ЭРБИНОЛ 0,25 N14 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тербинафин 250 мг (в форме тербинафина гидрохлорида 281.30 мг),

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая (pH 101)
• крахмал кукурузный
• кремния диоксид коллоидный безводный
• гипромеллоза
• тальк
• магния стеарат

Фармакодинамика

Тербинафин представляет собой аллиламин и имеет широкий спектр противогрибкового действия. Механизм действия связан со специфическим угнетением раннего этапа биосинтеза стеринов в клеточной мембране грибов. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клеток гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования скваленэпоксидазы в клеточных мембранах грибов. Этот фермент не относится к системе цитохром Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Тербинафин оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы, некоторые диморфные грибы. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в том числе Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis). Действие на дрожжевые грибы рода Candida (в основном Candida albicans) может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта первого прохождения составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

В результате биотрансформации тербинафин преобразуется в метаболиты, которые не обладают противогрибковой активностью и выводятся преимущественно с мочой.

T? составляет от 11 до 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.

Побочные действия

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использована следующая классификация:

• очень часто (?1/10)
• часто (?1/100, <
• 1/10)
• нечасто (?1/1000, <
• 1/100)
• редко (?1/10 000, <
• 1/1000)
• очень редко (<
• 1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных)

• анафилактические реакции
• реакции
• подобные сывороточной болезни
• реакции гиперчувствительности
• включая аллергические реакции (в том числе анафилаксия)

• аносмия
• в том числе постоянная аносмия
• гипосмия
• гипестезия
• парестезия

• затуманивание зрения
• снижение остроты зрения.Со стороны сосудов: васкулит.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь с эозинофилией и системными симптомами
• эксфолиативный и буллезный дерматит.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гриппоподобные заболевания.Исследования: повышенный уровень КФК в крови
• изменения протромбин-ового времени (удлинение
• сокращение) у пациентов
• которые одновремен-но принимали варфарин

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Функция печени. Эрбинол в таблетках не рекомендуется применять у пациентов с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением Эрбинола в таблетках необходимо оценить все существующие заболевания печени. Гепатотоксичность могут отмечать у пациентов с предшествующим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4–6 нед лечения). Применение препарата Эрбинол в таблетках следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных тестов. У пациентов, принимавших Тербинафин в таблетках, очень редко были зарегистрированы случаи серьезной печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальный исход или требовали пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности у пациентов отмечали серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом Тербинафина в таблетках была сомнительной.

Пациентов, принимающих Эрбинол, следует предупредить о том, что следует немедленно сообщить врачу о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушение функции печени, таких как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, снижение аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная утомляемость, правосторонняя боль в верхней части живота или темный цвет мочи или обесцвеченный кал. Пациенты с этими симптомами должны прекратить применение тербинафина перорально, а функцию печени пациента следует немедленно оценить.

Нарушение вкуса. При применении препарата сообщалось о нарушении вкуса и его потере. Это может привести к ухудшению аппетита, уменьшению массы тела, беспокойству и симптомам депрессии. Если возникают симптомы нарушения вкуса, прием препарата необходимо прекратить.

Нарушение обоняния. Также сообщалось о нарушении и потере обоняния. Эти нарушения могут исчезать после прекращения терапии, но также могут быть продолжительными (более 1 года) или постоянными. Если выявлено нарушение обоняния, применение препарата следует прекратить.

Симптомы депрессии. Во время лечения препаратом могут возникнуть депрессивные симптомы, что может потребовать лечения.

Дерматологические эффекты. Очень редко сообщалось о появлении серьезных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших Тербинафин в таблетках. В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже лечение Эрбинолом в таблетках следует прекратить.

Эрбинол следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты. Очень редко сообщалось о патологических изменениях со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших Тербинафин в таблетках. Необходимо оценить причину возникновения любого патологического изменения со стороны крови у пациентов и рассмотреть вопрос о возможном изменении режима лечения, в том числе прекращение лечения Эрбинолом в таблетках. Исследования фармакокинетики разовой дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс Тербинафина может быть сокращен примерно на 50%.

Функция почек. Применение Эрбинола в таблетках у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин или уровень креатинина в плазме крови >300 мкмоль/л) не изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.

Другое. Эрбинол следует применять с осторожностью у пациентов с красной волчанкой, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения этой патологии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Проведенные на животных исследования по влиянию препарата на плод и фертильность не выявили нежелательных эффектов.

Клинический опыт применения тербинафина у беременных очень ограничен, поэтому Эрбинол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения пероральным тербинафином и ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны получать лечение Эрбинолом.

Дети. Данные о применении препарата у детей ограничены, поэтому его применение не рекомендуется у пациентов этой возрастной категории.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных о влиянии Тербинафина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение препарата, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Показания

Грибковые инфекций кожи и ногтей, вызванные дерматофитами, такими как, Trichophyton (например, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum

- лечение лишая (микоз гладкой кожи туловища, паховая эпидермофития и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии

- лечение онихомикозов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому ингредиенту компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на тербинафин. Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, ингибирующими цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозу тербинафина следует корректировать соответствующим образом.

Лекарственные средства, которые могут повысить действие или плазменные концентрации тербинафина. Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30%. Флуконазол увеличивал показатели Cmax и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с подавлением активности CYP2C9 и CYP3A4. Такое же повышение показателей возможно при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP2C9 и CYP3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.

Лекарственные средства, которые могут снизить действие или плазменные концентрации тербинафина. Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства.

Результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450 (например, терфенадин, триазолам, толбутамин или пероральные контрацептивы), за исключением тех препаратов, которые метаболизируются с участием CYP 2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.

Влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не отмечено. К тому же не выявлено клинически значимого взаимодействия между тербинафином и одновременно применяемыми лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как триметоприм/сульфаметоксазол, зидовудин или теофиллин.

Зарегистрированы некоторые случаи нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших тербинафин одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.

Лекарственные средства, действие или плазменные концентрации которых может повысить тербинафин. Тербинафин снижал клиренс кофеина, который вводили в/в, на 21%. В ходе исследований in vitro и in vivo установлено, что тербинафин подавляет CYP 2D6-опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, принимающих лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2D6, такие как трициклические антидепрессанты, блокаторы ?-адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы МАО типа B, в случае, когда препарат, имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин снижал клиренс дезипрамина на 82%. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевых препаратов и маркерного субстрата CYP 2D6) проходили быстро, тербинафин повышал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16–97 раз. Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP 2D6 на статус медленных метаболизаторов.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может снизить тербинафин. Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%. У пациентов, принимавших тербинафин одновременно с варфарином, редко выявляли изменения показателей международного нормализованного отношения и/или протромбинового времени.