Цена:
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Эзомепразол |
| Производитель: | -Нобел АФФ АО |
| Страна происхождения: | Казахстан |
| Форма выпуска и упаковка: | Алюминий форматурадан және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 капсуладан салынады. Пішінді ұяшықты 2 (7 капсуладан) қаптама медициналық қолдануы жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған. По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной. По 2 (по 7 капсул) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя. |
| Хранить в сухом месте: | Да |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все аналогичные товары |
Ішекте еритін 40 мг капсулалар
Капсулы кишечнорастворимые 40 мг
Дәрілік препараттың құрамы(40 мг доза үшін)
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 203.40мг эзомепразол магний дигидраты микропеллеттері (40 мг эзомепразолға баламалы)
қосымша зат - капсула қабығының құрамы, миллиграмда:
Эсом® снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эсом® является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме эзомепразола в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Жиі
- іштің ауыруы, іш қату, диарея, метеоризм, жүректің айнуы / құсу, фундальді бездердің полиптері (қатерсіз)
Жиі емес
- шеткері ісіну
- ұйқысыздық
- бас айналу, парестезия, ұйқышылдық
- бауыр ферменттерінің жоғарылауы
- дерматит, терінің қышуы, бөртпе, есекжем
Сирек
- лейкопения, тромбоцитопения
- аса жоғары сезімталдық реакциялары, мысалы, қызба, анионевроздық ісіну және анафилаксиялық реакция / шок
- гипонатриемия
- қозу, сананың шатасуы, депрессия
- дәмнің бұзылуы
- көрудің бұлыңғырлануы
- бронхтың түйілуі
- стоматит, асқазан-ішек жолының кандидозы
- сарғаюмен немесе онсыз гепатит
- алопеция, фотосенсибилизация
- артралгия, миалгия
- дімкәстік, қатты терлеу
Өте сирек
- агранулоцитоз, панцитопения
- агрессия, елестеулер
- бауыр функциясының жеткіліксіздігі, бұрыннан бауыр ауруы бар пациенттерде энцефалопатия
- көп формалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (УЭН), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) дәріге реакция
- гинекомастия
- бұлшықет әлсіздігі
- интерстициальді нефрит; кейбір пациенттерде бір мезгілде бүйрек функциясының жеткіліксіздігі туралы мәлімделді
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес)
- гипомагниемия; ауыр гипомагниемия гипокальциемиямен өзара байланысты болуы мүмкін. Гипомагниемия сондай-ақ, гипокалиемиямен де байланысты болуы мүмкін
- микроскопиялық колит
- баяу өрбитін терілік қызыл жегі
Часто (>1/100, <1/10)
- головная боль
- боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- дерматит, зуд, крапивница, сыпь
- головокружение
- сухость во рту
- бессонница, парестезия, сонливость
- повышение активности «печеночных» ферментов
- периферические отеки
- нечеткость зрения
Редко(>1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции:
рецептурные
Кез келген үрейлену симптомдары болған кезде (мысалы, дене салмағын күрт едәуір жоғалту, құсудың қайталануы, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болған кезде (немесе асқазан ойық жарасынан күдіктенгенде) қатерлі жаңа түзілімнің болуын жоққа шығарған жөн, өйткені ЭСОМ® препаратымен емдеу симптомдардың жеңілдеуіне әкелуі және диагноз қоюды баяулатуы мүмкін.
Эзомепразолды ұзақ қолдану
Препаратты ұзаққа созылатын кезең бойына (әсіресе, бір жылдан астам) қабылдайтын пациенттер дәрігердің ұдайы қадағалауында болуы тиіс.
«Қажеттілігіне қарай» емдеу
ЭСОМ® препаратын «қажеттілігіне қарай» қабылдайтын пациенттер симптомдарының сипаты өзгергенде өз дәрігерімен хабарласуы қажет екені жөнінде нұсқаулануы тиіс. Плазмадағы эзомепразол концентрациясының ауытқуын назарға ала отырып, «қажеттілігіне қарай» емін тағайындағанда препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттестігін есепке алу керек.
