МЕРТЕНИЛ 0,04N30 ТАБЛ

Name: МЕРТЕНИЛ 0,04N30 ТАБЛ
Brand: -ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Rating: 1 (1 reviews)

Рецептурный препарат

Временно нет в наличии

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Розувастатин
Производитель:	-ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Страна происхождения:	Венгрия
Форма выпуска и упаковка:	10 таблеткадан ПА/Алюминий/ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПА/Алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Беречь от детей:	Да
Хранить в защищенном от света месте:	Да
Все лекарства Мертенил	Все аналогичные товары

Инструкция по применению

Мертенил инструкция по применению

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат:

41
6 мг (40
0 мг розувастатинге баламалы) кальций розувастатині
қосымша заттар: лактоза моногидраты
микрокристалды целлюлоза 12
магний гидроксиді
кросповидон А типі
магний стеараты
үлбірлі қабықтың құрамы: опадрай II ақ 85F18422: поливинил спирті
титанның қостотығы (E171)
макрогол 3350
тальк

Одна таблетка содержит

активное вещество:

41
6 мг (эквивалентно 40
0 мг розувастатину)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
целлюлоза микрокристаллическая 12
магния гидроксид
кросповидон тип А
магния стеарат
состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85F18422: спирт поливиниловый
титана диоксид (E171)
макрогол 3350
тальк

Фармакодинамика

Розувастатин 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-ны холестериннің (ХС) ізашары саналатын мевалонатқа өзгертетін ферменттің, ГМГ-КоА редуктазаның іріктелген әрі бәсекелес тежегіші болып табылады. Холестерин концентрациясын төмендету үшін нысана-ағза, розувастатиннің негізгі әсер ету нысаны бауыр болып табылады.

Розувастатин бауыр жасушалары беткейіндегі тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) рецепторларының санын көбейтеді, сонысымен ТТЛП қармалуы мен катаболизмін арттырады, және бауырдағы тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) синтезін тежейді, сол арқылы ТТЛП мен ТӨТЛП бөлшектерінің жиынтық мөлшерін кемітеді.

Розувастатин - активное вещество препарата Мертенил®, является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия Мертенила®, является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Мертенил® увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Мертенил® снижает повышенное содержание холестерина - ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Мертенил®, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность

Мертенил® эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Препарат в дозе 40 мг должен назначаться пациентам с тяжёлой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Сіңуі

Розувастатиннің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына препаратты ішке қабылдағаннан кейін 5 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Таралуы

Розувастатин ТТЛП-ХС холестерині синтезінің және клиренсінің негізгі мүшесі болып табылатын бауыр арқылы қарқынды қармалады. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Розувастатиннің 90%-ға жуығы қан плазмасының ақуыздарымен, негізінен, альбуминмен байланысады.

Биотрансформациясы

Розувастатиннің метаболизмге ұшырауы шектеулі (шамамен 10%). Адам гепатоциттерін қолданумен in vitro метаболизмді зерттеулерде розувастатиннің P450 цитохромы арқылы метаболизм үшін әлсіз субстрат болып табылатыны көрсетілді. Негізінен метаболизмге CYP2C9 қатысты, 2C19, 3A4 және 2D6 изоферменттері аз дәрежеде қамтылды. Негізгі метаболиттер N-дезметил мен лактон туындыларын қамтыды. N-дезметилдің белсенділігі розувастатинге қарағанда 50%-ға дерлік төмен, ал лактондық форма клиникалық тұрғыдан белсенді емес болып саналады. Қандағы ГМГ-КоА редуктазаға қатысты тежейтін белсенділіктің шамамен 90%-ы розувастатинге тиесілі.

Элиминациясы

Розувастатин дозасының шамамен 90%-ы ішек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады (сіңірілген және сіңірілмеген әсер ететін заттан тұрады), ал қалған бөлігі бүйрек арқылы шығарылады. Шамамен 5% өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 19 сағатты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі дозаны көбейткенде ұзартылмайды. Орташа геометриялық плазмалық клиренсі шамамен 50 литр/сағат (ауытқу коэффициенті 21,7%) құрайды. ГМГ-КoA редуктазаның басқа тежегіштерімен болған жағдайдағы сияқты, розувастатинді бауырда қармап қалу үдерісіне OATP-C жарғақшалық тасымалдайтын ақуызы (органикалық аниондардың тасымалдайтын полипептиді) қамтылған. Осы тасымалдайтын ақуыз розувастатиннің бауыр арқылы шығарылуында маңызды рөл атқарады.

