ФЛУИМУЦИЛ 0,1/МЛ 3МЛ N5 АМП

Лекарственная форма

Инъекция және ингаляцияға арналған ерітінді, 100 мг/мл



Раствор для инъекций и ингаляций, 100 мг/мл

Состав

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - ацетилцистеин 300 мг,

қосымша зат - динатрий эдетаты, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Әлсіз күкірт иісі бар мөлдір түссіз ерітінді



Одна ампула содержит

активное вещество - ацетилцистеин 300 мг,

вспомогательное вещество - динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный раствор со слабым серным запахом

Фармакодинамика

Муколитикалық дәрі, қақырықты сұйылтады, оның көлемін арттырады, қақырықты бөлуді жеңілдетеді. Бұл әрекет ацетилцистеиннің бос сульфгидрил топтарының қақырықтың қышқыл мукополисахаридтерінің ішкі және молекулааралық дисульфидтік байланыстарын бұзу қабілетімен байланысты, бұл мукопротеиндердің деполимеризациясына және қақырық тұтқырлығының төмендеуіне әкеледі. Іріңді қақырық кезінде белсенділігін сақтайды.

Тұтқырлығы аз сиаломуциндердің бокал тәрізді жасушалармен секрециясын арттырады, бронхтың шырышты қабығының эпителий жасушаларына бактериялардың жабысуын азайтады. Сөлі фибринді лизирлейтін бронхтың мукозды жасушаларын ынталандырады. ЛОР мүшелерінің қабыну кезіндегі ауруларында пайда болатын сөлге ұқсас әсерін тигізеді. Электрофильді тотығу токсиндерін бейтараптандыруға қабілетті SH тобының болуына байланысты антиоксиданттық әсерін тигізеді. Ацетилцистеин жасуша ішіне оңай енеді, жасушаішілік глутатион синтезделетін L-цистеинге дейін деацетилденеді. Глютатион - жоғары реактивті трипептид, күшті антиоксидант, эндогендік және экзогендік бос радикалдар мен уыттарды ұстап тұратын цитопротектор. Ацетилцистеин әлсіреудің алдын алады және жасушалардың тотығу үдерістеріне қатысатын жасушаішілік глутатион синтезін арттыруға ықпал етеді, осылайша зиянды заттардың детоксикациясына ықпал етеді. Бұл ацетилцистеиннің парацетамолмен улануы кезінде антидот ретіндегі әсерін түсіндіреді.

Белсенді фагоциттердің миелопероксидазасы шығаратын HOCl тотықтырғышының белсенді емес әсерінен альфа1-антитрипсинді (эластаза тежегішін) қорғайды. Ол сондай-ақ қабынуға қарсы әсерге ие (өкпе тінінде қабынудың дамуына жауап беретін бос радикалдар мен белсенді оттегі бар заттардың пайда болуын басу арқылы).



Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

Вена ішіне 600 мг ацетилцистеинді енгізген кезде плазмадағы ең жоғары концентрация 300 ммоль/л, плазмадан жартылай шығарылу кезеңі - 2 сағатты құрайды. Жалпы клиренс 0,21 л/сағ/кг, ал үстіртін таралу көлемі 0,34 л/кг тең.

Бауырда цистеинге дейін деацетилденеді. Қанда бос және плазма ақуыздарымен байланысты ацетилцистеин мен оның метаболиттерінің (цистеин, цистин, диацетилцистеин) қозғалмалы тепе-теңдігі байқалады. Ацетилцистеин жасушааралық кеңістікке енеді, негізінен бауырда, бүйректерде, өкпеде, бронх секрецияларында таралады.

Белсенді емес метаболиттер (бейорганикалық сульфаттар, диацетилцистеин) түрінде бүйрекпен шығарылады, аздаған бөлігі өзгермеген күйінде ішек арқылы бөлінеді.

Плаценталық тосқауыл арқылы өтеді.





При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы - 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.

В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.

Проникает через плацентарный барьер.

