ФОЛАЦИН 0,005 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 5 мг



Таблетки, 5 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - фолий қышқылы, 5.0 мг,

қосымша заттар:

• лудипресс (лактоза моногидраты
• повидон
• кросповидон)
• микрокристаллдық целлюлоза
• магний стеараты

• лактозы моногидрат
• повидон
• кросповидон
• целлюлоза микрокристаллическая
• магния стеарат

Фармакодинамика

Фолий қышқылы В тобының дәруменіне (В9 дәрумені) жатады және эритроциттердің қалыпты түзілуіне және жетілуі үшін қажет. Организмде пуриндер, пиримидиндер және метионин синтезін қоса алғанда, әртүрлі метаболиялық процестерге қатысатын кофермент ретінде тетрагидрофолий қышқылына айналады, сондықтан ДНҚ мен РНҚ синтезі, сонымен қатар жасушалардың бөлінуін қамтамасыз етеді. Организмдегі фолий қышқылының тапшылығы мегалобластты анемияның дамуына әкелуі мүмкін, ал жүкті әйелдерде оны жеткіліксіз қолданған кезде шаранада жүйке түтігінің ақауы пайда болады. Фолий қышқылының тапшылығы барлық жасушалық функцияларға әсер етеді, ең бастысы организмнің зақымдалған тіндерді қалпына келтіру қабілетін және жаңа жасушалардың өсу мүмкіндігін төмендетеді. Зерттеулер көрсеткендей, фолий қышқылы қорғаныс әсеріне ие және әсіресе ер адамдарда колоректальді обырдың даму қаупін азайтады.

Фолий қышқылының тапшылығы жеткіліксіз тұтыну (дұрыс тамақтанбау, мальабсорбция), қажеттіліктің жоғарылауы (жүктілік, гемолитикалық анемия), жоғалту (гемодиализ), фолий қышқылының антагонистерін немесе фолий қышқылының метаболизміне әсер ететін басқа препараттарды қолдану салдарынан туындауы мүмкін. Қан сарысуындағы фолий қышқылының концентрациясы әдетте 0.005-тен 0.015 мкг/мл-ге дейінгі ауқымда болады. Сарысудағы фолий қышқылының концентрациясы 0.005 мкг/мл-ден аз, тапшылықты көрсетеді, ал 0.002 мкг/мл-ден аз мөлшері, әдетте, мегалобластикалық анемияның дамуына әкеледі.



Витамин группы В (витамин ВС, витамин В9). Восполняет дефицит фолиевой кислоты.

В организме преобразуется в кофермент (тетрагидрофолиевую кислоту), который участвует в различных метаболических процессах и необходимую для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластный тип кроветворения. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина. При беременности выполняет защитную функцию по отношению к действию на плод тератогенных и повреждающих факторов. Кроме того, способствует нормальному созреванию и функционированию плаценты, предотвращая ее отслойку. Фолацин играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов и может применяться в качестве профилактики мужского бесплодия.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Фолий қышқылы асқазан-ішек жолдарынан, негізінен жіңішке ішектің проксимальді бөлігінен тез сіңеді. Азық-түлік фолаттары (полиглутаматтар) кристалды фолий қышқылынан екі есе нашар сіңеді. Тамақтан алынатын фолат полиглутаматтары негізінен ішекте 5-метилтетрагидрофолатқа (5MTHF) дейін дигидрофолатредуктаза арқылы ыдырайды және қалпына келеді. Дәрілік зат ретінде енгізілетін фолий қышқылы порталдық қан ағымына негізінен өзгеріссіз түседі, өйткені ол дигидрофолатредуктазаның әлсіз субстраты болып табылады.

Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға пероральді қабылдағаннан кейін шамамен 30-60 минуттан соң жетеді.

Таралуы

Портал қан ағымы арқылы барлық тіндерге біркелкі таралады. Фолий қышқылының жалпы мөлшерінің 50% жуығы бауырда сақталады; сонымен қатар жұлын сұйықтығына белсенді енеді. 70% жуығы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Фолий қышқылы емшек сүтіне де енеді.

Биотрансформациясы

Плазма мен бауырда 5-метилтетрагидрофолатқа дейін метаболизденеді, ол белсенді түрде глутамин қышқылымен байланысып, кофермент түзеді. Фолат энтерогепатикалық айналымға бейім.

Элиминациясы

Фолий қышқылының метаболиттері несеппен шумақтық сүзіліспен шығарылады, фолий қышқылының артық мөлшері (тәуліктік қажеттіліктен асатын дозаны қабылдаған кезде) несеппен өзгермеген түрде шығарылады.

Фолий қышқылы гемодиализ арқылы шығарылады.



Фолиевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в основном из двенадцатиперстной кишки и тощей кишки. Распределяется равномерно по всем тканям. Частично концентрируется в спинномозговой жидкости. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут после приема внутрь. В плазме и печени метаболизируется в 5-метилентетрагидрофолат, действующее вещество, связывающееся с глутаминовой кислотой и являющееся коферментом. В печени концентрируется около 50 % общего количества фолатов. Около 70 % связывается с протеинами плазмы. Выводится с мочой, клубочковой фильтрацией. Доза в размере 5 мг выводится с мочой через 5 часов.

Побочные действия

Сирек (≥1/10 000, <1/1000)

- анорексия, жүрек айнуы, іштің кебуі, метеоризм

- эритема, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, диспноэ және анафилактикалық реакцияларды қоса алғанда, аллергиялық реакциялар (шокты қоса алғанда).



