациннің бактерияға қарсы әсері топоизомеразаның II (ДНҚ-гираза) және топоизомеразаның IV-нің тежелуіне негізделген. ДНҚ гираза-бактериялардың ДНҚ репликациясына, транскрипциясына және репарациясына қатысатын маңызды фермент. Топоизомераза IV бактериялық жасушаның бөлінуі кезінде хромосомалық ДНҚ-ның бөлінуінде маңызды рөл атқаратыны белгілі.

Төзімділік механизмі

In vitro моксифлоксацинге төзімділік көп сатылы мутациялар нәтижесінде баяу дамиды және грамоң бактериялар үшін 1,8×10-9-дан 10-11-ге дейінгі жиілікпен кездеседі.

Фторхинолондар, оның ішінде моксифлоксацин химиялық құрылымы мен әсер ету режимінде тетрациклиндерден, макролидтерден және аминогликозидтерден ерекшеленеді, сондықтан мұндай антибиотиктерге төзімді микроорганизмдерге қарсы тиімді болуы мүмкін. Моксифлоксацин мен тетрациклиндер, макролидтер немесе аминогликозидтер арасында айқаспалы резистенттілік жоқ. Жүйелі қолданылатын моксифлоксацин мен басқа хинолондар арасында айқаспалы резистенттілік байқалды.

Моксифлоксацин in vitro және көздің алдыңғы бөлігінің бактериялық инфекцияларында келесі микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қатысты белсенді.

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Viridans тобының Corynebacterium*, Micrococcus luteus*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus түрлері.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Acinetobacter lwoffi*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae*.

Басқа микроорганизмдер

Chlamydia trachomatis.

* Бұл организмдерге әсер 10-нан аз инфекцияларда зерттелген.

Келесі in vitro деректері де бар, бірақ олардың офтальмологиялық инфекциялардағы клиникалық маңызы белгісіз. Осы микроорганизмдерден туындаған офтальмологиялық инфекцияларды емдеудегі Вигамокс көзге тамызатын дәрінің қауіпсіздігі мен тиімділігі клиникалық зерттеулерде бағаланбаған.

Жүйелік шекті мәндерді қолданған кезде келесі микроорганизмдерді сезімтал деп бағалауға болатындығы көрсетілді. Дегенмен, in vitro шекті мәндер мен офтальмологиялық тиімділік арасындағы корреляция дәлелденбеген. Моксифлоксациннің in vitro минималды тежейтін концентрациясы (МТК) мынадай офтальмологиялық патогендердің көптеген штаммдарына (≥90 %) қатысты 2 мкг/мл немесе одан аз құрайды.

Аэробты грамоң микроорганизмдер

C, G және F топтардың Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri.

Анаэробты микроорганизмдер

Clostridium perfringens, Fusobacterium species, Prevotella species, Propionibacterium acnes.

Басқа микроорганизмдер

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.

Төрт рандомизацияланған салыстырмалы жасырын көп орталықты бақыланатын клиникалық зерттеулерде пациенттер 4 күн бойы күніне 3 рет Вигамокс көзге тамызатын дәрісін тамшыларын алды. Бактериялық конъюнктивиттің шешімі емделген пациенттердің 84-94%-ында болды. Микробиологиялық деректер қоздырғыштардың 78-ден 97% - ға дейін жойылғанын растады.

Жаңа туған нәрестелерде (бір айға дейін жаста) Вигамокс көзге тамызатын дәрі бактериялық конъюнктивиті бар пациенттердің 80%-ында клиникалық емделуге әкелді. Микробиологиялық деректер қоздырғыштардың 92% жойылғанын растады.

Рандомизацияланған салыстырмалы жасырын көп орталықты бақыланатын клиникалық зерттеуде пациенттер 3 күн бойы күніне екі рет Вигамокс көзге тамызатын дәріні алды. Бактериялық конъюнктивиттің шешілуі емделген пациенттердің 74%-ында болды. Микробиологиялық деректер бастапқы қоздырғыштардың 81% эрадикациясын растады.



Моксифлоксацин является представителем 4-го поколения фторхинолоновых соединений, и действует на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов.

Ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для ДНК-репликации бактерий, их восстановления и рекомбинации.

С8-метоксильная группа моксифлоксацина уменьшает селекцию устойчивых штаммов грамположительных бактерий в отличие от группы С8-Н, обнаруженных у фторхинолонов более старшего поколения. Большая заместительная группа С-7 моксифлоксацина нарушает работу хинолоновых рецепторов бактерий. Бактерицидная концентрация моксифлоксацина чаще равна или немного выше ингибирующей концентрации.