Helicobacter pylori эрадикациясы
ЭСОМ® препаратын Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тағайындаған кезде үштік емнің барлық құрамдас бөліктеріне тән дәрілік өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екені ескерілуі тиіс. Кларитромицин күшті СҮР3А4 тежегіші болып табылады, сондықтан СҮР3А4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттар (мысалы, цисаприд) алатын пациенттерге эрадикациялық ем тағайындалғанда болуы мүмкін қарсы көрсетілімдерді және кларитромициннің осы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру қажет.
Асқазан-ішек инфекциялары
Протонды помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella мен Campylobacter туғызатын асқазан-ішек инфекцияларының пайда болу қаупінің болымсыз артуына әкелуі мүмкін.
В12 дәруменінің сіңірілуі
Эзомепразол, асқазан секрециясын төмендететін басқа да препараттар сияқты гипо- және ахлоргидрия салдарынан B12 дәруменінің (цианокобаламин) абсорбциясын төмендетуі мүмкін. Мұны организмінде B12 дәруменінің мөлшері төмен пациенттерді және B12 дәрумені абсорбциясының төмендеу қаупі факторлары бар пациенттерді ұзақ емдеу кезінде назарда ұстау керек.
Гипомагниемия
Гипомагниемияның ауыр түрі туралы эзомепразол сияқты протонды помпа тежегіштерімен ем алатын пациенттерде хабарланды, кем дегенде 3 ай бойы, көп жағдайларда - бір жыл бойы. Шаршау, тетания, сандырықтау, құрысу, бас айналуы және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі көріністері байқалуы мүмкін, бірақ бұл симптомдар байқаусызда басталып, оларды жіберіп алу мүмкін. Көптеген жағдайларда гипомагниемия байқалған пациенттердің жағдайы магниймен орын басушы емдеуден және протонды помпа тежегіштерімен емді тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ емдеу күтілетін пациенттерде немесе дигоксинмен немесе гипомагниемияның дамуын туындатуы мүмкін дәрілік препараттармен (мысалы, диуретиктермен) бірге протонды помпа тежегіштерімен емделетін пациенттерде протонды помпа тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейлерін анықтау туралы мәселені қарастыру керек.
Сынулар туындау қаупі
Протонды помпа тежегіштері, әсіресе жоғарғы дозаларда және ұзақ уақыт бойы қолданғанда (>1 жыл) негізінен егде жастағы пациенттерде немесе басқа қауіп факторлары болғанда жамбастың, білезіктің және омыртқаның сыну қаупін жоғарылатуы мүмкін. Остеопороз даму қаупімен пациенттер D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерімен тиісті ем алуы тиіс.
Жеделге жуық терінің қызыл жегісі (ЖЖТҚЖ)
Протонды помпа тежегіштерін қолдану жеделге жуық терінің қызыл жегісі дамыған өте сирек жағдайлармен астасқан. Егер артралгиямен бірге терінің зақымдануы, әсіресе күн сәулесі тиетін аумақтарда туындаса пациентке уақытында медициналық көмекке жүгінуі керек, ал дәрігер эзомепразол қолдануды тоқтату туралы шешімді қарауы керек. Жеделге жуық терінің қызы жегісін анамнезінде протонды помпа тежегішімен бірге емдегенде протонды помпаның басқа тежегіштерін қолданғанда оның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Басқа дәрілік препараттармен біріктіру
Эзомепразолды атазанавирмен бірге қолдану ұсынылмайды. Егер атазанавирді протонды помпа тежегішімен біріктіруден басқа амал болмаса пациенттерді стационар жағдайында мұқият қадағалау, сондай-ақ атазанавир дозасын 400 мг және ритонавирді 100 мг дейін арттыруды қарастыру керек; эзомепразол дозасын 20 мг асырмаған жөн.
Эзомепразол CYP 2C19 тежегіші болып табылады. Сондықтан эзомепразолмен емдеудің басында, сол уақытта және аяқталғанда эзомепразолдың метаболизмі CYP 2C19 қатысуымен өтетін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігін ескеру керек. Мұндай өзара әрекеттесу клопидогрель мен эзомепразол арасында байқалады. Эзомепразол мен клопидогрельді бірге қолданбаған жөн.
Эзомепразолды «қажеттілігіне қарай» режимінде қолдану үшін тағайындай отырып, эзомепразолдың қан плазмасындағы концентрацияларының ауытқуына байланысты препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуінің салдарын ескеру керек.
Терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCAR)
Өте сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермальді некролиз (TEN) және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) дәрілік реакциялар сияқты ауыр жағымсыз реакциялар (ЖҚҚ) хабарланды, олар эзомепразолмен емдеуге байланысты өмірге қауіп төндіруі мүмкін.
Пациенттерді ауыр тері реакциясының белгілері мен симптомдары туралы хабардар ету керек. EM / SJS / TEN / DRESS және кез келген осыларға тән белгілер немесе симптомдар анықталған кезде дереу өз дәрігеріне медициналық көмекке жүгіну керек.
Ауыр тері реакцияларының белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда эзомепразолды дереу тоқтату керек және қажет болған жағдайда қосымша медициналық көмек/жіті бақылау қажет. EM/SJS/TEN/DRESS тері реакциялары бар емделушілерде эзомепразолды қайталап қолдануды қарастыруға болмайды.
Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы
Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауына байланысты нейроэндокриндік ісіктерді анықтау бойынша зертханалық зерттеу нәижелеріне ықпал етуі ықтимал. Мұндай әсерді болдырмау үшін эзомепразолмен емдеуді СgA деңгейлерін өлшегенге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер CgA және гастрин деңгейі бастапқы өлшеуден кейін референтті мәндеріне оралмаса, онда зерттеуді протонды помпа тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталау қажет.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Препараттың дозасын түзету қажет емес. Эзомепразол бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі; осыған орай, препаратты мұндай пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек.
Бауыр жеткіліксіздігі.
Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігінде препараттың дозасын түзету қажет емес. Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 20 мг - ең жоғары тәуліктік дозадан асыруға болмайды.
Егде жастағы пациенттер .
Препарат дозасын түзету қажет емес.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүкті әйелдерде эзомепразолды қолдану туралы клиникалық деректер жеткіліксіз.
Жүкті әйелдерге препаратты ана үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана тағайындау керек.
Емшек сүтімен эзомепразолдың бөлініп шығатыны-шықпайтыны белгісіз, сондықтан емшек емізу кезінде ЭСОМ® препаратын тағайындамау керек.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері
Эзомепразол автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсері шамалы болуы мүмкін. Бас айналу (сирек) және көрудің бұлыңғырлануы (сирек) сияқты жағымсыз реакциялар туралы мәлімделді. Жағымсыз реакциялар туындаған жағдайда пациенттер машина жүргізбеуі немесе механизмдерді пайдаланбауы тиіс.
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Эсом® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Эсом® в режиме терапии «по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении препарата Эсом® для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Почечная недостаточность:
Ересектер
Эзомепразол капсулалары мыналарда қолданылады
Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) емдеу үшін:
- әсер етуші затқа (заттарға) немесе 6.1. бөлімінде берілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау
- 12 жасқа дейінгі балаларға.
- повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
- одновременный прием с атазанавиром, нелфинавиром
- детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
- детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
С осторожностью
- тяжелая почечная недостаточность
Протеаза тежегіштері.
Протеазаның кейбір тежегіштерімен омепразолдың өзара әрекеттесетіндігі мәлімделді. Осы өзара әрекеттесулердің клиникалық маңыздылығы және механизмдері әрдайым белгілі бола бермейді. Омепразолмен емдеу кезінде асқазан сөлінің рН жоғарылауы протеаза тежегіштерінің сіңірілуін өзгертуі мүмкін. Өзара әрекеттесудің болуы мүмкін басқа механизмдері CYP2C19 тежелуімен байланысты.
Омепразолмен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы атазанавир мен нелфинавир деңгейлерінің төмендегені туралы мәлімделді, сондықтан бір мезгілді қабылдау ұсынылмайды. Дені сау ерікті адамдарға омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) 300 мг атазанавирмен / 100 мг ритонавирмен бірге тағайындау атазанавир әсерінің елеулі төмендеуіне (AUC, Cmax және Cmin шамамен 75%-ға) әкелді. Атазанавирдің дозасын 400 мг-ге дейін арттыру атазанавирдің экспозициясына омепразолдың ықпалының орнын толтырған жоқ. Дені сау ерікті адамдарға омепразолды (әрбір тәулік сайын 20 мг) 400 мг атазанавирмен / 100 мг ритонавирмен бірге енгізу тәулік сайын 20 мг омепразолсыз күнделікті 300 мг атазанавирді/ 100 мг ритонавирді қолданғанда байқалатын әсерімен салыстырғанда, атазанавирдің әсерінің шамамен 30%-ға төмендеуіне әкелді. Омепразолды (тәулік сайын 40 мг) бірге енгізу нелфинавирдің AUC, Cmax және Cmin орташа мәндерін 36-39%-ға төмендетті, ал фармакологиялық тұрғыдан белсенді M8 метаболитінің AUC, Cmax және Cmin орташа мәндері 75-92%-ға төмендеді. Омепразолдың және эзомепразолдың ұқсас фармакодинамикалық әсерлеріне және фармакокинетикалық қасиеттеріне байланысты ұсынылмайды, ал эзомепразолмен және нелфинавирмен бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Омепразолмен (тәулік сайын 40 мг) қатар емдеу кезінде қан сарысуында саквинавир (ритонавирмен қатар) деңгейлерінің (80-100%) жоғарылағаны туралы мәлімделді. Күніне 1 рет 20 мг омепразолмен емдеу дарунавирдің (ритонавирмен қатар) және ампренавирдің (ритонавирмен қатар) экспозициясына ықпалын тигізген жоқ. Эзомепразолмен тәулігіне 1 рет 20 мг дозада емдеу ампренавирдің (ритонавирмен бірге немесе онсыз) экспозициясына ықпал еткен жоқ. Тәулігіне 1 рет 40 мг омепразолмен емдеу лопинавирдің (ритонавирмен қатар) экспозициясына ықпалын тигізген жоқ.
Метотрексат
Кейбір пациенттерде метотрексат деңгейінің ППТ-мен бірге жоғарылағаны туралы мәлімделді. Метотрексаттың жоғары дозаларын қабылдаған кезде эзомепразолды уақытша тоқтата тұру қажет болуы мүмкін.
Такролимус
Эзомепразолды бір мезгілде қабылдау такролимустың сарысулық деңгейін арттырғаны мәлімделді. Такролимустың концентрацияларына, сондай-ақ бүйрек функциясына (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторинг жүргізу және қажет болғанда такролимустың дозасын түзету керек.
Сіңірілуі pH-тәуелді дәрілік препараттар
Эзомепразолмен және басқа да ППТ-мен емдеу кезінде асқазан сөлінің басылуы асқазанның рН-на тәуелді сіңірілетін дәрілік заттардың сіңірілуін азайтуы немесе арттыруы мүмкін. Эзомепразолмен емдеу кезінде асқазанішілік қышқылдылықты төмендететін басқа дәрілік заттар жағдайындағыдай, кетоконазол, итраконазол және эрлотиниб сияқты дәрілік заттардың сіңуі төмендеуі, ал дигоксиннің сіңуі артуы мүмкін. Омепразолмен (күніне 20 мг) және дигоксинмен бір мезгілде емдеу дені сау адамдарда дигоксиннің биожетімділігін 10%-ға (он пациенттің екеуінде 30%-ға дейін) арттырды. Дигоксиннің уыттылығы туралы сирек мәлімделді. Алайда эзомепразолдың жоғары дозаларын егде жастағы пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек. Содан кейін дигоксиннің емдік мониторингісін күшейту керек.
CYP2C19 метаболизденетін дәрілік препараттар
Эзомепразол өзін метаболиздейтін негізгі фермент CYP2C19-ды тежейді. Сондықтан эзомепразол CYP2C19-бен метаболизденетін диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты препараттармен біріккен кезде осы препараттардың плазмадағы концентрациялары артады, және дозаны төмендетуді қажет етуі мүмкін. Мұны қажеттілік бойынша емдеу үшін эзомепразолды тағайындағанда ескеру керек.
Диазепам
30 мг эзомепразолды бір мезгілде қабылдау CYP2C19 субстраты диазепам клиренсінің 45%-ға төмендеуіне әкелді.
