ЛАКТОН N20 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества:

• споры лактобактерий не менее 180 х 106
  
  фолиевая кислота 0
• 15 мг
  
  цианокобаламин 0
• 015 мг
• вспомогательные вещества: крахмал
• магния стеарат
• лактоза
• состав капсулы: желатин
• титан диоксид

Фармакодинамика

Лактобактерии это сапрофиты-пробиотики. Они являются составной частью нормальной микрофлоры кишечника и обладают антагонистическим действием по отношению к патогенным (E.coli. Salmonella, Shigella,

Рroteus, Staphylococci, Clostridia) и др., условнопатогенным микроорганизмам и грибам за счет продуцирования молочной кислоты и тем самым создают благоприятные условия для развития нормальной кишечной микрофлоры.

Лактобактерии играют важную роль в кишечном переваривании, синтезе витаминов B3, B5, B6, B12, фолиевой кислоты, биотина, витамина K, бактерицидов и пищеварительных ферментов типа амилазы, протеазы и липазы. Лактобактерии в форме спор, очень устойчивы к воздействию внешних неблагоприятных факторов:

• антибиотиков и пищеварительных кислот

Спорообразующие лактобактерии играют важную роль в метаболизме холестерина.Они способствуют преобразованию холестерина в плохо всасываемую форму (копростанол), что препятствует его всасыванию в кишечнике.

Цианокоболамин (витамин В12) участвует в углеводном, белковом и липидном обменах.Нормализует кроветворение, регенерацию тканей, функции печени и центральной нервной системы.

В организме цианокобаламин (преимущественно в печени) превращается в кофактор – кобамамид, входящий в состав многочисленных восстанавливающих ферментов.Особенно важное значение имеет его вхождение в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую.Этим витамин В12 активирует процессы кроветворения, регенерации тканей.Кроме того, кобамамид необходим для образования десоксирибозы и синтеза ДНК, а также для завершения созревания эритроцитов.Кобамамид входит в состав восстанавливающих ферментов, поддерживающих активность сульфгидрильных групп в различных белках и ферментах.Этим объясняется сохранение активности эритроцитов, предохранение их от гемолиза.Пернициозная анемия развивается в связи с дисбалансом субпопуляций лимфоцитов.Назначение витамина В12, восстанавливает нормальный уровень лимфоцитов-супрессоров и этим устраняет названную форму анемии.

Кобамамид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.При недостаточности цианокобаламина в организме с мочой выводятся повышенные количества метилмалоновой и пропионовой кислот.Кобамамид необходим для образования метионина – донатора метильных групп, используемых для синтеза холина – липотропного фактора.Кобамамид участвует в процессе переметилирования.

Фолиевая кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).Фолиевая кислота в печени восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая после присоединения формильной группы превращается в фолиниевую кислоту.

Фолиниевая кислота является кофактором ряда ферментов, участвующих в транспорте одноуглеродных остатков метильной группы, формила, оксиметила, метилена), используемых в процессе синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований – главных компонентов нуклеиновых кислот (РНК и ДНК).Это приводит к активации процессов деления клеток.Одноуглеродные остатки, переносимые фолиниевой кислотой, идут на синтез некоторых аминокислот, что активирует синтез белков.Фолиниевая кислота способствует соединению белковой и простетической групп гемопротеинов, в частности гемоглобина.Она тормозит ксантиноксидазу и этим способствует сохранению пуриновых оснований и их повторному использованию в организме.Фолиниевая кислота активирует утилизацию глутаминовой кислоты в процессе внутриклеточного синтеза белков.

В итоге, фолиниевая кислота стимулирует эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз, пластические и регенераторные процессы во всех органах и тканях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, споры лактобактерий активируются при низких значениях кислотности в желудке, затем попадают в двенадцатиперстную кишку, где прорастают и преобразуются в вегетативные клетки.

В тонком кишечнике лактобактерии продуцируют правовращающую молочную кислоту, которая препятствует росту патогенных микроорганизмов. Лактобактерии медленно экскретируются из организма (через 10-12 дней) после прекращения приема.

