Лекарственная форма
0,25 мг таблеткалар
Таблетки 0,25 мг
Состав
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат -0,25 мг дигоксин,
қосымша заттар:
- сахароза
- картоп крахмалы
- глюкоза моногидраты
- тальк
- кальций стеараты
- вазелин майы
Одна таблетка содержит
активное вещество - дигоксин 0,25 мг,
вспомогательные вещества:
- сахароза
- крахмал картофельный
- глюкоза моногидрат
- тальк
- кальция стеарат
- масло вазелиновое
Фармакодинамика
Дигоксин түкті оймақгүлден (Digitalis lanata) алынатын жүрек гликозиді болып табылады. Кардиомиоциттер жарғақшаларына Na+/K+-АТФ-азаға тежегіштік әсерімен байланысты оң инотропты әсер береді, бұл натрий иондарының жасушаішілік құрамының ұлғаюына және сәйкесінше калий иондарының төмендеуіне алып келеді. Осының салдарынан кардиомиоциттердің жиырылуына жауапты жасушаішілік кальций құрамы артады, бұл миокардтың жиырылу күшінің артуына алып келеді.
Дәрілік заттың теріс хронотропты әсері де бар.
Дигоксиннің теріс дромотропты әсері атриовентрикулярлық (AV) түйін рефрактерлігінің жоғарылауынан көрінеді, бұл оны тахикардиялар мен тахиаритмиялар суправентрикулярлық пароксизмаларында пайдалануға мүмкіндік береді.
Жыпылықтағыш тахиаритмияларда қарыншалардың жиырылу жиілігінің баяулауына ықпал етеді диастоланы ұзартады, жүрекішілік және жүйелік гемодинамиканы жақсартады.
Тікелей вазоконстрикторлы әсер етеді, ол іркілісті шеткері ісіктер жоқ кезде анығырақ көрінеді.
Дигоксин является сердечным гликозидом, получаемым из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и соответственно, снижению ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращения миокарда.
Лекарственное средство обладает также отрицательным хронотропным действием.
Отрицательный дромотропный эффект дигоксина проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет его использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.
Фармакокинетика
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан (АІЖ) сіңуі - ауытқымалы, 60-85 % құрайды (негізінен аш ішектен). Ас ішу препараттың сіңу жылдамдығын баяулатады, бірақ дәрежесін емес. Дигоксиннің сіңірілуі мальабсорбция синдромы бар немесе аш ішегі резекцияланған пациенттерде төмен болуы мүмкін. Асқазанның рН деңгейі дигоксиннің сіңірілу дәрежесіне ықпал етпейді.
Әсер етуі 2 сағат ішінде басталады және 6 сағаттан соң ең жоғарғысына жетеді. Қан плазмасындағы емдік концентрациясы жеке-дара және 0,5 2 нг/мл құрайды. Дигоксин қан плазмасы ақуыздарымен 20 30 % шегінде байланысады, бос фракциясы тіндерге, ең алдымен жүрек бұлшықетіне өтеді. Жүрек бұлшықетіндегі дигоксин концентрациясы қан плазмасындағыға қарағанда көп. Дәрілік заттың көп бөлігі тіндерде болатындықтан, гемодиализ кезінде дигоксин нашар диализденеді (5 сағат ішінде 3 %). Салыстырмалы таралу көлемі - 5 л/кг.
Бауырда және асқазан-ішек жолында метаболизденеді, онда тоқ ішек бактериялары арқылы дигоксин кардиологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиттерге айналады.
Дигоксин бүйрек арқылы (гломерулярлық сүзілу және тубулярлық сөлініс арқылы), негізінен өзгеріссіз күйде шығарылады. Шығарылуы гломерулярлық сүзілу жылдамдығына тәуелді. Жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2 тәулік; ол бүйрек қызметі бұзылған пациенттерде, жүрек жеткіліксіздігі немесе гипотиреозы бар пациенттерде ұзағырақ. Дигоксин емшек сүтімен шығарылады.
Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема – вариабельно, составляет 60-85 % (в основном из тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата, но не ее степень. Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимума через 6 часов. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5 2 нг/мл. Дигоксин связывается с белками плазмы крови в пределах 20 30 %, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3 % в течение 5 часов). Относительный объем распределения – 5 л/кг.
