АЗИТРО 0,5 N3 ТАБЛ П/О ХФ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат 524.0 мг

(в пересчете на азитромицин) 500.0 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• повидон
• натрия крахмала гликолят
• кремния диоксид коллоидный
• кальция стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза
• титана диоксид (Е 171)
• триацетин
• масло вазелиновое

Описание

Азитро® является представителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 5OS - субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.

Азитро® активен в отношении ряда:

• - грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae
• Str

pyrogenes, Str.аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus

aureus, St.epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.

- грамотрицательных микроорганизмов:

• Наеmophilus influenza
• Н.parainfluenzae и Н.ducrevi
• Моraxella catarrhalis
• Bordetella pertussis и В

parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis,

Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.
- анаэробных микроорганизмов:

• Clostridium spp
• Peptostreptococcus spp.и
  
  Peptococcus spp

- внутриклеточных и других микроорганизмов:

• Legionella pneumophila
• Chamydia trachomatis и С.pneumoniae
• Mycoplasma pneumoniae
• Mycoplasma
  
  hominis
• Mycoplasma avium
• Ureaplasma urealyticum
• Lysteria
  
  monocytogenes
• Treponema pallidum
• Borrelia burgdorferi
• Toxoplasma gondii.Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грам-положительными штаммами.Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.Азитро неактивен в отношении грамположительных бактерий
• устойчивых к эритромицину

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.

Распределение

Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.

В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.

Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение

Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 - 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов:

• желудочковая аритмия
• включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков)
• у пациентов с удлиненным QT интервалом

Крайне редко на фоне лечения АзипаромТМ может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками.Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• - ангина
• фарингит
• синусит
• тонзиллит
• средний отит
  
  - хронический бронхит в стадии обострения
• внегоспитальная или
  
  госпитальная пневмония
  
  - рожа
• импетиго
• вторично инфицированные дерматозы
• болезнь Лайма (для лечения начальной стадии)
  
  - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки
• ассоциированные с
  
  Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
  
  - заболевания
• передающиеся половым путем
• гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский и подростковый возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро®.

При совместном назначении варфарина и Азитро® (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин:

• Азитро® повышает концентрацию дигоксина

Эрготамин и дигидроэрготамин:

• усиление токсического действия (вазоспазм
• дизестезия)

Триазолам:

• Азитро® вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана

Азитро® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др.ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.Линкозамины ослабляют эффективность Азитро®, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.