ИНДОМЕТАЦИН 0,1 N6 СУПП FARMAPRIM

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 100 мг

Состав

1 суппозиторий содержит:

• активное вещество - индометацин 100 мг
• вспомогательные вещества: спирт цетиловый
• основа для суппозитория:
  
  глицериды полусинтетические (Hard fat)

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием как на экссудативную, так и на пролиферативную фазу воспаления. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление или исчезновение таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшение функциональных способностей. Способствует ослаблению или исчезновению болевого синдрома неревматического характера, в т.ч. при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной альгодисменорее препарат снижает боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Фармакокинетика

Биодоступность индометацина при ректальном применении составляет 80-90%. Максимальная концентрация (С max) достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 90 %. Проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. Период полувыведения составляет 4-9 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Почками выводится 70 % препарата в виде метаболитов и в неизмененном виде (30%) и желудочно-кишечным трактом – 30 % в виде метаболитов.

Побочные действия

- тошнота, рвота, изжога, потеря апетита, абдоминальные боли, запор или диарея, стоматит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения и перфорация ЖКТ при длительном применении в больших дозах

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, обморок, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные подергивания, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм

- нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит, орбитальные и периорбитальные боли

- сердечная недостаточность, аритмия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстциальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

- кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), петехии, экхимозы, пурпура

- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок

- апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, ДВС синдром, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия

- асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)

- усиление потовыделения

- отеки, задержка воды и электролитов

- жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, кровотечение из аноректальной области, обострение хронического геморроя, колита

- увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

С осторожностью назначают препарат при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, курении, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), циррозе печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемии, эроивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции H. pylori, длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, аллергическом рините, полипах слизистой носа, бронхиальной астме, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (в т.ч. преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациентам пожилого возраста.

Во время длительного лечения необходим контроль функционального состояния печени и почек и картины периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Индометацин применяется для лечения следующих заболеваний:

• - активная форма ревматоидного артрита
• остеоартрит
• анкилозирующий спондилит
• дегенеративные изменения тазобедренного сустава
• острые поражения скелетных мышц
• подагра и люмбаго
• - воспаление
• боль и отек после ортопедических операций
• - лечение боли и сопутствующих симптомов при первичной дисменореи

Противопоказания

- повышенная чувствительность к индометацину, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с проявлениями крапивницы, ринита, коньюктивита, приступа бронхиальной астмы (в т.ч. «аспириновой бронхиальной астмы»)

- врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочного ствола, тетрада Фалло)

- тяжелая артериальная гипертензия

- тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца III функционального класса

- отеки

- гемофилия, гипокоагуляция, тромбоцитопения

- лейкопения и анемия

- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

- нарушение цветного зрения, заболевание зрительного нерва

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- язвенный колит, болезнь Крона

- кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)

- тяжелые заболевания печени и почек

- панкреатит

- эпилепсия

- депрессия и другие психические расстройства

- паркинсонизм

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 14 лет

- состояния после хирургических вмешательств.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает побочные эффекты минералокортикоидных, глюкокортикоидных препаратов, эстрогенов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков и повышает риск развития кровотечений.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

При совместном применении с этанолом, колхицином, глюкокортикоидами и кортикотропином повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Снижает эффекты калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков; на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных препаратов (в т.ч. бета-адреноблокаторов).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, вальпроевой кислотой - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

Снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит вазодилотирующий эффект нитроглицерина.