Побочные действия

Жергілікті қолдану кезінде:

• - аса жоғары сезімталдық
  
  - бронх түйілуі
• ринорея
• бронх обструкциясы
  
  - стоматит
• жүрек айнуы
• құсу
  
  - есекжем
• тері бөртпесі
• қышыну
  
  Парентеральді тұрғыдан қолдану кезінде:
  
  - анафилаксиялық шок
• анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар
• аса жоғары сезімталдық
  
  - тахикардия
  
  - бронх түйілуі
• ентігу
  
  - жүректің айнуы
• құсу
  
  - ангионевроздық ісіну
• есекжем
• пирексия
• тері бөртпесі
• қышыну
  
  - беттің ісінуі
  
  - артериялық қысымның төмендеуі
• протромбин уақытының ұзаруы
  
  Өте сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы
• Лайелл синдромы сияқты ауыр тері реакцияларының дамуы мүмкін

Мұндай жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда препаратты дереу тоқтату керек.

Ацетилцистеинді қабылдау кезінде тромбоциттердің бірігуінің төмендеу жағдайлары сипатталған.



При местном применении:

• - гиперчувствительность
  
  - бронхоспазм
• ринорея
• бронхиальная обструкция
  
  - стоматит
• тошнота
• рвота
  
  - крапивница
• кожная сыпь
• зуд
  
  При парентеральном применении:
  
  - анафилактический шок
• анафилактические и анафилактоидные реакции
• гиперчувствительность
  
  - тахикардия
  
  - бронхоспазм
• одышка
  
  - тошнота
• рвота
  
  - ангионевротический отек
• крапивница
• пирексия
• кожная сыпь
• зуд
  
  - отек лица
  
  - снижение артериального давления
• удлинение протромбинового времени
  
  В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожных реакций
• таких как синдром Стивенса-Джонсона
• синдром Лайелла.В случае развития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить

При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегации тромбоцитов.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Егер мынадай жағдайлар орын алса, Флуимуцил препаратын қабылдағанға дейін дәрігерге немесе фармацевтке хабарлаңыз:

• Сізде бронх демікпесі немесе бронх гиперреактивтілігі болса
  
  Сізде асқазан-ішектен қан кету қаупімен байланысты аурулар болса
  
  Сізде гистаминге төзбеушілік болса
  
  Сіз жөтелге қарсы препараттарды қабылдасаңыз
  
  Егер Сіз жоғарыда айтылғандардың Сізге қатысты екендігіне сенімді болмасаңыз
• Флуимуцилді қабылдамас бұрын дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз

Осы бөлімде көрсетілген жағдайлар болған кезде препаратты қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек.

Жас ерекшеліктеріне байланысты муколитиктер 2 жасқа дейінгі балаларда бронх обструкциясын туындатуы мүмкін, бұл осы жас тобындағы бронх шырышы дренажының шектелуімен байқалады, сондықтан Флуимуцил препараты 2 жасқа дейінгі балаларда қолданылмауы тиіс («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Дене салмағы 40 кг-нан аз пациенттерде препаратты антидот ретінде қолданғанда сақ болу керек, себебі кейіннен гипонатриемиямен, құрысулармен және өліммен қатар келетін организмде сұйықтықтың іркілу қаупінің болуы мүмкін.«Дозалау режимі» бөлімінде келтірілген нұсқауларды қатаң сақтау ұсынылады.

Бронх демікпесі бар пациенттерді емдеу кезеңінде қатаң бақылауда ұстау керек; бронх түйілуінің дамуы кезінде емдеудің дереу тоқтатылуы және тиісті емнің басталуы тиіс.

Асқазанның ойық жарасы бар науқастарда, оның ішінде анамнезде, әсіресе асқазан мен ішектің шырышты қабығын тітіркендіретін әсері бар басқа дәрілік заттармен бірге қолданған жағдайда аса сақ болу керек.