Фолиевая кислота. После приема внутрь фолиевая кислота соединяется в желудке с внутренним фактором Касла. Максимальная концентрация в крови достигается через 30-60 мин. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Активируется в печени ферментом дегидрофолатредуктаза, переходя в тетрагидрофолиевую кислоту. Из крови в течение 3 мин 90-95% уходит в ткани. Распределяется во всех тканях, но 2/3 от всего количества в организме обнаруживают в печени; существенная часть накапливается в ликворе. Элиминация происходит преимущественно почками в неизменном виде; за 3 часа выводится 2% введенной дозы, а в последующие часы – 0,5% в час.

После введения высокой дозы фолиевая кислота длительно циркулирует в крови, медленно попадает в ткани, а с мочой выводится за 2 часа 20-30%, а в последующие часы – 5-10% от введенной дозы.

Цианокобаламин. Всасывание цианокобаламина происходит по всей длине тонкого и отчасти толстого кишечника. Процесс происходит пассивно, но при недостатке витамина включается активный процесс, преимущественно в подвздошной кишке. Витамин соединяется с внутренним фактором Касла, образуя комплекс, который не может использовать микрофлора кишечника. Комплекс присоединяется к поверхности тонкой кишки, отдает витамин, который в дальнейшем транспортируется в клетку. Активность этого процесса зависит от нормальной структуры слизистой оболочки кишечника, которая поддерживается фолиевой кислотой, а также от наличия в просвете кишечнике свободных ионов кальция и щелочной реакции среды.

В крови витамин В12 связан с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонирование цианокобаламина происходит преимущественно в печени, но и в других клетках, в частности в лейкоцитах. При заболевании печени депонирование витамина В12 снижается, возрастают его потери. Из печени он выводится с желчью в кишечник (3-7 мкг ежедневно), из которого снова всасывается. При заболеваниях кишечника, особенно при недостаточности фолиевой кислоты, этот процесс циркуляции витамина нарушается, что приводит к его потере из организма. В этом случае гиповитаминоз наступает скорее, чем при недостатке витамина в пище.

Элиминация В12 происходит преимущественно почками. Интенсивность зависит от вводимой дозы препарата. При введении больших доз (100-1000 мкг) с мочой за 48 часов выводится 50-98% введенной дозы.

Побочные действия

- аллергические реакции, кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эритема

- гипертермия

- диспептические явления, боли в животе

- бессонница, повышение судорожной готовности

- психическое возбуждение, головная боль, головокружение

- кардиальгия, тахикардия

- гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Предосторожность при приеме необходимо соблюдать онкологическим больным, больным с тромбозами и целиакией. При применении больших доз может возникать резистентность.

Препараты, содержащие фолиевую кислоту, не применяют для лечения В12-дефицитной анемии (пернициозной), нормацитарной и апластической анемии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания.

Показания

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых:

• - нарушения физиологической флоры кишечника во время и после лечения антибиотиками
• сульфаниламидами
• лучевой терапии
  
  - диарея путешественников
  
  - синдром недостаточности пищеварения
• ферментопатии
• диспепсия
  
  - диарея
• метеоризм
• запоры
  
  - острые и хронические энтероколиты различной этиологии (бактериальной и вирусной) в составе комплексной терапии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- тромбоз, эритремия, эритроцитоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- непереносимость молочных продуктов.

- витамин В12-дефицитная анемия

- пернициозная анемия

- злокачественные новообразования

- дефицит кобаламина

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с антацидами (препараты кальция, алюминия и магния), колестирамином, спиртом этиловым, вальпроевой кислотой, сульфонамидами и цитостатиками снижает терапевтический эффект лактона.

Противосудорожные препараты (фенитоин и карбамазепин), нестероидные анальгетики, эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.

Фолиевая кислота снижает эффективность фенитоина.

Метотрексат, пириметамин, триамтерн, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижает эффект фолиевой кислоты (пациентам, применяющим эти препараты, следует назначать кальция фолинат).

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию витамина В12.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический эффект ответ витамина В12. Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.