КАРМЕТАДИН 0,035 N60 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат безводный 60 мг
• кремния диоксид коллоидный безводный 8 мг
• полиэтиленоксид 73 мг
• повидон 2 мг
• камедь ксантановая 30 мг
• магния стеарат 2 мг
• состав оболочки: Опадри® II коричневый 85G565010 (спирт поливиниловый
• тальк
• полиэтиленгликоль/макрогол
• титана диоксид (Е 171)
• лецитин соевый
• железа оксид красный (Е 172))
• магния стеарат
• глицерин

Фармакодинамика

Карметадин является кардиологическим антиангинальным лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.

Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.

Антиангинальные свойства препарата основаны на переходе предпочтительного энергетического субстрата от окисления жирных кислот к окислению глюкозы.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина.

Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Побочные действия

Часто

- головокружение, головная боль

- абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

- сыпь, кожный зуд, крапивница

- астения

Редко

- сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

- артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты

- гиперемия

Частота неизвестна

- симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата

- запор

- артериальная гипертония

- острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

- гепатит

- расстройства сна (бессонница, сонливость)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии, применение не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Карметадин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Карметадин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии:

• у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата

Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.

Применение препарата для лечения лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы.

Следует с осторожностью назначать Карметадин пациентам старше 75 лет.

Применение в педиатрии

Нет достаточных данных о безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Показания

- взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.