ИНДОМЕТАЦИН 0,1 N6 СУПП FARMAPRIM

Лекарственная форма

Ректальді суппозиторийлер, 100 мг



Суппозитории ректальные, 100 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 100 мг индометацин

қосымша заттар:

• цетил спирті
• қатты май
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті
• цилиндрлі конус пішінді суппозиторийлер

• активное вещество - индометацин 100 мг
• вспомогательные вещества: спирт цетиловый
• основа для суппозитория:
  
  глицериды полусинтетические (Hard fat)

Фармакодинамика

Индометацин қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін және ауырғанды басатын әсер көрсетеді, простагландин-синтетазаның тежегіші болып табылады.



Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием как на экссудативную, так и на пролиферативную фазу воспаления. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление или исчезновение таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшение функциональных способностей. Способствует ослаблению или исчезновению болевого синдрома неревматического характера, в т.ч. при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной альгодисменорее препарат снижает боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Фармакокинетика

Сіңірілуі. Индометацин пероральді қабылдаған кезде тез және толық дерлік сіңеді, ал қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 1/2-2 сағаттан кейін жетеді. Сіңуі баяулайды, бірақ тамақпен бірге қабылдағанда толық дерлік қалады.

Таралуы. 90 %-ға жуығы плазманың ақуыздарымен байланысады. Ішек - бауырлық рециркуляцияға ұшырайды.

Биотрансформациясы. Ішінара O-деметилдену жолымен және ішінара N-деацилдену жолымен бауырда метаболизденеді, ал өзгермеген дәрі және оның метаболиттері глюкурон қышқылымен ішінара конъюгацияланады.

Элиминациясы. Өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде несеппен және нәжіспен шығарылады.



Биодоступность индометацина при ректальном применении составляет 80-90%. Максимальная концентрация (С max) достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 90 %. Проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. Период полувыведения составляет 4-9 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Почками выводится 70 % препарата в виде метаболитов и в неизмененном виде (30%) и желудочно-кишечным трактом – 30 % в виде метаболитов.

Побочные действия

Өте жиі

- жүрек айнуы, анорексия, құсу, эпигастральді бұзылыс, іштің ауыруы, іш қату және диарея;

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, естен тану алдындағы жай-күй, депрессия, вертиго және қажу (дімкәстік пен сылбырлықты қоса).

Жиі емес

- сананың шатасуы, үрейлену, естен тану, ұйқышылдық, құрысулар, кома, шеткері нейропатия, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттердің еріксіз қозғалыстары, ұйқысыздық, елестеулер, өзің өзі танымау сияқты психикалық бұзылыстар.

- стоматит, гастрит, метеоризм, тоқ ішектен қан кету (жасырын немесе дивертикулдан) және тоқ ішектің бұрыннан бар зақымдануларының перфорациясы (дивертикулдар, карцинома), өңештің, асқазанның, он екі елі ішектің, жуан және жіңішке ішектің ойық жаралануы (дара немесе көптеген), өліммен аяқталуы мүмкін перфорация мен қан кетуді қоса; ойық жараның айқын белгілерінсіз асқазан-ішек жолынан қан кету; анамнезінде ойық жаралы колиті бар пациенттерде іштің ауыруының күшеюі.

- ісінулер, артериялық гипертензия, тахикардия, кеуденің ауыруы, аритмия, жүрек соғуы, артериялық гипотензия, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы және гематурия.

- қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, васкулит, түйінді эритема, тері бөртпесі және фотосенсибилизация, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермалық некролиз, шаштың түсуі, артериялық қысымның тез төмендеуі, шок жағдайын еске түсіретін анафилаксия, жедел респираторлық дистресс, соның ішінде кенеттен ентігу, бронх демікпесі және өкпе ісінуі. Бронх демікпесінен немесе аллергиялық аурулардан зардап шегетін немесе анамнезінде бар пациенттерде бронх түйілуі мүмкін.

- лейкопенияны, петехияны және экхимоздарды, пурпураны, апластикалық және гемолиздік анемияны, агранулоцитозды, сүйек кемігінің бәсеңдеуін, диссеминацияланған тамырішілік ұюды және әсіресе тромбоцитопенияны қоса, қан дискразиялары. Кейбір пациенттерде айқын немесе жасырын асқазан-ішектік қан кетуге қатысты салдарлы болатын анемия дамуы мүмкін болғандықтан, қан талдауын мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

- анық көрмеу, диплопия, орбитальді және периорбитальды ауыру. Ұзақ уақыт индометацин қабылдаған ревматоидты артриті бар пациенттерде мөлдір қабықтағы шөгінділер және торқабықтың, соның ішінде макуладағы бұзылулар туралы хабарланды, бірақ мұндай өзгерістер индометацин қабылдамаған ревматоидты артриті бар пациенттерде де байқалуы мүмкін.

