КОРОНАЛ 0,01 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг

Состав

активное вещество - бисопролола фумарат 10 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• натрия лаурилсульфат
• кремний коллоидный безводный
• магния стеарат

Описание

Бисопролол - селективный ?1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к ?2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и ?2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми ?2-рецепторами. Его ?1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта ? – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования ?1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

Распределение

Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится двумя равнозначными путями:

• 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты
• которые затем выводятся через почки
• а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде

Побочные действия

Часто (от ?1 / 100 до <1/10)

- головная боль*, головокружение*, парестезия

- ухудшение симптомов перемежающейся хромоты, ухудшение синдрома Рейно

- запор, диарея, тошнота

- артропатия

- усталость*

Нечасто (от ?1 / 1000 до ?1 / 100)

- нарушения сна*, подавленное настроение*, эмоциональная лабильность***

- брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости

- ортостатическая гипотензия

- бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой

- боль в животе

- снижение толерантности к глюкозе**, аномальное увеличение веса***

- мышечные боли, мышечные спазмы

Редко (?1 / 10 000 до ?1 / 1000)

- кошмары*

- амнезия***

- уменьшение слезовыделения (учитывать для пациентов, носящих контактные линзы)

- нарушение слуха***, звон в ушах***

- повышенные уровни сыворотки ферментов печени (АСТ, АЛТ), гепатит

- ринит***

- гиперемия, зуд, повышенная потливость

- эректильная дисфункция, искривление полового члена***

- увеличение содержания триглицеридов в крови

Очень редко (?1 / 10 000)

- конъюнктивит, нарушения зрения

- псориазоподобная сыпь, псориаз или ухудшение его симптомов, алопеция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лечение Короналом не должно резко прерываться, особенно – у пациентов с ишемической болезнью сердца (только в случае наличия четких к тому показаний), так как это может привести к преходящему ухудшению состояния.

Пациентам с псориазом или с подозрением на псориаз в анамнезе следует принимать ?-блокаторы (в т.ч. и бисопролол) только после тщательной оценки соотношения рисков и пользы.

Лечение Короналом может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Пациентам с феохромоцитомой можно принимать бисопролол только после блокирования альфа – рецепторов.

Анестезиологам следует помнить о риске развития ? – блокады у пациентов при общем наркозе. Если пациент принимает ? – блокаторы, то терапию следует прервать до операции, это необходимо делать поэтапно и полностью завершить за 48 часов до начала хирургического вмешательства.

Сопутствующая бронходилатирующая терапия является необходимой при бронхиальной астме или прочих хронических обструктивных заболеваниях легких, вызывающих данные симптомы. У пациентов с астмой иногда возможно повышение сопротивления дыхательных путей, возможна необходимость применения более высоких дозировок ?2-агонистов.

Беременность

Бисопролол может оказывать побочные эффекты при беременности и/или на плод/новорожденного. В целом, ? – адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что связывается с задержкой роста, внутриутробной смертью, абортами или преждевременными родами. Побочные эффекты (гипогликемия и брадикардия) могут происходить и у плода и у новорожденных. Если лечение ? – блокаторами является необходимым, предпочтительно применение ?1-селективных блокаторов адренорецепторов.

Коронал не рекомендуется к применению во время беременности без четкой необходимости. Если лечение бисопрололом считается действительно необходимым, рекомендуется мониторинг маточного и плацентарного кровотока и роста плода. Если выявляются вредные воздействия на течение беременности, следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденный ребенок подлежит тщательному мониторингу. Симптомы гипогликемии и брадикардии в общем случае должны проявляться в течение первых 3-х суток.

Лактация

Данные по выведению бисопролола с человеческим молоком отсутствуют, как и данные по безопасности воздействия бисопролола на новорожденных. Следовательно, кормление грудью не рекомендуется в ходе применения Коронала.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с изменчивостью индивидуальных реакций, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в основном в начале лечения и в случаях, если была изменена дозировка или одновременно употреблялся алкоголь.

Показания

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора)

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- симптоматическая брадикардия

- симптоматическая гипотензия

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

- поздние стадии периферических окклюзионных заболеваний артерий и болезнь Рейно

- нелеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Бисопролол следует применять с осторожностью:

• - у пациентов с гипертензией или стенокардией с сопутствующей сердечной недостаточностью
  
  - у пациентов с сахарным диабетом и отмечаемыми колебаниями уровня сахара в крови

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

• Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем): антагонисты кальция типа верапамила и
• в меньшей степени
• типа дилтиазема: негативно влияют на сократимость и атриовентрикулярную проводимость

• одновременное применение с бисопрололом может привести к снижению частоты сердечных сокращений и минутного сердечного выброса
• а также к расширению сосудов.Резкая отмена может увеличить риск «рикошетной» гипертензии

• Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (нифедипин): при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к повышению риска развития гипотензии и повышению риска дальнейшего ухудшения сократительной способности желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью

• могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости
• а также на увеличение отрицательного инотропного эффекта.Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости.Парасимпатомиметики: при одновременном применении может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск развития брадикардии

• усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови.Блокада бета – адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.Анестетики: уменьшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотензии.Сердечные гликозиды: снижение частоты пульса
• увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.Бета – симпатомиметики: (изопреналин
• добутамин): комбинирование данных препаратов с бисопрололом может снижать эффект обоих веществ.Симпатомиметики
• активирующие бета – и альфа – адренорецепторы: комбинирование с бисопрололом может привести к повышению артериального давления.Такие взаимодействия считаются более вероятными для неселективных бета – блокаторов.При одновременном применении с антигипертензивными препаратами и прочими лекарственными препаратами с возможностью снижения артериального давления (трициклические антидепрессанты
• барбитураты
• фенотиазин) может повышаться риск развития гипотензии.Комбинации к рассмотрению:
  
  Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии