КЕТОРОЛАК 0,03/МЛ 1МЛ N10 АМП РОМФАРМ

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолака трометамол 30,0 мг

вспомогательные вещества:

• этанол 96%
• натрия хлорид
• динатрия эдетат
• 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор кислота хлороводородная (хлористоводородная)
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Кеторолак Ромфарм относится к нестероидным противовоспалительным средствам.

Оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия - угнетение фермента циклооксигеназы, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается 99% препарата и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет около 0,15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Кеторолак метаболизируется, главным образом, в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения препарата составляет, в среднем, 5,3 часа, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушением функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза).

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение, сонливость

- диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея

- кожный зуд, кожная сыпь

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела)

Нечасто

- изменение цвета кожи лица, брадикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль в груди

- шум в ушах, нервозность, усталость

- отрыжка, оккультное или выраженное желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, стоматит, эзофагит, сухость во рту

- изменения функциональных параметров почек (повышение креатинина

и/или концентраций мочевины в сыворотке крови), нефротоксичность, ги

понатриемия, гиперкалиемия

- боль в месте введения

- крапивница

- изменения в показателях функции печени

Редко

- тревожность, потливость, депрессия, эйфория, повышенная жажда, неспо

собность сосредоточиться, бессонница, недомогание, ночные кошмары,

спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции

- парестезии, конвульсии, боль в мышцах, гиперкинез, асептический менин-

гит

- тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и ге

молитическая анемия

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зритель

ного восприятия)

- одышка, астма, отек легких, бронхоспазм, отек гортани (одышка,затруднение дыхания)

- перфорации желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гепатомегалия,

острый панкреатит, мелена, ректальное кровотечение, болезнь Крона;

- гемолитический уремический синдром, интерстициальный нефрит, задерж

ка мочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и /или азотемии

- бесплодие

- реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, макулопапулез

ная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный

некролиз, крапивница, синдром Лайелла

- послеоперационное кровотечение ран, гематомы, носовое кровотечение,

увеличение времени кровотечения

- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

- гепатит, желтуха и печеночная недостаточность

Очень редко

- неврит зрительного нерва

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под наблюдением врача. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВС. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза. Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолак Ромфарм развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с потенциально опасными механизмами).

Показания

Для кратковременного лечения острой послеоперационной боли средней и сильной интенсивности.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолак трометамолу или любому ком

поненту препарата

- повышенная чувствительность к аспирину, к другим противовоспалитель

ным препаратам (НПВС), системным ингибиторам синтеза простагланди

нов, нестероидным противовоспалительным средствам

- бронхиальная астма

- обезвоживание, гиповолемия различной этиологии, печеночная недостаточность

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обостре-

ния, а также наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-

кишечного кровотечения

- гипокоагуляция (в т.ч гемофилия)

- почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (креатинин>

160 мкмоль/л)

- подтвержденное или предполагаемое желудочно-кишечное кровотечение

и/или внутримозговые кровоизлияния

- геморрагический диатез

- пациенты, которые подверглись операции с высоким риском кровотечения

или неполного гемостаза

- лечение пероральными антикоагулянтами или низкими дозами гепарина

- детский и подростковый возраст до 16 лет

- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый)

- беременность, роды и период лактации

- обезболивание до и во время хирургических операций из-за высокого риска

развития кровотечения

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор Кеторолак Ромфарм для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.