Сирек

- парестезиялар, дизартрия эпилепсияның және паркинсонизмнің өршуі

- мұрыннан қан кету.

- ішек стриктуралары мен ішектің ойық жаралануының стенозға және бітелуге ұласуы, ойық жаралы стоматит. Суппозиторийлерді қолданған кезде кейде тенезмалар және тік ішектің шырышты қабығының тітіркенуі туралы хабарланды.

- гепатит және сарғаю

- тиннитус, естудің бұзылуы (кереңдік).

- протеинурия, нефроздық синдром, интерстициальді нефрит және бүйректің жедел жеткіліксіздігі

- қан кернеу және терлеу

- қынаптық қан кетулер, сүт бездерінің өзгерістері (ұлғаюы, ауырсынуы, гинекомастия).

- гипергликемия және глюкозурия, гиперкалиемия

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес)





- панкреатит

- ойық жаралы колит және регионарлық илеит

- тенезмалар, проктит, ректальді қан кету, ашыту, ауыру, жайсыздық және қышыну.



- тошнота, рвота, изжога, потеря апетита, абдоминальные боли, запор или диарея, стоматит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения и перфорация ЖКТ при длительном применении в больших дозах

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, обморок, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные подергивания, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм

- нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит, орбитальные и периорбитальные боли

- сердечная недостаточность, аритмия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстциальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

- кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), петехии, экхимозы, пурпура

- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок

- апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, ДВС синдром, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия

- асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)

- усиление потовыделения

- отеки, задержка воды и электролитов

- жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, кровотечение из аноректальной области, обострение хронического геморроя, колита

- увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

С осторожностью назначают препарат при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, курении, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), циррозе печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемии, эроивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции H. pylori, длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, аллергическом рините, полипах слизистой носа, бронхиальной астме, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (в т.ч. преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациентам пожилого возраста.

Во время длительного лечения необходим контроль функционального состояния печени и почек и картины периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Индометацин мыналарды емдеуге қолданылады

- ревматоидты артриттің, остеоартриттің, шорбуынданған спондилиттің белсенді түрлерін, тірек-қимыл аппаратының жедел ауруларын, жамбас буынының дегенеративтік ауруларын, люмбагоны және жедел подагралық артритті;

- ортопедиялық емшаралардан кейінгі қабыну, ауыру және ісінулерді;

- алғашқы дисменореяның ауыруын және және қатар жүретін симптомдарын.



Индометацин суппозиторийлерін түнгі қатты ауыруда және таңертеңгі сіресіп қалу кезінде қолдануға болады. Ұйықтар алдында бір суппозиторийді қолдану көбінесе енгізуден кейін ауыруды және сіресуді 13-16 сағат бойы жеңілдетеді.



Индометацин применяется для лечения следующих заболеваний:

• - активная форма ревматоидного артрита
• остеоартрит
• анкилозирующий спондилит
• дегенеративные изменения тазобедренного сустава
• острые поражения скелетных мышц
• подагра и люмбаго
• - воспаление
• боль и отек после ортопедических операций
• - лечение боли и сопутствующих симптомов при первичной дисменореи

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- индометацинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- асқазанның және он екі елі ішектің өршу фазасындағы немесе анамнездегі ойық жаралы ауруы

- анамнездегі қайталанған асқазан-ішек аурулары

- мұрын полиптері ангионевроздық ісінумен астасқан, индометацинге немесе препараттың басқа ингредиенттеріне аса жоғары сезімталдық байқалған, ацетилсалицил қышқылымен және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеудің нәтижесінде демікпе ұстамалары, есекжем немесе ринит туындаған пациенттерге

- проктит немесе анамнездегі ректальді қан кету

- жүктіліктің III триместрі және емшек емізу





- повышенная чувствительность к индометацину, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с проявлениями крапивницы, ринита, коньюктивита, приступа бронхиальной астмы (в т.ч. «аспириновой бронхиальной астмы»)

- врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочного ствола, тетрада Фалло)

- тяжелая артериальная гипертензия

- тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца III функционального класса

- отеки

- гемофилия, гипокоагуляция, тромбоцитопения

- лейкопения и анемия

- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

- нарушение цветного зрения, заболевание зрительного нерва

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- язвенный колит, болезнь Крона

- кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)

- тяжелые заболевания печени и почек

- панкреатит

- эпилепсия

- депрессия и другие психические расстройства

- паркинсонизм

- беременность и период лактации

- состояния после хирургических вмешательств.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает побочные эффекты минералокортикоидных, глюкокортикоидных препаратов, эстрогенов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков и повышает риск развития кровотечений.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

При совместном применении с этанолом, колхицином, глюкокортикоидами и кортикотропином повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Снижает эффекты калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков; на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных препаратов (в т.ч. бета-адреноблокаторов).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, вальпроевой кислотой - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

Снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит вазодилотирующий эффект нитроглицерина.