КЕТОНАЛ ДУО 0,15 N20 КАПС

Лекарственная форма

Модификацияланып босап шығатын капсулалар 150 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат (пеллет ядросы) - кетопрофен 150 мг,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза
• лактоза моногидраты
• повидон
• натрий кроскармеллозасы
• полисорбат 80

пеллет қабығы:

• эудрагит RS 30 D
• эудрагит RL 30 D
• триэтилцитрат
• полисорбат 80
• тальк
• темірдің сары тотығы (Е 172)
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

капсула қақпағының құрамы:

• индиготин (Е 132)
• титанның қостотығы (Е 171)
• желатин

капсула денесінің құрамы:

• желатин

Одна капсула содержит

активное вещество - кетопрофен 150 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• лактозы моногидрат
• повидон
• натрия кроскармеллоза
• полисорбат 80
• оболочка пеллеты: эудрагит RS/RL30D
• триэтилцитрат
• полисорбат 80
• тальк
• железа (III) оксид желтый (Е172)
• кремния диоксид коллоидный безводный
• состав оболочки капсулы: желатин
• индигокармин (Е 132)
• титана диоксид (Е 171)

Фармакодинамика

Кетопрофен - ауыруды басатын және қабынуға қарсы әсері бар, ревматизмге қарсы стероидты емес дәрі.

Әсер ету механизмі арахидон қышқылынан простагландиндер синтезін катализдейтін, циклооксигеназа (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) ферменттерінің белсенділігін басу есебінен, простагландиндер мен лейкотриендердің биосинтезін тежеуімен байланысты. Кетопрофен лизосома жарғақшаларын тұрақтандырады және антибрадикининді белсенділікке ие.



Кетопрофен – нестероидное противоревматическое средство, обладающее обезболивающим и противовоспалительным действием.

Механизм действия Кетонала связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Фармакокинетика

Сіңуі

Кетонал ДУО капсулалары стандартты түрден белсенді заттарының әртүрлі босап шығуымен ерекшеленетін жаңа дәрілік түрге жатады. Капсула құрамында пеллеттің екі типі бар:

• стандартты (ақ) және қабықпен қапталған (сары)

Кетопрофен ақ пеллеттен жылдам босап шығады (жалпы мөлшердің 60%) және сары пеллеттен баяу (жалпы мөлшердің 40%) босап шығады, бұл жылдамдығы мен әсерінің ұзартылуын үйлестіруге мүмкіндік береді.Әсері қабылдаған соң 20 минуттан соң білінеді.

Кетонал ДУО 150 мг капсулалары жақсы сіңеді және пероральді қабылдаған кезде кетопрофеннің биожетімділігі 90% құрайды.

Терапиялық дозаны қабылдағаннан кейін қан сарысуының деңгейін жүйелі түрде өлшеу кетопрофеннің өте тез сіңетінін көрсетеді.Қан сарысуындағы ең жоғары концентрацияға ауызша қабылдағаннан кейін 60-90 минуттан кейін қол жеткізіледі.

Кетопрофенді тамақпен бірге қабылдаған кезде сіңу жылдамдығы баяулайды, бұл плазмадағы концентрация шыңының (Cmax) кідіруіне және төмендеуіне әкеледі.Алайда оның жалпы биожетімділігі өзгеріссіз қалады.

Таралуы

Плазмадан жартылай шығарылудың орташа кезеңі пероральді қабылдағаннан кейін 1,5-2 сағатты құрайды.

Кетопрофен 99% плазма ақуыздарымен байланысады.

Кетопрофен синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда оның деңгейі қан сарысуындағы концентрациядан ауыз арқылы қабылдағаннан кейін 4 сағаттан асады.

Препарат плацентарлы тосқауылды және қан-ми тосқауылын жеңеді.

Таралу көлемі шамамен 7 литр.

Биотрансформациясы

Кетопрофеннің биотрансформациясы екі процесс бойынша жүзеге асырылады:

• біреуі өте мардымсыз (гидроксилдену)
• екіншісі кең таралған (глюкурон қышқылының конъюгациясы)

Кетопрофеннің енгізілген дозасының 1% - дан азы несепте өзгермеген түрде анықталады, ал глюкуроконъюгат шамамен 65-75% - ды құрайды.
Элиминациясы

Ішке қабылдағаннан кейін 5 күн ішінде дозаның 75-90%-ы бүйрекпен және 1-ден 8%-ға дейіні нәжіспен шығарылады.
Шығарылуы, негізінен, несеппен тез жүреді, өйткені қабылданған дозаның 50%-ы енгізу жолына қарамастан, қабылдағаннан кейін 6 сағат ішінде шығарылады.10% -дан азы өзгермеген түрде нәжіспен шығарылады.
Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдарда кетопрофеннің сіңуі өзгермейді, екінші жағынан, жартылай шығарылу кезеңі артады.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қан плазмасындағы кетопрофен концентрациясы шамамен 2 есе ұлғаяды, бұл өте төмен тәуліктік доза тағайындауды талап етеді.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде кетопрофен баяулау шығарылады, ал оның жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа ұзарады.Оларда да кетопрофен клиренсі төмендеген.Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде дозаны азайту қажет.


Капсулы Кетонал® ДУО представляют собой новую лекарственную форму, отличающуюся от стандартной различным высвобождением активного вещества.Капсулы содержат два типа пеллет:

• стандартные (белые) и покрытые оболочкой (желтые).Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет (60% от общего количества) и медленно из желтых пеллет (40% от общего количества)
• что позволяет сочетать быстрое и пролонгированное действие.Эффект начинает проявляться через 20 минут после приема

Капсулы Кетонал® ДУО 150 мг хорошо всасываются и биодоступность кетопрофена при пероральном приеме составляет 90%.Прием пищи не влияет на общую биодоступность, но уменьшает скорость всасывания.Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг.Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% плазменной (1,5 мкг/мл).После перорального приема кетопрофена 150 мг капсул с модифицированным высвобождением максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1,76 часа.Период полувыведения кетопрофена (из белых пеллет) составляет 2 часа.Однако благодаря модифицированному высвобождению активного вещества из желтых пеллет, покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, продолжительность эффекта Кетонал® ДУО достигает 18-20 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.Кетопрофен подвергается метаболизму в печени.Около 60-75% кетопрофена

выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.

Побочные действия

Жиі

- диспепсиялық құбылыстар, жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауыру

Жиі емес

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- іш қату, диарея, метеоризм, гастрит

- тері бөртпесі, есекжем

- ісіну

- шаршау

Сирек

- стоматит, асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы, колит

- бронх демікпесінің ұстамасы

- парестезия

- көрудің нашарлауы

- құлақтағы шуыл

- геморрагиялық анемия

- гепатит, бауыр функциясының бұзылуына байланысты қан сарысуындағы трансаминазалар мен билирубин деңгейінің жоғарылауы

- дене салмағының артуы

Белгісіз

- колит пен Крон ауруының өршуі, асқазан-ішектен қан кету, перфорация, панкреатит, мелена, қан құсу

- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса алғанда), Квинке ісіну

- есекжем, созылмалы есекжемнің өршуі, фотосенсибилизация, аллопеция, Стивенс-Джонсон синдромын, Лайелл синдромын қоса алғанда, буллезді бөртпе

- бронх түйілуі (әсіресе аспиринге және басқа да ҚҚСП аллергиясы бар адамдарда), ринит

- асептикалық менингит, құрысулар, бас айналу, дәмнің бұзылуы

- сананың шатасуы, көңіл-күйдің бұзылуы

- сұйықтықтың іркілуі.

Қауіп факторлары бар пациенттерде функционалдық жедел бүйрек жеткіліксіздігі (ТБЖ).

ОПП-ға әкелуі мүмкін бүйректің зақымдануы:

• интерстициальды нефриттің
• жедел тубулярлық некроздың
• нефротикалық синдромның және папиллярлық некроздың жекелеген жағдайлары туралы хабарланды

Бүйрек функциясының бұзылуы.

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, медулярлы жеткіліксіздік, лейкопения

- жүрек жеткіліксіздігі

- артериялық гипертензия, вазодилятация, васкулит (оның ішінде лейкоцитокластикалық васкулит)

- гиперкалиемия



Часто

- диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор

Нечасто

- диарея, гастрит

- головная боль, головокружение, сонливость

- кожная сыпь

Редко

- геморрагическая анемия, лейкопения

- депрессия, бессонница, нервозность, парестезия

- ухудшение зрения

- шум в ушах

- стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки

- гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина

- увеличение массы тела

- анафилактический шок

- бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы

Очень редко

- обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения

- нарушение функции печени

- острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит

- гипернатриемия, гиперкалиемия

- агранулоцитоз, тромбоцитопения

- судороги

- сердечная недостаточность

- артериальная гипертензия

- ринит

- фотосенсибилизация, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Нестероидные противовоспалительные препараты, включая Кетонал®ДУО, обладают агрессивным действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и длительное, бесконтрольное применение этих препаратов может привести к развитию язвы желудка.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов. Особого внимания также требует применение препарата у пациентов с нарушением гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, в основном низкомолекулярные гепарины).

С осторожностью следует назначать препарат людям старшего возраста.

Кетонал®ДУО следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим гипертонией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно¬сосудистыми заболеваниями.

Длительные курсы терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе Кетонал®ДУО, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

Показания

- ревматоидный артрит

- серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит)

- подагра, псевдоподагра

- артроз

- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)

Болевой синдром:

• - посттравматический
  
  - послеоперационный
  
  - альгодисменорея
  
  - боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями

Противопоказания

- кетопрофенге немесе препараттың кез келген қосымша компонентіне жеке аса жоғары сезімталдық

- кетопрофенді немесе басқа стероидті емес қабынуға қарсы препараттар немесе салицилаттар (мысалы, ацетилсалицил қышқылы) сияқты ұқсас әсер етуші заттарды қабылдаудан туындаған ринит, бронх түйілуі, демікпе, аллергиялық бөртпе немесе аллергиялық реакциялар тарихы бар пациенттерге

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- хирургиялық аортокоронарлық шунттау жағдайында операциядан кейінгі ауыруды емдеу үшін

- анамнездегі созылмалы диспепсия

- белсенді түрдегі пептикалық ойық жарасы немесе асқазан-ішек қан кетуінің кез келген тарихы, ойық жараның пайда болуы немесе тесілуі

- қан кетулер (асқазан-ішектен, церебро-васкулярлық немесе басқа да белсенді қан кетулер)

- қан кетуге бейімділік, геморрагиялық диатез

- бауыр немесе бүйрек функциясының айқын бұзылулары

- қан тарапынан бұзылулар (лейкопения, тромбоцитопения, гемокоагуляцияның бұзылулары)

- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбция

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- III триместрдегі жүктілік және лактация кезеңі

- ауыр артериялық гипертензия



- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену или любому вспомогательному компоненту препарата

- пациентам с историей ринита, бронхоспазма, астмы, аллергической сыпи или аллергических реакций, вызванных приемом кетопрофена или подобных действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты или салицилаты (например, такие как ацетилсалициловая кислота)

- тяжелая сердечная недостаточность

- для лечения послеоперационной боли в случае хирургического аорто-коронарного шунтирования

- пациентам с пептической язвой в активной форме, или любой историей желудочно-кишечного кровотечения, образование язв или прободение

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидных или других лекарственных препаратов, уменьшающих кислотность желудочного сока, не оказывает влияния на скорость и объем всасывания препарата.

Кетонал®ДУО уменьшает действие диуретиков и гипотензивных средств, и увеличивает действие пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противоэпилептических препаратов (фенитоин).

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могут способствовать возникновению гиперкалиемии.

В связи с повышенным риском кровотечений пациенты, принимающие Кетонал®ДУО с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянном мониторировании.

Кетонал® ДУО уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.

Кетонал® ДУО может уменьшать эффективность мифепристона.

Прием НПВС нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Кетонал® ДУО не должен назначаться совместно с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.