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, отличаются по своему действию от бета-лактамных антибиотиков, макролидов и аминогликозидов, поэтому они могут воздействовать на бактерии, у которых наблюдается устойчивость к ним. Организмы, устойчивые к вышеперечисленным лекарственным формам, могут быть чувствительными к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы:
  
  Разновидности Corynebacterium включая
  
  Corynebacterium diphteriae
  
  Staphylococcus aureus ( methicillin чувствительные)
  
  Streptococcus pneumoniae
  
  Streptococcus pyogenes
  
  Группа Streptococcus viridans
  
  Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
  
  Enterobacter cloacae
  
  Haemophilus influenzae
  
  Klebsiella oxytoca
  
  Moraxella catarrhalis
  
  Serratia marcescens
  
  Анаэробные микроорганизмы:
  
  Proprionibacterium acnes
  
  Другие микроорганизмы:
  
  Chlamydia trachomatis

Фармакокинетика

Сіңуі

Вигамокс көзге тамызатын дәріні жергілікті қолданғанда моксифлоксациннің жүйелі сіңуі жүреді.

Таралуы

Моксифлоксациннің плазмадағы концентрациясын 21 еркек және әйел жынысты субъектіде өлшеді, олар екі көзге де жергілікті Вигамокс көз тамшыларын 4 күн бойы күніне 3 рет алды. Тепе-теңдік жағдайында Cmax және AUC сәйкесінше 2,7 нг/мл және 45 нг×сағ/мл құрады. Бұл мәндер моксифлоксациннің 400 мг емдік дозасын пероральді қолданғаннан кейін тиісінше Cmax және AUC орташа мәндерінен шамамен 1600 және 1000 есе төмен. Моксифлоксациннің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 13 сағатты құрайды.

Метаболизм

Әдебиетте моксифлоксациннің өзекті қолданғаннан кейін мөлдірқабық арқылы енуі сипатталған. Катаракта бар 9 пациентте сулы ылғалдағы моксифлоксациннің орташа концентрациясы, олардың әрқайсысына 3 күн ішінде 12 рет Вигамокс енгізілген, соңғы енгізгеннен кейін шамамен 10 минуттан кейін 2,28 мкг/мл құрады. Дәл осындай дозалау режимін алған катарактасы бар 10 пациентте шыны тәріздес денеде моксифлоксациннің орташа концентрациясы соңғы енгізгеннен кейін шамамен 20 минуттан кейін 0,11 мкг/мл құрады. Күніне 3 рет 3 дозаны және операция күніне 15 минут сайын 1 дозаны енгізген катарактамен ауыратын 14 пациентте Сулы ылғалдағы орташа концентрация соңғы енгізуден шамамен 1 сағат өткен соң 1,31 мкг / мл құрады

Элиминациясы

Деректер жоқ.



При местном применении глазных капель Вигамокстм возможно системное всасывание моксифлоксацина. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет 13 часов.

Побочные действия

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Сирек:

• гемоглобин деңгейінің төмендеуі

• бас ауыруы

• парестезия

• көздің ауыруы
• көздің тітіркенуі.Жиі емес: нүктелік кератит
• құрғақ көз синдромы
• конъюнктивалық қан кету
• көздің гиперемиясы
• көздің қышынуы
• қабақтың ісінуі
• көздің жайсыздығын сезіну.Сирек: мөлдірқабық эпителийінің ақаулары
• мөлдірқабақтың бұзылыстары
• конъюнктивит
• блефарит
• көздің ісінуі
• конъюнктиваның ісінуі
• көру аймағындағы бұлыңғырлануы
• көру жітілігінің төмендеуі
• астенопия
• қабақтың эритемасы.Тыныс алу жүйесі
• кеуде қуысы және көкірекортасы мүшелері тарапынан бұзылулар
  
  Сирек: мұрында жайсыздық сезіну
• фаринголарингеальді ауырсыну
• бөтен денені сезіну (тамақта).Асқазан-ішек бұзылулар
  
  Жиі емес: дисгевзия.Сирек: құсу.Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
  
  Сирек: аланинаминотрансфераза және гамма-глутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы.Тіркеуден кейінгі кезеңде анықталған жағымсыз реакциялар
  
  Тіркеуден кейінгі кезеңде мынадай қосымша жағымсыз әсерлер туралы хабарланды.Жағымсыз реакциялардың жиілігі белгісіз және қолда бар деректер негізінде бағалануы мүмкін емес.Сондықтан жиілік оқшауланған жағдайлар ретінде жіктеледі.Әрбір жүйелік-ағзалық класс шегінде жағымсыз құбылыстар жай-күйдің күрделілігінің кему тәртібімен санамаланады.Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
  
