РАНОПРОСТ 0,0004 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг

Состав

одна капсула содержит:

• активное вещество – тамсулозина гидрохлорида 0.4 мг
  
  вспомогательные вещества
  
  гранулы – целлюлоза микрокристалличе¬ская (РН 101)
• магния стеарат
• метакриловая кислота - этилакрилат сополимер (1 : 1) дисперсия (30 %)
  
  кишечнорастворимая оболочка – метакриловая кислота - этилакрилат сополимер
• натрия гидроксид
• триацетин
• тальк
• титана диоксид
  
  дополнение к грануляту – тальк
  
  корпус капсулы – желатин
• солнечный закат желтый (Е 110)
• понсо 4R (Е 124)
• бриллиантовый синий (Е 133)
• хинолиновый желтый (Е 104)
• титана диоксид (Е 171)
  
  крышка капсулы – желатин
• железа оксид желтый (Е 172)
• бриллиантовый синий (Е 133)
• кармозин (Е 122)
• титана диоксид (Е 171)
  
  печатные чернила – шеллак
• этанол безводный
• спирт изопропиловый
• спирт бутиловый
• пропиленгликоль
• раствор аммиака концентрированный
• железа оксид черный (Е 172)
• калия гидроксид
• вода очищенная

Фармакодинамика

Механизм действия

Избирательно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин практически полностью всасывается из кишечного тракта и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время.

Кинетика тамсулозина является линейной.

Время максимальной концентрации (Тmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.

Распределение

Около 99 % тамсулозина связывается с плазменными белками, и его объем распределения незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённой форме.

Регулирование дозировки не является необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.

Выделение

Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются через мочу:

• приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме

Побочные действия

Редко

-сердцебиение, постуральная гипотензия, ортостатическая гипотензия

-запор, диарея, тошнота, рвота

-астения, головокружение, головная боль

-нарушения эякуляции, приапизм

-ринит

В единичных случаях

- ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение

В крайне редких случаях

- могут наблюдаться реакции гиперчувствительности

- кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек

- описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Капсулы с тамсулозином должны назначаться с осторожностью с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия (например:

• эритромицином)
• в комбинации с сильными (например: пароксетином) или средней силы действия (например: тербинафином) ингибиторами CYP2D6
• циметидином

Показания

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- печеночная недостаточность

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до18 лет

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Ранопроста, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других антагонистов *1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к повышенной экспозиции тамсулозина гидрохлорида. Совместное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) привело к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводил к увеличению Cmax и AUC тамсулозина гидрохлорида, в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, но это увеличение не считают клинически значимым.