Драже 2 мг
Одно драже содержит
активное вещество - эстрадиола валерат 2,0 мг
вспомогательные вещества:
Прогинова? содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17?-эстрадиол.
На фоне приема Прогиновы® не происходит подавления овуляции и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме.
Во время климакса, снижение и в конечном итоге истощение секреции эстрадиола яичниками может приводить к нарушению терморегуляции, что проявляется приливами жара и характеризуется нарушением сна, чрезмерной потливостью и урогенитальной атрофией (сухость слизистой влагалища, болезненность при половом контакте и недержание мочи). Менее специфическими, но часто характерными для климактерического синдрома признаками являются кардиалгии, сердцебиение, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, снижение работоспособности и концентрации внимания, забывчивость, снижение либидо, а также суставные и мышечные боли. При проведении заместительной гормональной терапии происходит смягчение выраженности симптомов эстрогенной недостаточности.
Заместительная гормональная терапия с адекватной дозой эстрогена, такой, которая содержится в препарате Прогинова?, снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе. Показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что использование ЗГТ позволяет добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
ЗГТ также оказывает положительное действие на содержание коллагена в коже и тургор кожи, а также может замедлить процесс образования морщин.
ЗГТ влияет на липидный профиль. Это проявляется снижением уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Добавление гестагена может в определённой степени препятствовать метаболическим эффектам эстрадиола.
Женщинам с неудаленной маткой, при применении Прогиновы® рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы. Добавление прогестагена к эстрогену не способствует изменению эффективности эстрогена в рамках одобренных показаний.
Наблюдательные исследования и исследование Инициативы Здоровья Женщин (WHI) дают основания полагать, что при использовании конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом у женщин в постменопаузе снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. При использовании только конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) снижения риска не наблюдалось. Однако неизвестно, распространяются ли эти данные на другие препараты для ЗГТ.
Абсорбция
После приёма внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема становится биодоступным лишь около 3 % эстрадиола. Прием пищи на не влияет на биодоступность эстрадиола.
Распределение
Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Через 24 часа после приема уровень содержания эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно равной 15 пг/мл.
Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1,5 %, а фракция вещества, связанного ГСПС, находится в пределах 30-40 %.
Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
Метаболизм
После ферментного гидролиза экзогенного эстрадиола валерата препарат проходит те же пути биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.
Элиминация
Клиренс эстрадиола из сыворотки после однократного внутривенного введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается так называемой кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся главным образом с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.
Равновесная концентрация
Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 15 до 30 пг/л - минимальный уровень и до 30 - 60 пг/л - максимальный уровень. Концентрация эстрона (более слабого эстрогенного метаболита) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Прогиновы® концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2 - 3 суток.
Серьезные побочные эффекты, связанные с приемом ЗГТ также перечислены в разделе « Особые указания».
Ниже приводятся нежелательные лекарственные реакции, распределенные по классам системы органов в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности.
Часто (?1/100, ?1/10)
- снижение или прибавка массы тела
- головные боли
- боли в животе, тошнота
- кожный зуд, кожная сыпь
- маточные/ вагинальные кровотечения, включая мажущие выделения
Нечасто (?1/1000, ?1/100)
- реакции гиперчувствительности
- снижение настроения
- головокружение
- нарушения зрения
- сердцебиение
- диспепсия
- узловатая эритема, крапивница
- напряженность и боли в молочных железах
- отеки
Редко (?1/1000)
- чувство беспокойства, снижение или повышение либидо
- мигрень
- непереносимость контактных линз
- вздутие живота, рвота
- гирсутизм, акне
- мышечные судороги
- дисменорея, вагинальные выделения, состояние подобное предменструаль-
ному синдрому, увеличение молочных желез
- утомляемость
Описание отдельных побочных реакций
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы данного заболевания
В виду содержания в составе глицерола 85% возможно развитие диареи.
рецептурные
Перед началом лечения следует рассмотреть все состояния и факторы риска, указанные ниже при оценке соотношения индивидуального риска и пользы лечения пациентки.
Необходимо немедленно прекратить ЗГТ при появлении противопоказаний, а также следующих нарушений:
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения признаков и симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или стерилизации
- профилактика постменопаузального остеопороза
Не рекомендуется начинать заместительную гормональную терапию (ЗГТ), при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время ЗГТ, то следует немедленно прекратить применение препарата.
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- беременность и период лактации
- влагалищное кровотечение неясного происхождения
- подтверждённый или предполагаемый диагноз рака молочной железы
- подтверждённый или предполагаемый диагноз гормонозависимого предра-
кового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли
- наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных)
- тяжелые заболевания печени
- острая артериальная тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт)
- острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические нарушения в настоящее время или в анамнезе
- высокий риск развития венозного или артериального тромбоза
- выраженная гипертриглицеридемия
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами), может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2 - 3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.
В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.
Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.
Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Взаимодействие с алкоголем
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Прогинова в других городах
Прогинова в Астане, Прогинова в Уральске, Прогинова в Актау, Прогинова в Усть-Каменогорске, Прогинова в Шымкенте, Прогинова в Караганде