КАРМЕТАДИН 0,035 N60 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Модификацияланып босап шығатын, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 35 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді зат - триметазидин дигидрохлориді 35 мг,

қосымша заттар:

• полиэтиленоксид
• сусыз кальций гидрофосфаты
• ксантан шайыры
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• повидон
• магний стеараты

қабықтың құрамы:

• Опадри® II қоңыр 85G565010 (поливинил спирті
• тальк
• полиэтиленгликоль / макрогол
• титанның қостотығы (Е 171)
• соя лецитині
• темірдің қызыл тотығы (Е 172))
• глицерин
• магний стеараты

Одна таблетка содержит

активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат безводный 60 мг
• кремния диоксид коллоидный безводный 8 мг
• полиэтиленоксид 73 мг
• повидон 2 мг
• камедь ксантановая 30 мг
• магния стеарат 2 мг
• состав оболочки: Опадри® II коричневый 85G565010 (спирт поливиниловый
• тальк
• полиэтиленгликоль/макрогол
• титана диоксид (Е 171)
• лецитин соевый
• железа оксид красный (Е 172))
• магния стеарат
• глицерин

Фармакодинамика

Гипоксияға немесе ишемияға ұшыраған жасушаларда энергетикалық метаболизмді сақтау арқылы триметазидин жасушаішілік аденозин трифосфаты (АТФ) деңгейінің төмендеуіне жол бермейді, осылайша натрий мен калийдің трансжарғақшалық ағындарын реттейтін иондық сорғылардың дұрыс жұмыс істеуін және жасушалық гомеостаздың сақталуын қамтамасыз етеді.

Триметазидин 3-кетоацил-КоА-тиолаза ферментін тежеу есебінен май қышқылдарының β-тотығу процесін бұзады, бұл өз кезегінде глюкозаның тотығу процесін стимуляциялауға әкеледі. Ишемияланған жасушаларда энергия пайда болатын бұл процесс β тотығу процесіне қарағанда аз оттегін тұтынуды қажет етеді. Осылайша, триметазидин глюкозаның тотығу процесін стимуляциялау арқылы жасушадағы энергия процестерін оңтайландырады және ишемия кезінде тиісті энергия метаболизмін сақтайды.

Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде триметазидин метаболизмдік агент ретінде әрекет етеді, ол миокард жасушаларында жоғары энергиялы фосфаттар қорын сақтайды. Триметазидин гемодинамикаға әсер етпей, ишемияға қарсы әсерге ие.



Карметадин является кардиологическим антиангинальным лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.

Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.

Антиангинальные свойства препарата основаны на переходе предпочтительного энергетического субстрата от окисления жирных кислот к окислению глюкозы.

Фармакокинетика

Триметазидиннің фармакокинетикалық параметрлері тамақ ішуге байланысты емес.

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы триметазидиннің ең жоғары концентрациясына орта есеппен 5 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Бір тәулік ішінде дәрілік заттың қан плазмасындағы концентрациясы 11 сағат ең жоғары концентрациядан жоғары немесе 75% - ға тең деңгейде қалады. Тепе-теңдік концентрациясына 60 сағаттан кешіктірмей қол жеткізіледі.

Таралуы

Триметазидиннің таралуының айқын көлемі 4,8 л / кг құрайды; in vitro қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі -16%.

Шығарылуы

Триметазидин негізінен несеппен өзгеріссіз шығарылады.

Препараттың орташа жартылай шығарылу кезеңі жас дені сау еріктілерде 7 сағатты және 65 жастан асқан субъектілерде 12 сағатты құрайды. Триметазидиннің жалпы клиренсі негізінен CLCR-мен тікелей байланысты бүйрек клиренсінежәне аз дәрежеде жасына қарай төмендейтін бауыр клиренсіне байланысты.



После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина.

Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Побочные действия

Қан және лимфа жүйесі тарапынан:

• жиілігі белгісіз - агранулоцитоз
• тромбоцитопения
• тромбоцитопениялық пурпура

Жүйке жүйесі тарапынан:

• жиі - бас айналу, бас ауыру
• жиілігі белгісіз-паркинсонизм симптомдары (тремор, акинезия, бұлшықет тонусының жоғарылауы), шайқалған жүріс, мазасыз аяқ синдромы және басқа да ұқсас қозғалыс бұзылыстары, олар әдетте емдеуді тоқтатқан кезде қайтымды сипатқа ие, ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, ұйқышылдық)

Есту мүшелері тарапынан және лабиринтті бұзылулар:

• жиілігі белгісіз - вертиго

Жүрек тарапынан:

• сирек - пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.Тамырлар тарапынан: сирек-артериялық гипотензия, ортостатикалық гипотензия, ол сондай-ақ дімкәстікпен, бас айналумен немесе құлаумен байланысты болуы мүмкін, әсіресе гипертензияға қарсы ем алатын пациенттерде, ысыну.Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі - іштің ауыруы, диарея, диспепсия, жүрек айнуы және құсу
• жиілігі белгісіз - іш қату.Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан: жиілігі белгісіз-гепатит.Тері және теріасты тіндері тарапынан: жиі - бөртпе, қышыну, есекжем
• жиілігі белгісіз - жедел жайылған экзантематозды пустулез, ангионевроздық ісіну.Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылулар: жиі-астения

Часто

- головокружение, головная боль

- абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

- сыпь, кожный зуд, крапивница

- астения

Редко

- сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

- артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты

- гиперемия

Частота неизвестна

- симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата

- запор

- артериальная гипертония

- острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

- гепатит

- расстройства сна (бессонница, сонливость)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии, применение не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Карметадин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Карметадин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии:

• у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата

Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.

Применение препарата для лечения лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы.

Следует с осторожностью назначать Карметадин пациентам старше 75 лет.

Применение в педиатрии

Нет достаточных данных о безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Показания

Бірінші желілі антиангинальді препараттарды көтере алмаушылық немесе тиімділігі жеткіліксіз болғанда ересектердегі тұрақты стенокардияны симптоматикалық емдеуде (тек біріктірілген ем құрамында).



- взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Противопоказания

әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Паркинсон ауруы, паркинсонизм симптомдары, тремор, мазасыз аяқ синдромы және басқа ұқсас қозғалыс бұзылыстары

ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (CLCR< 30 мл/мин)



- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.