- возможны:

• аллергические реакции (кожные высыпания
• зуд
• эритема
• бронхоспазм)
  
  - диспептические явления
• боли в животе
  
  - лихорадка
  
  Редко:
  
  - бессонница
• повышение судорожной готовности

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

В12 дәрумені тапшылығы бар пациенттерге фолий қышқылын гидроксокобаламинді бір мезгілде қолданбай тағайындауға болмайды, өйткені бұл неврологиялық асқынуларды бүркемелеуі мүмкін. В12 дәруменінің жетіспеушілігі диагноз қойылмаған мегалобластикалық анемияға, оның ішінде ерте балалық шақта пайда болатын зиянды анемияға немесе этиологиясы белгісіз макроциттік анемияға немесе кобаламин жетіспеушілігінің басқа себептеріне, соның ішінде ұзақ мерзімді вегетарианшылыққа байланысты болуы мүмкін.

Фолий қышқылын фолатқа тәуелді ісіктері болуы мүмкін пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек.

Препарат шаранада жүйке түтігі ақауларының даму қаупі жоғары жүкті әйелдерге қолданылмайды, өйткені мұндай әйелдерге фолий қышқылының төмен дозаларын қолдану ұсынылады.



Пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в повышенных количествах Фолацина.

При длительном применении Фолацина, особенно в высоких дозах, возможно снижение концентрации в крови витамина В12.

Длительное применение препарата рекомендуется комбинировать с приемом витамина В12 (цианокобаламина).

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период лактации применение препарата показано в рекомендованных дозах

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Показания

Фолий қышқылы ересектерде қолдануға арналған

Емдеу үшін:

• - жеткіліксіз немесе теңгерімсіз тамақтанудың
• мальабсорбция синдромының (глютенді энтеропатия немесе целиакия) салдарынан фолий қышқылының тапшылығынан туындаған мегалобластикалық анемияда
• фолий қышқылына жоғары қажеттілікте (мысалы
• жүктілік кезеңінде)
  
  Профилактикалау үшін:
  
  - дәрілік заттарды (фенитоин
• фенобарбитал
• примидон) қабылдаудан немесе фолаттарды (метотрексат) ұзақ уақыт қолданудан туындаған фолий қышқылының тапшылығында
  
  - созылмалы гемолитикалық жай-күйдегі немесе гемодиализдегі фолий қышқылының тапшылығы
  
  - жүктілікті жоспарлаған және қауіп тобына жататын әйелдерде шарананың жүйке түтігі ақауларының дамуы (алдыңғы жүктілік кезінде шаранада жүйке түтігінің ақауы
• эпилепсияға қарсы кейбір препараттарды қолдану)

• - мегалобластной анемии
• обусловленной дефицитом фолиевой кислоты вследствие недостаточного или несбалансированного питания
• синдрома мальабсорбции (глютеновая энтеропатия или целиакия)
• повышенной потребности в фолиевой кислоте (например
• период беременности)
  
  Для профилактики:
  
  - дефицита фолиевой кислоты
• вызванного приемом лекарственных средств (фенитоин
• фенобарбитал
• примидон) или длительным применением фолатов (метотрексат)
  
  - дефицита фолиевой кислоты при хронических гемолитических состояниях или гемодиализе
  
  - развития дефектов нервной трубки плода у женщин
• планирующих беременность и относящихся к группе риска (дефекты нервной трубки у плода в ходе предыдущей беременности
• применение некоторых противоэпилептических средств)

Противопоказания

- фолий қышқылына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- фолий қышқылы В12 дәруменімен бір мезгілде енгізілмесе, диагноз қойылмаған мегалобластикалық анемия (мысалы, балаларда, пернициоздық анемия немесе этиологиясы белгісіз макроциттік анемия жағдайында)

- фолий қышқылының тапшылығы салдарынан мегалобластикалық анемиямен байланысты асқынулар жағдайларын қоспағанда, қатерлі жаңа түзілімдер

- галактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.



- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- пернициозная анемия

- злокачественные новообразования

- дефицит кобаламина

- детский возраст до 12 лет

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин мен фолий қышқылының арасында спецификалық өзара әрекеттесу бар, сондықтан фенитоинді ұзақ уақыт қолдану фолий қышқылының тапшылығын тудырады. Фолий қышқылының тапшылығын түзету қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын төмендетеді, құрысуды бақылауды жоғалтуы мүмкін. Ұқсас, бірақ аз айқын өзара әрекеттесулер барбитураттарды қоса алғанда (мысалы, фенобарбитал және примидон) эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен болады. Эпилепсияға қарсы препараттар мен фолий қышқылын бір мезгілде қолданған кезде дәрігер пациенттің жай-күйін мұқият бақылауы және қажет болған кезде эпилепсияға қарсы препараттардың дозасын түзетуі тиіс.

Сульфасалазин мен триамтерен фолий қышқылының сіңуін тежейді.

Бактерияға қарсы препараттар - хлорамфеникол және котримоксазол фолий қышқылының метаболизміне әсер етуі мүмкін.

Фолий қышқылы метотрексаттың уытты және емдік әсеріне әсер етуі мүмкін (фолий қышқылының жоғары дозалары). Метотрексат фолий қышқылының белгілі бір антагонисті және оны ұзақ уақыт қолдану фолий қышқылының жетіспеушілігін тудыруы мүмкін.

5-фторурацилмен біріктірілген фолий қышқылы фторурацилдің уыттылығын арттыруы мүмкін.



Снижает эффект фенитоина (требуется увеличение дозы фенитоина).

Длительный прием нестероидных анальгетиков, противосудорожных средств (фенитоина и карбамазепина), эстрогенов, пероральные контрацептивов увеличивают потребность в фолиевой кислоте.

Антациды (в т.ч. препараты Са2+, Al3+ и Mg2+), колестирамин, спирт этиловый, сульфасалазин и вальпроевая кислота снижают абсорбцию фолиевой кислоты.

Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты.