ЭСЦИТА 0,02 N14 ТАБЛ (НОБЕЛ)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эсциталопрама оксалат 25,55 мг (эквивалентно эсциталопраму 20 мг соответственно)

вспомогательные вещества:

• коповидон (коллидон VA 64)
• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая РН 102
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат
  
  состав оболочки Sepifilm LP 770: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) (Е 464)
• целлюлоза микрокристаллическая (Е 460)
• кислота стеариновая (Е 570)
• титана диоксид (Е 171)

Фармакодинамика

ЭСЦИТА® - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам практически не связывается с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы,

а1-, а2-, в-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама взаимосвязан с усилением серотонинергической активности в центральной нервной системе (ЦНС) в результате подавления нейронного захвата серотонина (5-НТ). Эсциталопрам является высоко селективным ингибитором обратного захвата серотонина с минимальным влиянием на обратный нейронный захват норэпинефрина и допамина. Эсциталопрам (S-энантиомер) является более (в 100раз) сильнодействующим ингибитором белка-переносчика серотонина, который участвует в обратном захвате сеторонина, чем рацемическая форма циталопрама - R-энантиомер. Эсциталопрам также не связывается или имеет очень слабую способность связываться с ионными каналами, включая Na+, K+. Cl-, Ca++ каналы.

Фармакокинетика

Абсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю.

Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Пожилые пациенты ( >65 лет)

Эсциталопрам выводится медленнее у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами. Системная экспозиция (AUC) примерно на 50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Снижение функции печени

У пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, и экспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени.

Снижение функции почек

Для эсциталопрама большой период полувыведения и небольшое возрастание экспозиции отмечены у пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин). Концентрации метаболитов в плазме не исследовались, но они могут быть повышенными.

Побочные действия

- тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры, абдоминальная боль

- бессонница или сонливость, головокружение, слабость

- повышенная потливость, гипертермия

- снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин)

Редко

- нарушения вкусовых ощущений

- рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени

- ортостатическая гипотензия

- гипонатриемия

- недостаточная секреция АДГ, галакторея

- анафилактические реакции, ангионевротический отек

- кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура

- синуситы

- артралгии, миалгии, задержка мочи

Возможны

- расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, возбуждение, тревога, раздвоение личности с суицидальными наклонностями, панические атаки, повышенная раздражительность.

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены - головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат ЭСЦИТА® нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Препарат может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема ЭСЦИТА®, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая ЭСЦИТА®) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах

Следует отменить ЭСЦИТА® в случае развития судорожных приступов.

Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией, при контролируемых приступах необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты возникновения судорожных приступов селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая ЭСЦИТА®, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять ЭСЦИТА® у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния препарат ЭСЦИТА® необходимо отменить.

При лечении ЭСЦИТА® больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, поэтому может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале, из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств, сопровождающихся депрессивными эпизодами. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема ЭСЦИТА® возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии.

С осторожностью следует назначать ЭСЦИТА® и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии:

• пожилым
• больным циррозом печени и принимающим препараты
• способные вызывать гипонатриемию

• апное
• цианоз
• судороги
• гипогликемию
• гипотонию
• раздражительность
• тремор
• гипертензия
• повышенный мышечный тонус
• нестабильную температуру
• постоянный плач
• трудности сосания
• плохой сон.Эти симптомы могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены.В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться
• отменять препарат необходимо постепенно

Показания

- депрессия

- панические расстройства с/без агорафобии

- социальная тревога (социальная фобия)

- генерализованные состояния тревоги

- обсессивно-компульсивные нарушения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата

- одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО)

- одновременный прием с пимозидом

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия при одновременном применении с препаратом ЭСЦИТА®.

С ингибиторами МАО, а также в начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата ЭСЦИТА®, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

С серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

ЭСЦИТА® может снижать порог судорожной готовности, в связи с чем необходима осторожность при одновременном назначении препарата ЭСЦИТА® и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.

ЭСЦИТА® может привести к усилению действия препаратов лития, триптофана.

С пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии препаратом ЭСЦИТА® необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

Препараты, ингибирующие изофермент CYP2C19, могут повышать концентрацию препарата ЭСЦИТА® в плазме крови. С осторожностью следует применять препарат ЭСЦИТА® одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом), может потребоваться уменьшение дозы ЭСЦИТА®.

С осторожностью следует назначать препарат ЭСЦИТА® в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.

Одновременное назначение препарата ЭСЦИТА® и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном приеме алкоголя препарат ЭСЦИТА® не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение препарата ЭСЦИТА® и алкоголя не рекомендуется.

ЭСЦИТА® является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС (например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение препарата ЭСЦИТА® и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

ЭСЦИТА® может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании препарата ЭСЦИТА® и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.