  Жекеленген жағдайлар: аса жоғары сезімталдық.Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Жекеленген жағдайлар: бас айналуы.Көру мүшесі тарапынан бұзылулар
  
  Жеке жағдайлар: ойық жаралы кератит
• кератит
• гиперсекреторлы жас ағу
• көздің қарығуы
• көзден бөліністер.Жүрек тарапынан бұзылулары
  
  Жекеленген жағдайлар: жүрек қағуын сезіну.Тыныс алу жүйесі
• кеуде қуысы және көкірекортасы мүшелері тарапынан бұзылулар
  
  Жекеленген жағдайлар: диспноэ.Асқазан-ішек бұзылулар
  
  Жекеленген жағдайлар: жүрек айнуы.Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
  
  Жекеленген жағдайлар: эритема
• қышыну
• бөртпе
• есекжем

• Местные
  
  -аллергия глаза
  
  -светобоязнь
• увеличение слезоточивости
  
  -ощущение инородного тела в глазу
  
  -повышение внутриглазного давления
  
  -эндофтальмиты
• блефариты
• выделения из глаз
  
  -язвенный кератит
• эрозия роговицы
• абразия роговицы
• -помутнение роговицы
• роговичные отложения
  
  -отек роговицы
• инфильтрация роговицы
  
  Системные
  
  -учащенное сердцебиение
  
  -головокружение
  
  -одышка
  
  -тошнота
  
  -эритема
• сыпь
• зуд
• гиперчувствительность
  
  Тип и серьезность проявления побочных реакций у детей в том числе у новорожденных подобны тем
• которые наблюдаются у взрослых

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Басқа бактерияға қарсы препараттар сияқты, препаратты ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес бактериялардың немесе зеңдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Суперинфекция кезінде препаратты қабылдауды тоқтатып, барабар ем тағайындау қажет.

Моксифлоксацинді қоса, фторхинолондармен жүйелік емі кезінде сіңірдің қабынуы және үзілуі, әсіресе егде жастағы пациенттерде және бір мезгілде кортикостероидтар қабылдаған пациенттерде болуы мүмкін. Сіңір қабынуының алғашқы симптомдары пайда болған кезде Вигамокстм препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Вигамокстм 5 мг/мл көзге тамызатын дәрінің басқа препараттармен дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеу жүргізілмеген. Медициналық өнімді жергілікті офтальмологиялық қолданғаннан кейін моксифлоксациннің төмен жүйелік концентрациясын ескере отырып, дәрілік өзара әрекеттесу екіталай.

Егер жергілікті қолданылатын бір офтальмологиялық дәрілік препараттан артық пайдаланылса, оларды қолдану арасында кемінде 5 минут аралықты сақтау керек. Офтальмологиялық жақпамайды соңғы қолданылуы керек.

Арнайы ескертулер

Жанаспалы линзаларды тағу

Вигамокстм көзге тамызатын дәрімен емдеу кезінде контактілі линзаларды кию ұсынылмайды.

Анафилаксиялық реакцияның даму қаупі

Аса жоғары сезімталдық реакциясын жоққа шығаруға болмайтындықтан, Вигамокстм көзге тамызатын дәрімен емдеуді аса жоғары сезімталдықтың алғашқы белгілерінде тоқтату керек.

Хинолондарды бір рет жүйелі енгізгеннен кейін анафилаксиялық типтегі аса жоғары сезімталдықтың өмірге қауіп төндіретін елеулі реакциялары туралы хабарланды. Реакциялар жүрек-қантамыр коллапс, естен тану, ангионевроздық ісіну (көмей, жұтқыншақ немесе беттің), тыныс алу жолдарының обструкциясы, ентігу, шаншу, есекжем және қышу түрінде байқалды. Пациенттердің аз ғана бөлігі анамнезінде аса жоғары сезімталдық реакцияларына ие болды.

Вигамокстм препаратына аса жоғары сезімталдықтың елеулі реакциялары шұғыл медициналық көмекті қажет етуі мүмкін. Вигамокстм препаратына аллергиялық реакция дамыған кезде препаратты қолдануды тоқтату керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Жергілікті қолданған кезде моксифлоксациннің жүйелік сіңуі болмашы болғандықтан, Вигамокстм препаратымен емдеуден жүктілік барысына әсері күтілмейді. Дегенмен, Вигамокстм көзге тамызатын дәріні жүктілік кезінде өте қажет болған жағдайда ғана қолдану керек.