Фенитоин
40 мг эзомепразолды бір мезгілде қабылдау эпилепсиясы бар пациенттердің плазмасындағы фенитоинның ең төмен деңгейінің 13%ға артуына әкелді. Эзомепразолмен емдеуді тағайындағанда немесе тоқтатқанда фенитоинның плазмалық концентрацияларын бақылау ұсынылады.
Вориконазол
Омепразол (тәулігіне бір рет 40 мг) вориконазолдың (CYP2C19 субстраты) Cmax және AUC мәндерін, сәйкесінше, 15%-ға және 41%-ға арттырды.
Цилостазол
Омепразол, сондай-ақ эзомепразол CYP2C19 тежегіштері сияқты әсер етеді. Омепразол, айқаспалы зерттеулерде дені сау адамдарға тағайындалған 40 мг дозаларда, цилостазолдың Cmax және AUC мәндерін, сәйкесінше, 18%-ға және 26%-ға, ал оның белсенді метаболиттерінің біреуін, сәйкесінше, 29%-ға және 69%-ға арттырды.
Цизаприд
Дені сау еріктілерде эзомепразолды 40 мг дозада бір мезгілде қабылдау белсенді заттың плазма немесе сарысу уақытының қисығы астындағы ауданның (AUC) 32%-ға ұлғаюына және жартылай шығарылу кезеңінің (t1/2) 31%-ға артуына әкелді, бірақ цизапридтің плазмадағы ең жоғары деңгейлерінің айтарлықтай жоғарылауынсыз. Цизапридті эзомепразолмен біріктіріп қабылдағанда тек цизапридті қабылдағаннан кейін байқалған QTc аралығының сәл ұзаруы ұзарған жоқ (сонымен қатар 4.4 бөлімін қараңыз).
Варфарин
40 мг эзомепразолды варфарин қабылдаған пациенттерге бір мезгілде тағайындау клиникалық сынақтарда қанның ұю уақыты келісуге болатындай ауқымда болғанын көрсетті. Алайда постмаркетингтік зерттеуден кейін қатар емдеу кезінде ХҚҚ клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылаған бірнеше жеке жағдайлар тіркелген. Варфаринмен немесе кумариннің басқа туындыларымен емдеу кезінде эзомепразолды қатар емдеуді бастаған және тоқтатқан кезде бақылау ұсынылады.
Клопидогрель
Дені сау адамдарға жүргізілген зерттеулердің нәтижелері клопидогрел (екпінді доза 300 мг / күн сайынғы демеуші дозасы 75 мг) және эзомепразол (күн сайын 40 мг) арасында фармакокинетикалық (ФК)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әрекеттесуді көрсетті, бұл клопидогрельдің белсенді метаболиті әсерінің орта есеппен 40%-ға төмендеуіне әкеледі, бұл тромбоциттер агрегациясының (индукцияланған АДФ) ең жоғары тежелуінің орта есеппен 14%-ға төмендеуіне әкеледі.
Клопидогрельді эзомепразолдың белгіленген 20 мг + 81 мг дозаларының біріктірілімімен тағайындағанда ASA, дені сау адамдарға жүргізілген зерттеулерде бір ғана клопидогрелмен салыстырғанда, клопидогрельдің белсенді метаболиті әсерінің 40%-ға дерлік төмендегені байқалды. Алайда тромбоциттер агрегациясының (индукцияланған АДФ) тежелуінің ең жоғары деңгейлері осы субъектілерде клопидогрель және клопидогрель + біріктірілген өнімдер (эзомепразол + АСК) тобында бірдей болды.
Бақыланатын да, сонымен бірге клиникалық зерттеулерде де негізгі жүрек-қантамыр жайттарының көзқарасы тұрғысынан алғанда, эзомепразолдың ФК/ФК өзара әрекеттесуінің клиникалық зардаптары туралы қарама-қайшы деректер түсті. Сақтық шаралары ретінде клопидогрельді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулерсіз зерттелетін дәрілік заттар
Амоксициллин және хинидин
Амоксициллиннің немесе хинидиннің фармакокинетикасына эзомепразолдың клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейтіндігі көрсетілді.