Метаболизируется в печени. Элиминационный период полувыведения – 1,5-2 суток. Дигоксин выделяется через почки (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененном виде. Выделение зависит от скорости гломерулярной фильтрации. Дигоксин выделяется с грудным молоком.
Побочные действия
Жиі
- ұйқышылдық, бас айналуы
- көрудің нашарлауы (көрудің бұлыңғырлануы, көзге көрінетін заттардың сарыға боялуы)
- аритмиялар мен өткізгіштік бұзылулары:
- жүрекшелік тахикардия, жүрекшелердің жыпылықтауы мен дірілдеуі, түйіндік тахикардия, бигеминиялар немесе тригеминиялар типті вентрикулярлық экстрасистолалар, қарыншалық пароксизмальді тахикардия, қарыншалардың фибрилляциясы
- синустық брадикардия, ЭКГ-дағы PR аралығының ұзаруы (басқа симптомдар болмаса, дигоксиннің жағымсыз әсерін көрсетпейді), синоатриальді блокада, атриовентрикулярлық блокада
- жүрек айнуы, құсу, іш өту, іштің ауыруы
- есекжемге немесе скарлатинаға ұқсас және эозинофилиямен қатар жүретін терідегі бөртпелер
Жиі емес
- депрессия
Сирек
- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, есекжем)
Өте сирек
- тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура, мұрыннан қан кету
- петехиялар, уртикарлық бөртпе
- тәбеттің болмауы, анорексия
- апатия, психоз, сананың шатасуы, мазасыздық, эйфория, елестеулер
- бас ауыруы
- суправентрикулярлық тахиаритмия, жүрекшелік тахикардия (блокадамен немесе онсыз), атриовентрикулярлық қосылыстың пароксизмдік тахикардиясы, қарыншалық аритмия, қарыншалық экстрасистолия,ЭКГ-дағы ST сегментінің депрессиясы
- мезентериальді қантамырлардың тромбозы, ішек ишемиясы, ішек некрозы, ішек анемиясы
- гинекомастия (дигоксинмен ұзақ емделген жағдайда)
- әлсіздік, қажығыштық, шаршау
- гипокалиемия
Дигоксиннен туындаған кардиоуыттылыққа байланысты өліммен аяқталуы мүмкін
Часто
- сонливость, головокружение
- нарушения зрения (нечеткость зрения, окрашивание видимых предметов в желтый цвет)
- аритмии и нарушения проводимости:
- предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, узловая тахикардия, вентрикулярные экстрасистолы типа бигеминий или тригеминий, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков
- синусовая брадикардия, удлинение интервала PR на ЭКГ (при отсутствии других симптомов не свидетельствует о побочном действии дигоксина), синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада
- тошнота, рвота, понос, боль в животе
Редко
- депрессия
- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница)
Очень редко
- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения
- петехии, уртикарная сыпь
- отсутствие аппетита
- апатия, психоз, спутанность сознания, беспокойство, эйфория
- головная боль
- суправентрикулярная тахиаритмия, желудочковая аритмия, депрессия сегмента ST на ЭКГ
- тромбоз мезентериальных сосудов, ишемия кишечника, некроз кишечника
- гинекомастия (в случае длительного лечения дигоксином)
- слабость, утомляемость, усталость
- гипокалиемия
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Дигоксинмен емдеу кезінде пациент артық дозалану салдарынан болатын жағымсыз әсерлерін болдырмау үшін, дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.
Дигоксинді миокардтың жедел зақымдануы (миокардит) бар пациенттерге, жүрек жеткіліксіздігі күшейгенде немесе өкпенің ауыр ауруында сақтықпен қолдану керек. Бір реттік жоғары дозаларын қолданудан аулақ болу керек.
Сондай-ақ, егер пациентте жүрекшелердің жыпылықтауы ұстамалары байқалса, ауырлық дәрежесі әртүрлі атриовентрикулярлық блокадада және синустық түйіннің әлсіздігі синдромында сақ болу керек.
Дене жүктемесі кезінде дигоксиннің әсеріне ЭКГ-да ST сегментінің өзгерістері болуы мүмкін, олар улану белгілері емес, тек дәрілік заттың әсер ету механизмінен туындаған табиғи өтпелі өзгерістер болып табылады. Сондықтан Дигоксинді қолданғанда жүйелі түрде ЭКГ бақылауын жүргізу, қан сарысуындағы электролиттер концентрациясын анықтау ұсынылады.
