Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 50мг,
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 50мг,
вспомогательные вещества:
Эгилок Ретард - кардиоселективный липофильный ?1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Эгилок Ретард препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.
При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов при физическом напряжении и в покое. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при артериальной гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.
Метопролол снижает активность ренина плазмы, как при непродолжительном, так и при длительном применении. Этот эффект в некоторой степени можно объяснить блокированием почечных ?1-рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.
Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, снижения системного артериального давления. Уменьшая частоту сердечных сокращений и соответственно удлиняя диастолу, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию ишемизированных областей миокарда. Таким образом, препарат снижает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, и также повышает физическую работоспособность больных.
Применение препарата в постинфарктном периоде снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхо-констрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие эффекты неселективных ?-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными ?-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. В меньшей степени влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (примерно 95% принятой внутрь дозы), однако далее метопролол подвергается значительному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет примерно 35%. Вследствие метаболизма полиморфными ферментами, концентрация метопролола в плазме крови подвержена значительным индивидуальным колебаниям (может различаться до 17 раз). Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в состоянии динамического равновесия), после чего концентрация в плазме начинает медленно снижаться. Средний кажущийся период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо выше, чем собственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием (фармакокинетика типа flip-flop). Связывание с белками плазмы крови 10 %. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты (O-дезметилметопролол и ?-гидроксиметопролол) не имеют клинического значения и выводятся с желчью. Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени. Приблизительно 95% дозы препарата, принятой внутрь, выводится почками, из них около 10 % в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность и выведение метопролола, однако может наблюдаться снижение экскреции метаболитов.
Линейность/нелинейность фармакокинетики
Фармакокинетика метопролола линейная при повышении дозы до 800 мг. При повторном введении площадь под кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%.
Дети и подростки
Фармакокинетический профиль метопролола у детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет сходен с профилем взрослых. Кажущийся пероральный клиренс (CL/F) линейно возрастает с массой тела.
Пациенты обычно хорошо переносят лечение метопрололом, возникающие побочные реакции обычно мало выражены и носят преходящий характер.
Очень часто(? 1/10)
- повышенная утомляемость
Часто (от ? 1/100 до < 1/10)
-головокружение и головная боль
- ортостатическая гипотензия (очень редко с потерей сознания)
- усиление сердцебиения, брадикардия, похолодание конечностей
- нарушения функций желудка и кишечника (тошнота, боль в области живота, диарея, запор)
-одышка при физической нагрузке
Нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100)
- жалобы на парестезии, мышечные спазмы
- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада, боли в области сердца/желудка, периферические отеки
- эритема, крапивница, псориазоподобное и дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения
- обструкция дыхательных путей
- увеличение массы тела, нарушения липидного обмена. Обычно при нормальном уровне общего холестерина наблюдалось снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов сыворотки крови
-депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения
- рвота
- бронхоспазм
Редко (от ? 1/10 000 до < 1/1000)
- сухость во рту
- нарушения функций печени (повышение уровней трансаминаз сыворотки крови)
- нервная возбудимость, тревожность
- конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения
- нарушения проводимости, аритмии
- импотенция, нарушения потенции
- сенная лихорадка
Очень редко (? 1/10 000)
- тромбоцитопения, лейкопения
- нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, изменение настроения
- усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения (вплоть до развития гангрены), усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно
- гепатит
- прогрессирование псориаза
- боли в суставах (артралгии)
- фотосенсибилизация с кожной сыпью
- нарушение вкуса
- шум в ушах, снижение слуха
-болезнь Пейрони (пластическая индурация полового члена)
У пациентов, страдающих стенокардией, сердечные приступы могут развиваться чаще или быть более интенсивными.
рецептурные
У пациентов, принимающих Эгилок Ретард анафилактический шок протекает более тяжело.
Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Гипотензивный эффект метопролола может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения (например, симптомы болезни Рейно или перемежающей хромоты). ?-адреноблокаторы следует назначать с особой осторожностью при ухудшении симптомов.
Нельзя резко прекращать прием препарата Эгилок ретард. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 7-10 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и может развиться инфаркт миокарда. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата.
Назначение препарата Эгилок ретард пациентам с сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации. Стадия компенсации должна поддерживаться в течение всего периода лечения метопрололом.
Не смотря на то, что кардиоселективные ?-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на дыхательную функцию, по сравнению с неселективными ?-адреноблокаторами, рекомендуется по возможности избегать назначения таких препаратов пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола пациентам с бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение ?2-адреномиметиков (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых ?2-агонистов.
?-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, поэтому в случае назначения таких препаратов пациентам с сахарным диабетом следует чаще контролировать состояние углеводного обмена и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных антидиабетических средств.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При лечении пациентов с леченной феохромоцитомой метопролол следует применять в сочетании с ?-адреноблокаторами.
При тяжелом нарушении функции печени может возникнуть необходимость снижения дозы. У пациентов с циррозом печени биодоступность препарата может повыситься.
У пациентов, принимающих ?-адреноблокаторы, применение адреналина может повышать артериальное давление и вызывать (рефлекторную) брадикардию.
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, ?-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина.
При необходимости проведения хирургического вмешательства и анестезии следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилок ретард. Если лечение препаратом Эгилок ретард необходимо прекратить в связи с хирургическим вмешательством, то это следует сделать, по крайней мере, за 48 часов до операции, за исключением таких случаев, как тиреотоксикоз и феохромоцитома.
В некоторых случаях применение ?-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством в качестве премедикации имеет свои преимущества:
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами); снижает смертность от сердечно-сосудистых и коронарных заболеваний (в том числе частоту внезапной смерти) у больных гипертензией
- хроническая стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами)
- вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности
- профилактика нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия и желудочковая экстрасистолия, вызванная врожденным синдромом удлиненного интервала QT)
- функциональные расстройства сердечной деятельности, сопровождающиеся сильным сердцебиением
- профилактика приступов мигрени
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата
- артериальная гипотензия
- атриовентрикулярная блокада II и III степени
- декомпенсированная сердечная недостаточность (с отеком легких, сниженным кровотоком или артериальной гипотензией), а также периодическое или постоянное лечение, сопровождающееся повышением сократительной способности сердечной мышцы (агонисты ?-рецепторов)
- выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту)
- синдром слабости синусового узла
- кардиогенный шок
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения
- острый инфаркт миокарда если:
Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок Ретард и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.
Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим ?-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО).
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
Ближайшие к вам пункты доставки в Талдыкоргане вы можете посмотреть здесь.
Цены на Эгилок Ретард в других городах
Эгилок Ретард в Алматы, Эгилок Ретард в Астане, Эгилок Ретард в Уральске, Эгилок Ретард в Актау, Эгилок Ретард в Усть-Каменогорске, Эгилок Ретард в Шымкенте, Эгилок Ретард в Караганде