Бала емізу

Вигамокстм көзге тамызатын дәріні емдік дозаларда қолданғанда препараттың емшек еметін балаға әсерінің болмауы болжанады.

Дегенмен, Вигамокстм препаратын ұзақ уақыт қолданғанда, емшек емізуді тоқтату туралы мәселені қарастырған жөн.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Вигамокстм препараты іс жүзінде пациенттің көлік жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді. Көру қабылдаудың айқындығының уақытша төмендеуі көлік құралын басқару немесе механизмдерді пайдалану қабілетін нашарлатуы мүмкін. Егер препаратты қолданғаннан кейін көрудің бұлыңғырлануы пайда болса, оны қалпына келтіргенге дейін автомобильді басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.



Как и в случае с другими антибактериальными средствами, длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных организмов, в том числе и грибов. При суперинфекции необходимо прекратить приём препарата и рассмотреть альтернативные методы терапии.

Контактные линзы

При наличии симптомов бактериального коньюнктивита пациенту не рекомендуется ношение контактных линз до полного излечения.

Риск развития анафилактической реакции

У пациентов, применявших системные хинолоновые препараты, наблюдались тяжелые, в отдельных случаях смертельные реакции гиперчувствительности (анафилаксия) иногда сразу после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались коллапсом сердечно-сосудистой системы, потерей сознания, сосудистым отеком (включая гортанный, глоточный или лицевой отек), обструкцией воздухоносных путей, одышкой, крапивницей и зудом. Если при применении моксифлоксацина развивается аллергическая реакция, необходимо прекратить прием препарата. Тяжелая острая реакция гиперчувствительности на моксифлоксацин или любой другой компонент препарата может потребовать экстренной терапии. По клиническим показаниям применяют кислород и проводят искусственное дыхание.

Беременность

Поскольку системное всасывание моксифлоксацина незначительно предполагается отсутствие его влияния на беременность.

Медицинский продукт может использоваться во время беременности.

Лактация

При применении глазных капель Вигамокстм в терапевтических дозах предполагается отсутствие влияния препарата на грудного ребенка.

Медицинский продукт может использоваться во время грудного вскармливания.

Применение в педиатрии

Поскольку ограничены данные для утверждения безопасности и эффективности Вигамокстм в лечении конъюнктивитов у новорожденных, использование данного препарата у новорожденных для лечения конъюнктивитов не рекомендуется.

Глазные капли Вигамокстм не должны использоваться для профилактики или эмпирического лечения конъюнктивитов, включая гонококковую бленорею новорожденных по причине превалирования устойчивых к фторхинолону микроорганизмами Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с инфекцией глаза, вызванной микроорганизмами Neisseria gonorrhoeae должны принимать соответствующее системное лечение.

Новорожденные с бленореей новорожденных должны получать соответствующее для каждого конкретного случая лечение, например, получать системное лечение в случае инфекции, вызванной Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Глазные капли Вигамокстм не рекомендуется использовать для лечения Chlamydia trachomatis у пациентов младше 2 лет поскольку оценка препарата у данной группы пациентов не проводилась. Пациенты старше 2 лет с инфекцией глаза, вызванной Chlamydia trachomatis должны принимать соответствующее системное лечение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Показания

Қолданылуы

- препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған iрiңдi бактериялық коньюнктивитті жергiлiктi емдеуде



- местное лечение гнойного бактериального коньюнктивита, вызванного чувствительными к препарату микроорганизмами

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- моксифлоксацинге, басқа да хинолондарға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық



-повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным компонентам препарата

Лекарственное взаимодействие

Вигамокстм 5 мг/мл көзге тамызатын дәрінің басқа препараттармен дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеу жүргізілмеген. Медициналық өнімді жергілікті офтальмологиялық қолданғаннан кейін моксифлоксациннің төмен жүйелік концентрациясын ескере отырып, дәрілік өзара әрекеттесу екіталай.

Егер жергілікті қолданылатын бір офтальмологиялық дәрілік препараттан артық пайдаланылса, оларды қолдану арасында кемінде 5 минут аралықты сақтау керек. Офтальмологиялық жақпамайды соңғы қолданылуы керек.



Исследований лекарственного взаимодействия глазных капель Вигамокстм 5мг/мл с другими препаратами не проводилось. Учитывая низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного офтальмологического применения медицинского продукта лекарственное взаимодействие маловероятно.