-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
Таблеткалар 250 мг
таблетки 250 мг
Бір таблетканың құрамында:
Фармакотерапиялық тобы:
Бауыр арқылы алғашқы өткеннен кейін метаболизмді ескере отырып, пероральді енгізгеннен кейін тербинафин жақсы сіңеді (>70%), ал тербинафиннен алынған тербинафиннің абсолютті биожетімділігі шамамен 50% құрайды. 250 мг тербинафиннің бір реттік пероральді дозасы қан плазмасындағы ең жоғары концентрациялардың орташа мәнін 1,3 мкг/мл қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан соң көрсетті. Плазмадағы концентрациялар соңғы жартылай шығарылу кезеңі 16,5 күн болатын үш кезеңде төмендейді. 28 күннен кейін үстірттің концентрациясы шамамен 70% жеткен кезде тербинафиннің ең жоғары концентрациясы орта есеппен 25%-ға жоғары болды, ал плазмадағы AUC көрсеткіші бір реттік дозаны енгізумен салыстырғанда 2,3 есе артты. Қан плазмасындағы AUC өсуі негізінде ~ 30 сағатты құрайтын тиімді жартылай шығарылу кезеңін есептеуге болады. Тағам тербинафиннің биожетімділігіне аз әсер етеді (AUC шамамен 20% жоғарылауы), бұл дозаны түзетуді қажет етпейді.
Тербинафин айтарлықтай дәрежеде қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Ол терінің дермальді қабаты арқылы тез өтеді және липофильді мүйізгекті қабатта концентрацияланады. Тербинафин, сондай-ақ, май бездерінің секретіне өтеді, бұл май бездеріне бай түкті фолликулдарда, шашта және теріде жоғары концентрацияны құруға әкеледі. Сондай-ақ, тербинафин ем басталғаннан кейін алғашқы бірнеше аптада тырнақ пластинкаларына өтеді.
Тербинафин Р450 цитохромы изоферменттерінің көмегімен тез метаболизденеді, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 және CYP2C19 изоферменттері негізгі рөл атқарады. Нәтижесінде зеңге қарсы белсенділігі жоқ және негізінен несеппен шығарылатын метаболиттер түзіледі. Жартылай шығарылудың ақырғы кезеңі 17 сағатты құрайды. Препараттың организмде жинақталуының қандай да бір дәлелдері жоқ. Жасқа байланысты тербинафиннің плазмадағы тең концентрациясының өзгерістері анықталған жоқ, бірақ бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде препараттың шығарылу жылдамдығы баяулатылуы мүмкін, бұл тербинафиннің қандағы барынша жоғары концентрацияларына әкеледі.
Бүйрек зақымдануы бар (креатинин клиренсі < 50 мл/мин) немесе бұрыннан бауыр аурулары бар пациенттерде бір реттік дозаның фармакокинетикалық зерттеулері тербинафин клиренсі шамамен 50% төмендеуі мүмкін екенін көрсетті.
При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Өте жиі
- тәбеттің төмендеуі
- асқазан-ішек симптомдары (тою сезімі, іштің кебуі,
диспепсия, жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея)
- бөртпе, есекжем
-қаңқа-бұлшықет реакциялары (артралгия, миалгия)
Жиі
- бас ауыруы
Жиі емес
- дисгевзия *, оның ішінде агевзия*
* гипогевзия, оның ішінде агевзия, ол әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше апта ішінде өтеді. Ұзақ гипогевзияның жекелеген оқиғалары хабарланды
- салмақтың төмендеуі **
** дисгевсияға байланысты салмақтың төмендеуі
Сирек
- парестезия, гипестезия, бас айналуы
- бауыр жеткіліксіздігін, бауыр ферменттерінің ұлғаюын, сарғаюды, холестазды және гепатитті қоса, күрделі бауыр дисфункциясы жағдайлары. Егер бауыр дисфункциясы дамыса, тербинафинмен емдеуді тоқтату керек.
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі туралы хабарламалар өте сирек кездеседі (кейбір өлім жағдайлары немесе бауыр трансплантациясын қажет ететін жағдайлар). Бауыр жеткіліксіздігінің көптеген жағдайларында пациенттерде негізгі жүйелік аурулар болды, ал тербинафинді қабылдаумен себеп-салдарлық байланысы күмәнді болды.
- жайсыздық
Өте сирек
- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- анафилактоидты реакциялар (ангионевроздық ісінуді қоса), терінің және жүйелі қызыл жегісі
- вертиго
- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, терінің елеулі зақымдануы (мысалы, жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP)), мультиформалы эритема, терідегі уытты бөртпе, эксфолиативті дерматит, буллезді дерматит
- жарыққа сезімталдық реакциясы
- таздану
Егер өршімелі тері бөртпесі орын алса тербинафинмен емдеуді тоқтату керек
Белгісіз
- анемия, панцитопения
- анафилаксиялық реакция, сарысу ауруы, ұқсас реакциялар
- үрей және депрессиялық симптомдар
- аносмия, тұрақты аносмияны, гипосмияны қоса
- көру қабілетінің бұзылуы, нашар көру, көру өткірлігінің төмендеуі
- гипоакузия, есту қабілетінің бұзылуы, құлақтың шулауы
- васкулит
- панкреатит
- псориаз тәрізді бөртпе немесе псориаздың өршуі. Эозинофилия және жүйелік симптомдары бар дәрілік бөртпе
- қаңқа бұлшықетінің жедел некрозы
- шаршау, тұмау тәрізді ауру, гипертермия
- варфаринді бір мезгілде қабылдаған пациенттерде қанның креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, протромбин уақытының өзгеруі (ұзаруы, қысқаруы).
Часто:
Отпускается без рецепта
Бүйрек функциясы
Таблеткадағы Экзифин® препаратын бауырдың созылмалы немесе белсенді ауруы бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды. Таблеткалағы Экзифин® препаратын тағайындар алдында бауырдың барлық бар ауруларын бағалау қажет.
Гепатоуыттылық бауырдың ізашар ауруы бар және онсыз пациенттерде пайда болуы мүмкін, сондықтан бауыр функциясының кезеңдік мониторингі ұсынылады (4-6 аптадан кейін емдеу).
Таблеткалардағы Экзифин® препаратын қолдануды бауырдың функционалдық тестілері көрсеткіштерінің белсенділігі жоғарылаған жағдайда дереу тоқтату керек. Таблеткалардағы тербинафинді қабылдаған пациенттерде бауырдың ауыр жеткіліксіздігі жағдайлары өте сирек тіркелген (олардың кейбіреулері өліммен аяқталған немесе бауыр трансплантациясын қажет еткен). Бауыр жеткіліксіздігінің көптеген жағдайларында пациенттерде негізгі жүйелік аурулар болды, ал таблеткалардағы тербинафинді қабылдаумен себеп-салдар байланысы күмәнді болды.
Экзифин® препаратын қабылдайтын пациенттерге бауыр функциясының бұзылуын көрсететін қышыну, түсініксіз тұрақты жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі, анорексия, сарғаю, құсу, қатты шаршау, іштің жоғарғы бөлігінің оң жақты ауыруы, несептің қара түсі немесе түссізденуі сияқты кез келген белгілер немесе симптомдары туралы дәрігерге дереу хабарлау керек екендігі туралы ескерту керек. Осы симптомдары бар пациенттерге тербинафинді пероральді қолдануды тоқтату керек, ал пациенттің бауыр функциясын дереу бағалау керек.
Дерматологиялық әсерлер
Таблеткалардағы Экзифин® препаратын қабылдаған пациенттерде тері тарапынан елеулі реакциялардың пайда болуы (мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, эозинофилиясы және жүйелі көріністері бар дәрілік бөртпе) туралы өте сирек хабарланды. Теріде үдемелі бөртпелер пайда болған жағдайда таблеткадағы Экзифин® препаратымен емдеуді тоқтату керек.
Экзифин® препаратын анамнезінде псориазбен ауыратын пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені псориаздың асқынуының өте сирек жағдайлары туралы хабарламалар келіп түсті.
Гематологиялық әсері
Таблеткаларда Экзифин® препаратын қабылдаған пациенттерде қан тарапынан патологиялық өзгерістер (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) туралы өте сирек хабарланды. Таблеткадағы Экзифин® препаратын қабылдаған пациенттерде қан тарапынан туындайтын кез келген патологиялық өзгерістердің этиологиясын бағалау және таблеткадағы Экзифин препаратын қабылдауды тоқтатуды қоса, дәрілік емдеудің мүмкін болатын өзгерісін қарау керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Таблеткалардағы Экзифин® препаратын бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге қолдану (креатинин клиренсі 50 мл/мин-ден кем немесе қан сарысуындағы креатинин деңгейі 300 мкмоль/л-ден артық) тиісінше зерттелмеген және сондықтан ұсынылмайды.
Басқалары
Экзифин® препаратын қызыл жегі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені қызыл жегі дамуының өте сирек жағдайлары туралы хабарламалар келіп түсті.
Педиатрияда қолдану
Тербинафинді балаларға қолдану туралы деректер шектеулі, сондықтан оны пациенттердің осы жас санатына қолдану ұсынылмайды.
Натрий
Препараттың бір реттік дозасында 36.680 мг; тұзсыз диетаны ұстанатын адамдарға тағайындағанда абай болу керек.
Жүктілік
Жүкті әйелдерге тербинафинді қолданудың клиникалық тәжірибесі өте шектеулі, сондықтан әйелдің клиникалық жағдайы пероральді тербинафинмен емдеуді талап ететін және ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін кез келген әлеуетті қауіптен асатын жағдайларды қоспағанда, препаратты жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды.
Бала емізу
Тербинафин емшек сүтіне енеді, сондықтан емшек емізетін әйелдер Экзифин® препаратымен емделмеуі тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Тербинафиннің автокөлікті басқару және басқа механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Егер пациенттерде препаратты қолдануға жағымсыз әсер ретінде бас айналу пайда болса, автокөлікті басқарудан немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуден бас тарту керек.
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы Экзифина. Перед началом лечения следует оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их мониторинг в процессе лечения. Если у больного отмечаются явления, указывающие на наличие нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал, следует отменить лечение тербинафином.
В связи с лечением тербинафином сообщалось о гепатобилиарных нарушениях (первично связанных с холестазом), в том числе и о случаях печеночной недостаточности.
При лечении Экзифином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии тербинафина на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют.
- дерматофиттерден (филаменттік зеңдерден) туындаған онихомикоз (тырнақ зеңі)
- Trichophyton spp. (мысалы:
- әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- бауырдың жедел немесе созылмалы аурулары
- жүктілік және лактация кезеңі
- дене салмағы 40 мг-ден аз 6 жасқа дейінгі балалар
Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары
Емдеуді бастардың алдында бауыр функциясының бастапқы көрсеткіштерін бағалау және емдеу үдерісінде олардың мониторингін қамтамасыз ету керек.
- гиперчувствительность к тербинафину или к другим компонентам препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6-х лет, с массой тела менее 40 мг
Басқа дәрілік препараттардың тербинафинге әсері
Қан плазмасындағы тербинафин клиренсі метаболизмді индукциялайтын препараттармен жоғарылауы және Р450 цитохромын тежейтін препараттармен төмендеуі мүмкін. Осындай препараттармен қатар емдеу қажет болған жағдайда, тербинафиннің дозасын тиісінше түзету керек.
Келесі дәрілік препараттар тербинафиннің әсерін немесе плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін:
Ближайшие к вам пункты доставки в Восточно-Казахстанской области вы можете посмотреть здесь.
Цены на Экзифин в других городах
Экзифин в Алматы, Экзифин в Астане, Экзифин в Уральске, Экзифин в Актау, Экзифин в Усть-Каменогорске, Экзифин в Шымкенте, Экзифин в Караганде
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-К.О.Славия Фарм С.Р.Л
Страна производитель: Румыния
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л
Страна производитель: Румыния
-Oxford Laboratories Pvt. Limited
Страна производитель: Индия
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Dr.Reddy's Lab.
Страна производитель: Индия
-Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.
Страна производитель: Турция