КЕТОПРОФЕН 0,05/МЛ 2МЛN10 АМП РОМФАРМ

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - кетопрофен 100,0 мг,

вспомогательные вещества:

• этанол 96%
• пропиленгликоль
• бензиловый спирт
• натрия гидроксид
• 10 % раствор гидроксида натрия или раствор хлористоводородной кислоты
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Кетопрофен Ромфарм является нестероидным противовоспалительным средством производным арилкарбоксиловой кислоты группы пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами:

• периферическим (опосредованно
• через подавление синтеза простагланди-нов) и центральным
• обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения кетопрофен быстро поглощается. Максимальная концентрация составляет приблизительно 10 мг/л и достигается через 0,5-0,75 часов после однократного введения 100 мг кетопрофена.

Кетопрофен связывается с белками плазмы крови (преимущественно с аль-бумином) и составляет 99%.

Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых, главным образом, почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведения кетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 часов. Не кумулирует.

У пожилых людей поглощение кетопрофена не изменяется, увеличение пе-риода полураспада, и снижение общего клиренса вызваны замедленным метаболизмом. У пациентов с почечной недостаточностью, период по-лураспада увеличивается пропорционально степени ее выраженности.

Побочные действия

Очень часто

- диспепсия

Часто

- отеки

- головная боль, головокружение

- сонливость или бессонница, нервозность, расстройства настроения, депрес

сия

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость

зрительного восприятия)

- тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запор, метеоризм,

- сыпь

- уплотнение в месте инъекции

Нечасто

- повышение артериального давления

- умеренное снижение гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, аграну

лоцитоз, аплазия костного мозга, гипокоагуляция, гемолиз, пурпура

- потливость

- одышка

- реакция фоточувствительности, алопеция, экзема, крапивница, эксфолиа

тивный дерматит

- боль в месте инъекции

- повышение трансаминаз

Редко

- приступ астмы у людей с аллергией на аспирин или другие НПВС

- колит, гастродуоденальная язва

- боль в пояснице, частое мочеиспускание, повышение или снижение объема

мочи, отеки почечного генеза

- отек Квинке и анафилактического шока, крапивница, кожная сыпь, зуд,

крапивница, экзема, ангионевротический отек

Очень редко

- парестезии, судороги, менингит

- амнезия, сумеречное состояние, галлюцинации, ночные кошмары, рас

стройства личности

- конъюнктивит, боль в глазах, кровоизлияния в сетчатку

- повышенный аппетит, сухость во рту, отрыжка, слюнотечение, гастрит, же-

лудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного трак

та, буккальный некроз, язвенный колит и болезнь Крона

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротиче-ский синдром, гематурия, острая тубулопатия

- буллезный дерматоз (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла)

- стеатоз, желтуха, печеночная дисфункция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени или почек, при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой оболочки полости носа, сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетопрофена Ромфарм с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными препаратами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими препаратами.

Беременность и период лактации

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований о влияние кетопрофена на возможность вождения или использования специального оборудования. Но если появляются побочные эффекты, такие как нарушения зрения, сонливость или другие расстройства центральной нервной системы, то пациентам следует соблюдать осторожность.

Показания

Кетопрофен применяется для симптоматического и кратковременного лечения болевого синдрома при

- тендовагините, бурсите, капсулите

- артрите

- артрозе

- фиброзите

- спондилезе шейного отдела

- подагра

- люмбалгии, радикулалгии

Лечение болевого синдрома посттравматического (ушибы и растяжения) и при онкологических заболеваниях.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кетопрофену или любому компоненту

препарата

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим

нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)

- астма, вызванная введением кетопрофена или других НПВС (например аце

тилсалициловой кислотой)

- язвенная болезнь в фазе обострения

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное и другие виды

кровотечения

- выраженная почечная или печеночная недостаточность

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- нарушение гемостаза или лечение антикоагулянтами (противопоказание

связанно с в/м введением)

- детский и подростковый возраст до 15 лет

- беременность III триместр, период лактации

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендованные комбинации:

• - другие НПВС (например
• большие дозы салицилатов): увеличивают риск развития язвы и желудочно-кишечных кровотечений (аддитивным синерге-тическим эффектом)

• увеличивает риск кровотечения путем ингибирования функции тромбоцитов
• если невозможно избежать данное терапевтическое сочетание, рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение

• увеличивает риск кровотечения
• рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение (в том числе время кровотечения)

• увеличивается концентрация лития до токсического уровня (за счет снижения почечной экскреции лития)
• рекомендуется наблюдение концентрации лития и корректировка доз во время и после лечения с НПВП.- метотрексат (более 15 мг/неделю): увеличивается гематологическая токсичность метотрексата (за счет снижения клиренса метотрексата, противовоспалительными средствами и перемещения ими метотрексата из плазматических белков)
• рекомендуется соблюдать перерыв 12 ч до начала или окончания лечения кетопрофеном и дозой метотрексата

• увеличивает плазматическую концентрацию свободного кетопрофена и связанного с белками плазмы
• за счет снижения плазматического клиренса и снижение способности связываться с белками

• - мочегонные средства
• ингибиторы ангиотензин превращающего фермента
• ингибиторы ангиотензин II: определяют острую почечную недостаточность у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации за счет снижение почечного синтеза простагландинов)
• снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ и ингибиторов ангиотензина II.Рекомендуется гидратация пациентов и контроль функции почек.- метотрексат в небольших дозах (менее 15 мг/неделю): рекомендуется кон-троль анализов крови в течение первых недель комбинированной терапии.- пентоксифилин: увеличивает риск кровотечения (рекомендуется клиниче-ское наблюдение и контроль времени кровотечения).- зидовудин: риск токсичности эритроцитов (воздействием на ретикулоциты)
• приводит к тяжелой анемии после 8 дней комбинированной терапии