Ацетилцистеинді әсіресе ингаляциялық тәсілмен қолдану кезінде емдеудің басында сұйылтуға және сонымен қатар бронх секрециясы көлемінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.Егер пациенттер пайда болған қақырықты тиісті түрде шығара алмаса, сөлдің іркілуіне жол бермеу үшін постуральды дренажды немесе бронхты аспирацияны пайдалана отырып, тыныс алу жолдарын босату қажет.

Препаратты вена ішіне енгізу қатаң дәрігерлік бақылаумен жүзеге асырылуы тиіс.

Егер препарат тез немесе шамадан тыс көлемде енгізілсе, ацетилцистеиннің вена ішіне енгізілген перфузиясында жағымсыз әсерлердің пайда болуы ықтимал.Сондықтан «Дозалау режимі» бөлімінде көрсетілген нұсқауларды қатаң сақтау ұсынылады.

Ацетилцистеин антидот ретінде қолданылған кезде протромбин уақытын [протромбин индексін азайту, халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) көрсеткішін арттыру] ұзарта алады.

Ампуланы ашқан кезде күкірттің иісі сезіледі, ол белсенді заттың ерекше иісі болып табылады және препараттың сапасына әсерін тигізбейді.Ацетилцистеин ерітіндісін ашық ампулада сақтаған кезде немесе шашыратуға арналған құрылғымен тасымалдаған кезде сирек жағдайларда күлгін реңкті болуы мүмкін, бұл препараттың тиімділігі мен төзімділігіне әсерін тигізбейді.

Ашылған ампуланың тоңазытқышта 24 сағат сақталуы мүмкін, осы уақыт ішінде препаратты тек сыртқа қолдануға болады.

Кейбір көмекші заттар туралы маңызды ақпарат

Флуимуцилдің бір ампуласында 43 мг (1,9 ммоль) натрий бар; мұны бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге немесе натрийі төмен диетаны ұстанған кезде ескеру қажет.

Үйлесімсіздігі

Жүйелік қолдану

Дәрілік затты басқа препараттармен араластыру ұсынылмайды.

Шыны және пластик ыдыстарды қолданған жөн және ерітіндінің резеңке компоненттермен немесе металдармен жанасуынан аулақ болған жөн.

Зертханалық зерттеулер кезіндегі өзара әрекеттесу

Ацетилцистеинді қолдану салицилаттарды колориметриялық әдіспен сандық анықтау нәтижелерін және несептегі кетондарды анықтау нәтижелерін өзгерте алады.

Педиатрияда қолдану

Флуимуцил дәрілік заты парацетамолдың артық дозалануын емдеу жағдайларын қоспағанда, 2 жасқа дейінгі балаларда қолданылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Флуимуцил көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару мүмкіндігіне әсерін тигізбейді.



При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу.

В связи с возрастными физиологическими особенностями, муколитики могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей младше 2-х лет, которая проявляется ограничением дренажа бронхиальной слизи в данной возрастной группе, поэтому препарат Флуимуцил не должен применяться у детей в возрасте до 2-х лет (см.раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в качестве антидота у пациентов с массой тела менее 40 кг, так как возможен риск развития задержки жидкости в организме с последующей гипонатриемией, судорогами и смертью.Рекомендуется строго соблюдать указывания, приведенные в разделе «Режим дозирования».

Пациенты c бронхиальной астмой должны находиться под строгим наблюдением в период лечения; при развитии бронхиального спазма лечение должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.

С особой осторожностью применять у больных с пептической язвой желудка, в том числе в анамнезе, особенно в случаях совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на слизистую желудка и кишечника.

Прием ацетилцистеина, особенно при ингаляционном способе применения, может в начале лечения приводить к разжижению и одновременно увеличению объема бронхиального секрета.Если пациенты не способны должным образом отхаркивать образовавшуюся мокроту, необходимо освобождать дыхательные пути, используя постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание застоя секрета.

Внутривенное введение препарата должно осуществляться под строгим врачебным контролем.

