ЦЕЛЕСТОДЕРМ-В С ГАРАМИЦИНОМ 0,1% 30,0 МАЗЬ

Лекарственная форма

Мазь

Состав

1 г мази содержит

активные вещества:

• бетаметазона валерат 1.22 мг (эквивалентно 1 мг бетаметазона)
• гентамицин 1.00 мг или 1000 МЕ (в виде гентамицина сульфата)
• вспомогательные вещества: парафин жидкий
• парафин белый мягкий

Фармакодинамика

Бетаметазон

Бетаметазона валерат - это синтетический глюкокортикостероид для местного применения. Бетаметазон - производное преднизолона, обладает высокой глюкокортикостероидной активностью и только минимальными минералокортикоидными свойствами. Благодаря противовоспалительному, противозудному и сосудосуживающему действию местные глюкокортикостероиды (такие как, бетаметазона валерат) изначально показаны для лечения дерматозов, чувствительных к глюкокортикостероидам.

Для фармакодинамического сравнения эффективности бетаметазона валерата и различных известных фторсодержащих глюкокортикостероидов для местного применения, можно использовать сосудосуживающий тест Маккензи. В этом тесте показатель сосудосуживающего эффекта бетаметазона валерата составил 360 в сравнении со значением 100 у флуцинолона ацетонида (другие значения для сравнения:

• гидрокортизон >
• 1
• триамцинолона ацетонид: 75)

• гарамицин)
  
  Гентамицин - это аминогликозидный антибиотик.Представляет собой совокупность тесно структурно связанных гомологов гентамицина С1
• С1а и С2

• Инактивация энзимов: модификация энзимов в молекулах аминогликозида является наиболее частым механизмом резистентности.Роль играют ацетилтрансферазы
• фосфотрансферазы или нуклеотидилтрансферазы
• большинство из которых закодировано плазмидой

• эти механизмы резистентности
• относятся главным образом к Pseudomonas aeruginosa

• модификации в пределах рибосом - причины резистентности.Они происходят или при мутации, или при формировании метилтрансфераз.Гентамицин, как правило, обладает перекрестной резистентностью к другим аминогликозидным антибиотикам.Пограничные значения
  
  Гентамицин тестируется с использованием стандартных серий разведений.Были установлены следующие минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных микроорганизмов.Пограничные значения EUCAST
  
  Микроорганизм / Чувствительность / Резистентность
  
  Enterobacteriaceae/ 2 мг/л / >
• 4 мг/л
  
  Pseudomonas spp./ 4 мг/л / >
• 4 мг/л
  
  Acinetobacter spp./ 4 мг/л / >
• 4 мг/л
  
  Staphylococcus spp./ 1 мг/л / >
• 1 мг/л
  
  Пограничные значения, неспецифичные по видам1 * / 2 мг/л1 / >
• 4 мг/л1
  
  1 Пограничные значения для внутривенного применения гентамицина в дозе 3-4.5 мг/кг/сутки.* Основано, главным образом, на фармакокинетике в сыворотке крови

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль глюкокортикостероидов для местного применения после проникновения через кожу аналогичен таковому при применении глюкокортикостероидов системного действия.

Глюкокортикостероиды связываются с белками плазмы крови в различной степени, метаболизируются, преимущественно, в печени и выводятся почками.

Системная абсорбция глюкокортикостероидов для местного применения ожидается только при неблагоприятных условиях (длительное лечение, окклюзивные повязки).

Чрескожная абсорбция бетаметазона валерата при нанесении происходит через поврежденную кожу. Большая часть дозы остается на коже. Небольшое количество выводится с мочой и калом.

Некоторые глюкокортикостероиды для местного применения и их метаболиты также выводятся с желчью.

Гентамицин может применяться парентерально или местно, но не подходит для применения внутрь, поскольку всасывание препарата в кишечнике минимальное. Местные антибиотики метаболизируются после проникновения через кожу таким же путем, как и при парентеральном введении.

Средние максимальные концентрации гентамицина 3.5-6.4 мг/л достигаются через 30-60 минут после внутримышечного введения гентамицина в дозе 1 мг/кг массы тела. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа на протяжении первых 8-12 часов, после этого гентамицин постепенно высвобождается из глубоких слоев с периодом полувыведения 100-150 часов. Выводится только почками посредством клубочковой фильтрации в неизмененной и биологически активной форме.

Показатель всасывания гентамицина через кожу при нанесении 0.1% крема местно на неповрежденную кожу составляет около 2% нанесенного объема. Соответствующий показатель для 0.1% мази составляет приблизительно 0.5%.

