КОРДИНОРМ КОР 0,0025 №30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 2,5 мг

Состав

активное вещество – бисопролола фумарат 2,5мг

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• магния стеарат
• кросповидон

Описание

Кординорм Кор - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симптоматической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирование катехоламинами образования цикло-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреностимулирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Кординорм Кор обладает очень низким сродством к ?2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к ?2-рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях.

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно, менее 10%. Частично (на 40–60%) подвергается биотрансформации в печени под действием CYP2D6 (изофермент цитохрома Р–450 2D6) с образованием неактивных метаболитов). Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч.

Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов; около 2% дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 17 ± 5 часов. Сmax в плазме крови достигается через 2- 4 часа. При однократном приеме действие сохраняется в течение 24 часов.

Побочные действия

Часто

- повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль

- нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз), конъюнктивит

- ортостатическая гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно

- тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит

- мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит)

- снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии (у пациентов, получающих инсулин), в отдельных случаях – повышение уровня триглицеридов в крови

- снижение либидо и/или потенции

- кожный зуд, развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания или высыпания

- парестезии

Редко

- чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), галлюцинации (обычно слабовыраженные и проходящие в течение 1-2 недель), ночные кошмары, яркие сны, угнетенное состояние

- одышка (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов)

- покраснение кожи, повышение потоотделения, сыпь

- нарушение слуха

- аллергический ринит

Очень редко

- алопеция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Контроль за больными, принимающими Кординорм Кор, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение электрокардиографии (ЭКГ), определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов в минуту.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследования функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При тиреотоксикозе Кординорм Кор может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При применении препарата у пациентов с феохромацитомой имеется риск развития парадоксальной гипертензии.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией.

С осторожностью применять при стенокардии Принцметала, а также при соблюдении строгого поста.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорм Кора.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Чередующуюся активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену производят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол возможно резкое повышение АД.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени

- синоатриальная блокада

- синдром слабости синусового узла

- выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту)

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия), продолжающаяся или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета-рецепторов

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- симптоматическая брадикардия

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм ртутного столба)

- бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей

- тяжелые формы нарушения периферического кровообращения

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)

- выраженное нарушение переферического кровообращения

- синдром Рейно

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

- нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

- метаболический ацидоз

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция галактозы-глюкозы

С осторожностью

- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови:

• симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) тикие как тахикардия
• сердцебиение или потливость могут маскироваться
  
  - жесткая диета
  
  - продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
  
  - умеренные нарушения атриовентикулярной проводимости (первая степень AV – блокады)
  
  - периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)
  
  - пациенты
• страдающие псориазом
• или имеющие псориаз в анамнезе

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.