КЕТОНАЛ 0,05 N25 КАПС

Лекарственная форма

Капсулалар, 50 мг



Капсулы, 50 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - кетопрофен 50 мг,

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• магний стеараты
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• капсула қабығының құрамы: желатин
• титанның қостотығы (Е 171)
• патенттелген көк V (Е 131)

• лактозы моногидрат
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• состав оболочки капсулы: желатин
• титана диоксид (Е171)
• синий патентованный V (Е131)

Описание

Кетонал® капсулы обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Фармакодинамика

Кетонал® капсулы обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 50 мг кетопрофена составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией.

Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. После приема внутрь кетопрофена в виде капсул пиковая плазменная концентрация достигается через 1ч.22 мин.

В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); кетопрофен выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.

Кетопрофен не кумулирует в тканях. Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У них, так же, снижен клиренс кетопрофена. При тяжелой почечной недостаточности требуется снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения максимально низкой суточной дозы.

Побочные действия

Жиі

- диспепсиялық құбылыстар, жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауыру

Жиі емес

- диарея, іш қату, ентігу, гастрит

- тері бөртпесі, қышыну

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- ісіну

- шаршау

Сирек

- стоматит, асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы, колит

- бронх демікпесінің ұстамасы

- парестезия

- көрудің нашарлауы

- құлақтағы шуыл

- геморрагиялық анемия

- гепатит, бауыр функциясының бұзылуына байланысты қан сарысуындағы трансаминазалар мен билирубин деңгейінің жоғарылауы

- дене салмағының артуы

Белгісіз

- колит пен Крон ауруының өршуі, асқазан-ішектен қан кету, перфорация, панкреатит, мелена, қан құсу

- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса алғанда), Квинке ісіну

- есекжем, созылмалы есекжемнің өршуі, фотосенсибилизация, алопеция, буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромын, Лайелл синдромын қоса алғанда

- ринит, бронх түйілуі (әсіресе аспиринге және басқа да ҚҚСП аллергиясы бар адамдарда)

- асептикалық менингит, құрысулар, бас айналу, дәмнің бұзылуы

- сананың шатасуы, көңіл-күйдің бұзылуы

- сұйықтықтың сақталуы. Қауіп факторлары бар пациенттерде функционалдық жедел бүйрек жеткіліксіздігі (ТБЖ).

ОПП-ға әкелуі мүмкін бүйректің зақымдануы:

• интерстициальды нефриттің
• жедел тубулярлық некроздың
• нефротикалық синдромның және папиллярлық некроздың жекелеген жағдайлары туралы хабарланды

• - диспептические явления
• снижение аппетита
• тошнота
• рвота
• метеоризм
• абдоминальные боли
• запор
  
  Нечасто:
  
  - диарея
• гастрит
  
  - головная боль
• головокружение
• сонливость
  
  - кожная сыпь
  
  Редко:
  
  - геморрагическая анемия
• лейкопения
  
  - депрессия
• бессонница
• нервозность
• парестезия
  
  - ухудшение зрения
  
  - шум в ушах
  
  - стоматит
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  
  - гепатит
• повышение уровня трансаминаз и билирубина
  
  - увеличение массы тела
  
  - анафилактический шок
  
  - бронхоспазм
• приступ бронхиальной астмы
  
  Очень редко:
  
  - обострение колита и болезни Крона
• желудочно-кишечные кровотечения
  
  - нарушение функции печени
  
  - острая почечная недостаточность
• тубулоинтерстициальный нефрит
  
  - гипернатриемия
• гиперкалиемия
  
  - агранулоцитоз
• тромбоцитопения
  
  - судороги
  
  - сердечная недостаточность
  
  - артериальная гипертензия
  
  - ринит
  
  - фотосенсибилизация
• отек Квинке
• буллезная сыпь
• включая синдром Стивенса-Джонсона
• токсический эпидермальный некролиз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует избегать одновременного применения Кетонала с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).

Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловая кислота). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз нестероидных противовоспалительных препаратов. В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно¬-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/или церебро-васкулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда - Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).

В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, проходящих мочегонную терапию, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.

Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.

Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.

Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.

Данный лекарственный препарат содержит этанол 12.3 % (в/в). В каждой дозе 2 мл содержится 0,2 г этанола.

С осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста.

Длительные курсы терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами

Показания

Қолдану көрсеткіштері кетопрофеннің анальгетикалық және қабынуға қарсы белсенділігімен, дәрілік препараттан туындаған төзімсіздіктің клиникалық белгілерінің дәрежесімен және қазіргі уақытта қол жетімді қабынуға қарсы препараттар ассортиментіндегі орнына байланысты.

Қолдану шектеулі, ересектер мен 18 жастан асқан балаларда.

Ұзақ мерзімді симптоматикалық емдеу:

• - созылмалы ревматизм
• атап айтқанда ревматоидты артрит
• анкилозды спондилоартрит (немесе Фиссингер-Лерой-Рейтер синдромы және псориатикалық артрит сияқты байланысты синдромдар)
  
  - кейбір ауыр түрлері (ауыр және әлсірететін) остеоартрит
  
  Жедел эпизодтарды қысқа мерзімді симптоматикалық емдеу:
  
  - абартикулярлық ревматизм (иық-жауырын периартриті
• тендинит
• бурсит)
  
  - микрокристалды артрит
  
  - остеоартроз
  
  - бел ауруы
  
  - радикулалгия
  
  - тірек-қимыл аппаратының жарақаттан кейінгі қатерсіз жедел аурулары
  
  
  
  Устранение легкой или умеренно выраженной острой боли:
  
  • головная боль
  
  • зубная боль
  
  • боли при менструациях
  
  • боль
• связанная с незначительными растяжениями или вывихами

Противопоказания

- кетопрофенге немесе көрсетілген кез келген қосымша заттарына жекелей аса жоғары сезімталдық

- ринит, бронхоспазм, астма, алергиялық бөртпе немесе кетопрофенді немесе басқа стероид емес қабынуға қарсы препараттар немесе салицилаттар сияқты ұқсас белсенді заттарды қабылдаудан туындаған аллергиялық реакциялар (мысалы, ацетилсалицил қышқылы)

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- хирургиялық аортокоронарлы шунттау жағдайында операциядан кейінгі ауыруларды емдеу үшін

- анамнезде созылмалы диспепсиясы

- белсенді түрде пептидтік ойық жарасы немесе асқазан-ішектен қан кетудің кез келген жағдайы, ойық жараның түзілуі немесе тесілуі

- қан кету (асқазан-ішектік, цереброваскулярлы немесе басқа да белсенді қан кетулер)

- қан кетуге бейім болу

- бауыр мен бүйрек функциясының айқын бұзылуы

- қан тарапынан бұзылулар (лейкопения, тромбоцитопения, гемокоагуляцияның бұзылуы)

- кетопрофенмен немесе фибраттармен емдеу аясында дамыған белгілі фотоаллергиялық және фотоуытты реакциялары

- геморрагиялық диатез

- ауыр сусыздану (құсуға, диареяға немесе сұйықтықты жеткіліксіз пайдаланумен байланысты)

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- порфирия

- III триместрдегі жүктілік және лактация кезеңі



- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

- тяжелая сердечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- бронхиальная астма, ринит

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Кетонал не следует применять в сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.

При сочетанном применении с кортикостероидами повышается риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения. Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Кетонал снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могут способствовать возникновению гиперкалиемии.

Кетонал усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов и некоторых противосудорожных средств (фенитоин).

Кетонал, как и другие нестероидные противовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

При одновременном применении циклоспорина с кетоналом повышается риск токсического поражения почек.