Появление побочных эффектов при внутривенной перфузии ацетилцистеина более вероятно, если препарат вводится быстро или в чрезмерном количестве.Поэтому рекомендуется строго соблюдать указания, приведенные в разделе «Режим дозирования».

Ацетилцистеин при применении в качестве антидота может удлинять протромбиновое время [уменьшать протромбиновый индекс, повышать показатель международного нормализованного отношения (МНО)].

При открытии ампулы ощущается сернистый запах, который является специфическим запахом активного вещества и не влияет на качество препарата.Раствор ацетилцистеина при хранении в открытой ампуле или при переносе в приспособление для распыления может, в редких случаях, принимать фиолетовый оттенок, это не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для наружного применения.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах

В одной ампуле Флуимуцила содержится 43 мг (1,9 ммоль) натрия; это необходимо учитывать пациентам с нарушением функции почек или при соблюдении диеты с низким содержанием натрия.

Несовместимость

Системное применение

Лекарственное средство не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Целесообразно использовать стеклянную и пластиковую посуду и избегать контакта раствора с резиновыми компонентами или металлами.

Взаимодействия при лабораторных исследованиях

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Применение в педиатрии

Лекарственное средство Флуимуцил не применяется у детей до 2 лет, за исключением случаев терапии передозировки парацетамола.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Флуимуцил не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.

Показания

- қою, қиын бөлінетін қақырықтың жоғары секрециясымен сипатталатын жедел және созылмалы респираторлық бұзылыстар

- парацетамолдың артық дозалануы



- острые и хронические респираторные расстройства, характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудноотделяемой мокроты

- передозировка парацетамола

Противопоказания

- ацетилцистеинге және препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- парацетамолдың артық дозалануын емдеу жағдайларын қоспағанда, 2 жасқа дейінгі балалар



- гиперчувствительность к ацетилцистеину и вспомогательным компонентам препарата

- беременность и период лактации

- дети до 2 лет, за исключением случаев терапии передозировки парацетамола

Лекарственное взаимодействие

Флуимуцил жалпы әсер ететін бронходилататорлармен, вазоконстрикторлармен және басқалармен бірге қолданылуы мүмкін.

Ацетилцистеинді жөтелге қарсы дәрілермен бірге қолдану жөтел рефлексін басуға байланысты қақырықтың іркілісін күшейтуі мүмкін.

Антибиотиктердің ацетилцистеинмен өзара әрекеттесуі туралы қолдағы деректер in vitro сынақ нәтижелеріне негізделген антибиотиктердің ацетилцистеин ерітіндісімен тікелей араласқан кездегі белсенділігінің төмендегенін көрсетеді.

Сақтық шарасы ретінде антибиотиктерді ацетилцистеин ерітіндісімен араластыру ұсынылмайды.

Ацетилцистеин мен нитроглицеринді бір мезгілде қабылдау соңғысының тамыр кеңейтетін әсерінің күшеюіне және гипотензияның дамуына әкелуі мүмкін.

Нитроглицерин мен ацетилцистеинді бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда пациент гипотензияның даму мүмкіндігіне байланысты дәрігердің бақылауында болуы тиіс, оның ауыр нысандарды қабылдауы мүмкін және бас ауруының пайда болу мүмкіндігі туралы ескертілуі тиіс.

Ацетилцистеинді қолдану салицилаттарды колориметриялық әдіспен сандық анықтау нәтижелерін және несептегі кетондарды анықтау нәтижелерін өзгерте алады.



Флуимуцил может применяться вместе с бронходилататорами общего действия, вазоконстрикторами и др.

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Имеющиеся данные о взаимодействии антибиотиков с ацетилцистеином, основанные на результатах испытаний in vitro, свидетельствуют о снижении активности антибиотиков при их непосредственном смешивании с раствором ацетилцистеина.

В качестве меры предосторожности не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего и развитию гипотензии.

В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача в связи с возможностью развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.