Напроксен немесе рофекоксиб
Эзомепразолдың және напроксеннің немесе рофекоксибтің бір мезгілде қолданылуына баға беретін зерттеулер қысқа мерзімдік зерттеулер кезінде қандай да болсын клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді байқаған жоқ.
Эзомепразолдың фармакокинетикасына басқа дәрілік заттардың ықпалы
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежейтін дәрілік заттар
Эзомепразол CYP2C19 және CYP3A4 ферменттерімен метаболизденеді. Эзомепразолды және CYP3A4 тежегіші кларитромицинді (күніне екі рет 500 мг) бір мезгілде қолдану эзомепразол экспозициясының (AUC) екі еселенуіне әкелді. Эзомепразолды және біріктірілген CYP2C19 және CYP3A4 тежегішін бір мезгілде қабылдау эзомепразол экспозициясының екі еселенуіне әкелуі мүмкін. Вориконазол, CYP2C19 және CYP3A4 тежегіші, омепразолдың AUC мәнін 280%-ға арттырды. Эзомепразолдың дозасын түзетудің осы жағдайлардың бірде-біреуінде де ұдайы қажеті болмайды. Алайда бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде және ұзақ емдеу көрсетілімдерінде дозаны түзету мүмкіндігін қарастыру керек.
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукциялайтын дәрілік препараттар
CYP2C19 немесе CYP3A4 индукциялайтыны белгілі препараттар, немесе осы екі фактор (мысалы, рифампицин және шайқурай), эзомепразол метаболизмін арттыру есебінен, қан сарысуында эзомепразол деңгейінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Педиатриялық тұрғындар
Өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении препарата Эсом® в режиме «по требованию». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Эзомепразол (40 мг в сутки) повышает максимальную концентрацию и площадь кривой "концентрация - время" вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев:
Ближайшие к вам пункты доставки в Восточно-Казахстанской области вы можете посмотреть здесь.
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения
-АстраЗенека АБ
Страна производитель: Швеция
-АстраЗенека АБ
Страна производитель: Швеция
-Балканфарма-Дупница АД
Страна производитель: Болгария
-Балканфарма-Дупница АД
Страна производитель: Болгария
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Алкем Лабораториз Лтд.
Страна производитель: Индия
-Мефар Илач Санаи А.Ш
Страна производитель: Турция
-SUN Pharmaceutical Industries Ltd.
Страна производитель: Индия
-IMMACULE LIFESCIENCES PRIVATE LIMITED
Страна производитель: Индия
-Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
Страна производитель: Германия
Действующие вещества: Эстрадиол эстрадиола валерат
-Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед
Страна производитель: Индия
Действующие вещества: Транексамовая кислота
-АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛП
Страна производитель: Соединенные Штаты Америки
Действующие вещества: Дапаглифлозин
-ЭВАЛАР ЗАО
Страна производитель: Россия
Действующие вещества: *МНН
Раздел: Витаминно-минеральные комплексы
-Фармацевтический завод ПОЛЬФАРМА
Страна производитель: Польша
Действующие вещества: Периндоприл
-ДЕ МИЦЛЕН А.С
Страна производитель: Словакия
Действующие вещества: *МНН
Раздел: Уход за полостью рта
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения
Действующие вещества: нет
Раздел: Витаминно-минеральные комплексы
-Мефар Илач Санаи А.Ш
Страна производитель: Турция
Действующие вещества: Тиамин+Рибофлавин+Пиридоксин+Цианокобаламин
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия
Действующие вещества: Этинилэстрадиол+гестоден
-СЕНТИСС ФАРМА ПВТ ЛТД.
Страна производитель: Индия
Действующие вещества: Фенилэфрин
-СЕРВЬЕ РУС
Страна производитель: Россия
Действующие вещества: Периндоприл+индапамид
-АО НИЖФАРМ
Страна производитель: Россия
Действующие вещества: Простаты экстракт (Prostate extract) UID
-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
Действующие вещества: Прометазин
-САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ
Страна производитель: Франция
Действующие вещества: Вальпроевая кислота
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
Действующие вещества: Бензидамин+хлоргексидина диглюконат
Скидки