В среднем, при применении крема гентамицина всасывается 6.9 мкг на 1 см2 поверхности раны и приблизительно 1.5 мкг гентамицина при его применении в форме мази. Данное действующее вещество может достигать концентрации 1 мкг/мл в сыворотке крови, что соответствует приблизительно 10% уровня минимального токсичного эффекта. В сыворотке крови уровни от 3 до 4.3 мкг/мл достигались после местного применения гентамицина при ожоговых поражениях кожи.

По причине существенного энзиматического механизма резистентности аминогликозидов есть многочисленные случаи неполной односторонней и полной параллельной резистентности между микроорганизмами и различными аминогликозидными антибиотиками.

Побочные действия

- ощущение жжения

- раздражение кожи

- зуд, сухость кожи

- гиперчувствительность кожи, сыпь, обесцвечивание кожи

- гипопигментация

- фолликулит

- гипертрихоз

- угревидные высыпания

- периоральный дерматит

- аллергический контактный дерматит

- мацерация кожи

- вторичная инфекция

- атрофия кожи

- стрии

- потница

- раздражение кожи:

• зуд
• эритематозные высыпания (влияние гентамицина)
  
  Применение у детей
  
  - угнетение системы гипофиз-гипоталамус-надпочечники
  
  - синдром Кушинга
  
  - задержка роста
• отставание в прибавке массы тела
  
  - повышение внутричерепного давления (влияние бетаметазона)
• сопровождающееся выбуханием родничка
• головной болью
• двухсторонним отеком дисков зрительных нервов (симптом застойного соска)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Целестодерм-В® с Гарамицином® не предназначен для применения в офтальмологии.

Если при применении препарата отмечено раздражение или повышенная чувствительность, лечение следует прекратить и подобрать больному другую терапию. При местном применении антибиотиков иногда наблюдается рост нечувствительной микрофлоры, включая грибковую. При возникновении раздражения, развития гиперчувствительности или суперинфекции, лечение необходимо прекратить и назначить

соответствующее лечение.

Отмечается появление перекрестной аллергии к другим аминогликозидам.

Системная абсорбция гентамицина при топическом применении будет выше при применении на обширной поверхности тела, особенно при длительном лечении или при нарушении целостности кожи. В этих случаях возможно возникновение нежелательных явлений, связанных с системной абсорбцией гентамицина. Следует придерживаться соответствующих мер предосторожности в таких случаях, особенно при лечении детей.

Любые побочные эффекты системных глюкокортикостероидов, включая угнетение функции коры надпочечников, могут отмечаться также при использовании местных глюкокортикостероидов, в особенности у детей.

Системная абсорбция местных глюкокортикостероидов повышена при их длительном применении, при их применении на обширной поверхности тела или при использовании окклюзионных повязок. Необходимо придерживаться соответствующих мер предосторожности, особенно при лечении детей.

Лечение гентамицином может сопровождаться транзиторным раздражением кожи (зуд, эритема), что в большинстве случаев не требует прекращения терапии.

Применение в педиатрии

Дети могут быть более восприимчивы к действию местных глюкокортикостероидов, вызывающих угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, чем пациенты старшего возраста. Это связано с более высокой абсорбцией препарата у детей вследствие большей величины соотношения площади поверхности и массы тела.

Беременность и период лактации

Безопасность применения местных глюкокортикостероидов у беременных не установлена. Применение этой группы препаратов во время беременности проводится исключительно в случае, если потенциальная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время беременности препараты этой группы не следует применять часто, в больших дозах или длительно.

Нет данных, может ли местное применение кортикостероидов через системную абсорбцию привести к появлению их в грудном молоке. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата следует принимать с учетом необходимости применения препарата у матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не установлено.

Показания

- заболевания кожи, чувствительные к кортикостероидной терапии и осложненные вторичной инфекцией, вызванной микроорганизмами, чувствительными к гентамицину:

• - экзема
  
  - дерматит (контактный - без аллергического компонента
• себорейный
• солнечный
• эксфолиативный)
  
  - нейродерматит
• атопический дерматит
  
  - опрелость
  
  - псориаз
  
  - аногенитальный и старческий зуд

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- детский возраст до 1 года

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие мази Целестодерм-В® c Гарамицином® с другими препаратами не выявлено. Однако ее не рекомендуется применять одновременно с другими мазями или кремами, в частности, содержащими анионные поверхностно-активные вещества, инактивирующие действие цетилпиридиния хлорида. При совместном применении мази Целестодерм-В® c Гарамицином® с сердечными гликозидами их действие усиливается; при совместном использовании с диуретиками увеличивается выведение калия; с гипогликемизирующими препаратами, пероральными антикоагулянтами возможно ослабление их действия.

Одновременно или сразу по окончанию курса лечения препаратом Целестодерм-В® c Гарамицином® не следует назначать противомикробные и другие препараты, оказывающие отонефротоксическое действие.