Бүйрек функциясы бұзылуларында дозаларын азайту және қан плазмасындағы дигоксин концентрациясын қадағалау керек.
Жүрек ырғағының өмірге қауіпті бұзылуларының туындау қаупі пайда болатындықтан, Дигоксинмен емдеуді жоспарлы кардиоверсияны жүргізгенге дейін 24-48 сағат бұрын тоқтату ұсынылады.
Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипоксия және гипотиреоз кезінде дигоксиннің әсері күшеюі мүмкін. Бұндай жағдайларда Дигоксиннің дозасын азайту керек.
Гипертиреоз кезінде Дигоксинге салыстырмалы резистенттілік туындауы мүмкін.
ДИГОКСИН ГРИНДЕКС препараты таблеткаларының құрамында сахароза және глюкоза моногидраты бар.
Глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге, сондай-ақ сирек кездесетін туа біткен фруктоза жақпаушылығы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге бұл дәріні тағайындауға болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Дигоксинді жүктілік кезінде тек ана үшін пайдасы ұрық үшін қауіптен асатын болса ғана қолдануға болады.
Лактация кезеңінде препаратты қолдану қарсы көрсетілімді.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Егер Дигоксин ұйқышылдықты, бас айналуын, көрудің нашарлауын немесе басқа да жағымсыз әсерлер туғызса, көлік құралын басқарудан немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту қажет.
Артық дозалануы
Препараттың емдік әсерінің ауқымдылығы үлкен емес. 10-15 мг Дигоксинді қабылдау 50 % ересектерде артық дозалану салдарынан өлім жағдайын тудыруы мүмкін.
Улану белгілері біртіндеп дамиды. Мыналар байқалуы мүмкін:
- тәбеттің нашарлауы
- жүрек айнуы
- құсу диарея
- іштің ауыруы
- ұйқышылдық
- сананың шатасуы
- бұлшықет әлсіздігі
- делириоздық психоз
- көру жітілігінің нашарлауы
- көз алдының бұлыңғырлануы
Жүрек ырғағы мен өткізгіштігінің бұзылуы қарыншалардың жыпылықтауы немесе асистолия салдарынан, бөгелістен туындаған өлім жағдайын тудыруы мүмкін.
Емі:
- Егер Дигоксин өте жоғары дозада қабылданса
- артық дозаланғаннан кейін бірден асқазанды шаюды жүргізуге болады.Белсенділендірілген көмір
- дигоксинді байланыстыра отырып
- оның ас қорыту жолынан сіңуіне кедергі жасайды.Уланумен қатарлас брадиаритмияны атропин қолданып немесе уақытша кардиостимуляторды қосып емдеуге болады.Вентрикулярлық аритмиялар лидокаинмен немесе фенитоинмен емделеді.Брадиаритмия және вентрикулярлық аритмияда дигоксинге тән антиденелер -F(ab) (Wellcome) фрагменттерін қолдануға болады
Диализ дигоксинмен өмірге қауіп төндіретін улануда тиімді болып табылмайды
Шығарылу түрі мен қаптамасы
25 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Гриндекс» АҚ.Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Во время лечения Дигоксином Гриндекс пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки.
Следует с осторожностью применять Дигоксин Гриндекс пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит), при усилении сердечной недостаточности или тяжелом легочном заболевании.Следует избегать применения больших одноразовых доз.
Также необходимо соблюдать осторожность при атриовентрикулярной блокаде различной степени тяжести и при синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий.
Под действием дигоксина при физической нагрузке на ЭКГ могут быть изменения сегмента ST, которые не являются признаками отравления, а только проходящими естественными изменениями, вызванными механизмом действия лекарственного средства.Поэтому при применении Дигоксина Гриндекс следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определять концентрацию электролитов в сыворотке крови.
При нарушениях функции почек следует уменьшить дозы и следить за концентрацией дигоксина в плазме крови.
Лечение Дигоксином Гриндекс рекомендуется прекратить за 24-48 часов до проведения плановой кардиоверсии, так как появляется риск возникновения опасных для жизни нарушений ритма сердца.
Действие дигоксина может усиливаться при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипоксии и гипотиреозе.В этих случаях следует уменьшить дозы Дигоксина Гриндекс.
При гипертиреозе может возникнуть относительная резистентность к Дигоксину Гриндекс.
Таблетки препарата Дигоксин Гриндекс содержат сахарозу и глюкозы моногидрат.Пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы нельзя назначать данное лекарство.
Беременность и период лактации
Применение Дигоксина Гриндекс во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода.
В период лактации применение препарата противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае, если Дигоксин Гриндекс вызывает сонливость, головокружение, ухудшение зрения или другие побочные эффекты, необходимо отказаться от управления транспортным средством или работы с потенциально опасными механизмами.
Показания
Қолданылуы
- жүрек жеткіліксіздігінде
- суправентрикулярлық ырғақ бұзылуларында (мысалы, жүрекшелердің жыпылықтауы)
- сердечная недостаточность
- суправентрикулярные нарушения ритма (например, мерцание предсердий)
Противопоказания
Нақты:
- - гликозидтік уыттану
- дигоксинге немесе басқа да жүрек гликозидтеріне - сондай-ақ ДИГОКСИН ГРИНДЕКС препаратының кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық
- дигитальді уыттанудан туындаған жүрек ырғағының бұзылуы
- қарыншалардың фибрилляциясы
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия (жүректің ауыр жеткіліксіздігі жағдайын және басқа бақыланбайтын қарыншалардың жиілігі бар жүрекшелердің жыпылықтауын қоспағанда)
- Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы (әсіресе жүрекшелердің қатарлас фибрилляциясы)
- мезгіл сайын толық атриовентрикулярлық блокада немесе II дәрежелі атриовентрикулярлық блокада
- шок
- қарыншалық тахикардия
- лактация
- 18 жасқа дейінгі және одан асқан балалар мен жасөспірімдерге
Салыстырмалы:
- айқын брадикардия
- I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада
- оқшауланған митральді стеноз
- гипертрофиялық субаортальді стеноз
- жедел миокард инфарктісі
- тұрақсыз стенокардия
- жүрек тампонадасы
- экстрасистолия
Абсолютные:
- гликозидная интоксикация
- повышенная чувствительность к дигоксину или другим сердечным гликозидам
- нарушения сердечного ритма - вызванные дигитальной интоксикацией
- фибрилляция желудочков
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случая тяжелой сердечной недостаточности)
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий)
- периодическая полная атриовентрикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада II степени
- шок
- желудочковая тахикардия
- лактация
- детский и подростковый возраст до 18-и лет
Относительные:
- выраженная брадикардия
- атриовентрикулярная блокада I степени
- изолированный митральный стеноз
- гипертрофический субаортальный стеноз
- острый инфаркт миокарда
- нестабильная стенокардия
- тампонада сердца
- экстрасистолия
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Дигоксина Гриндекс с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (тиазидные и «петлевые» диуретики, глюкокортикостероиды, инсулин, бета-адреномиметики, амфотерицин В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. В этом случае дозу Дигоксина Гриндекс необходимо уменьшить.
Соли кальция могут вызвать токсические эффекты дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим сердечные гликозиды.
Спиронолактон увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Хинидин, пропафенон и амиодарон при совместном применении с Дигоксином Гриндекс увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови.
Антиаритмические препараты увеличивают частоту появления побочных эффектов дигоксина.
Бета-адреноблокаторы могут увеличить риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады, вызываемой Дигоксином Гриндекс.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении следует уменьшать дозу Дигоксина Гриндекс, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата. При одновременном применении Дигоксина Гриндекс с верапамилом возрастает возможность атриовентрикулярной блокады. Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Блокаторы ангиотензин II-рецепторов (например, телмисартан) увеличивают содержание дигоксина в плазме крови.
Эритромицин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, тетрациклин, гентамицин, триметоприм могут увеличивать содержание дигоксина в плазме крови.
Неомицин, канамицин, паромомицин уменьшают всасывание дигоксина и снижают его лечебное действие.
Рифампицин уменьшает содержание дигоксина в плазме крови.
Слабительные, содержащие магний, и алюминий-содержащие антациды уменьшают всасывание дигоксина и снижают его терапевтическое действие.
Гиполипидемические средства (холестирамин, холестипол) уменьшают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.
Метоклопрамид снижает терапевтическое действие дигоксина.
Сульфасалазин снижает терапевтическое действие дигоксина.
Блокаторы протонного насоса (например, омепразол) увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать содержание дигоксина в плазме крови.
Сукральфат снижает всасывание и терапевтический эффект дигоксина.
Циклоспорин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Препараты зверобоя продырявленного снижают биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Скидки