Дозаға тәуелділігі

Розувастатиннің жүйелі экспозициясы дозаға пропорционал түрде артады. Препаратты күн сайын бірнеше рет енгізуден кейін фармакокинетикалық параметрлерінің өзгеруі байқалмады.

Всасывание

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма холестерина - липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% - его метаболитами.

Выведение

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (T1/2) составляет 19 часов и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КoA редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны - транспортный протеин С органических анионов (OATP-C). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Линейность

Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Побочные действия

Жиі (1/100 - <1/10 дейін)

- қант диабеті (жиілігі анамнездегі ашқарындағы глюкоза концентрациясы ≥5,6 ммоль/л, ДСИ >30 кг/м2, триглицеридтер концентрациясының жоғарылауы, артериялық гипертензия сияқты қауіп факторларының бар немесе жоқ болуына байланысты)

- бас ауыру, бас айналу

- іш қату, жүректің айнуы, іштің ауыруы

- миалгия

- астениялық синдром

Жиі емес (1/1000 - <1/100 дейін)

- терінің қышынуы, бөртпе, есекжем.

Сирек (1/10 000 - <1/1000 дейін)

- тромбоцитопения

- ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- панкреатит

- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

- миопатия (миозитті қоса), рабдомиолиз, бұлшықеттердің үзілуі, қызыл жегі тәрізді синдром

Өте сирек (<1/10 000)

- полинейропатия, есте сақтау қабілетінен айрылу

- сарғаю, гепатит

- артралгия

- гематурия

- гинекомастия

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

- депрессия

- шеткері нейропатия, ұйқының бұзылуы (соның ішінде ұйқысыздық және «түнгі қорқынышты түстер»

- миастения гравис

- миастенияның көздегі түрі (көз бұлшықеттерінің әлсіздігін тудыратын ауру)

- жөтел, ентігу

- диарея

- Стивенс-Джонсон синдромы, эозинофилиясы және жүйелік симптомдары бар дәрілік реакциялар

- бірқатар жағдайда үзілумен асқынған сіңір аурулары, иммунитетке байланысты некрозданатын миопатия

- шеткері ісінулер.

Басқа ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін қолдану кезіндегідей жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі дозаға байланысты сипатта болады.

Жағымсыз реакциялардың жеке-дара сипаттамасы

Бүйрек функциясына әсері:

розувастатинді қабылдаған кезде негізінен шығу тегі өзекшелік протеинурия байқалды

Розувастатинді 10 және 20 мг дозада қабылдаған пациенттердің 1%-дан азында, және препаратты 40 мг дозада қабылдаған шамамен 3% пациенттерде несепте ақуыз құрамының өзгеруі байқалды (жоқ болудан немесе іздік мөлшерінен ++ немесе одан жоғарыға дейін).

Препаратты 20 мг дозада қабылдау кезінде нөлдік деңгейден немесе іздік мөлшерінен + деңгейге дейінгі өзгеріс ретінде көрсетілген несептегі ақуыз мөлшерінің ең аз өзгеруі байқалды.Көптеген жағдайларда протеинурия емдеу барысында өздігінен төмендеді немесе жойылды.Розувастатинмен емдеу курсынан өткен бірқатар пациентте гематурия байқалды, бірақ осындай жағдайлардың туындау жиілігі төмен.

Қаңқа бұлшықеттеріне әсері:

розувастатинді кез-келген дозада
әсіресе 20 мг-дан жоғары дозаларда қабылдаған пациенттерде миалгияны
миопатияны (миозитті қоса) және
сирек жағдайларда
рабдомиолизді тудыратын қаңқа бұлшықеттеріне әсері байқалды.Розувастатинді қабылдаған пациенттерде КФК белсенділігінің дозаға тәуелді жоғарылауы анықталды
бірақ көптеген жағдайларда КФК жоғарылауы елеусіз
симптомсыз және өтпелі болды.Егер КФК құрамы қалыптың жоғары шегінен 5 есе жоғарыласа
онда емдеуді тоқтату керек

Егер сіз қолыңызда немесе аяғыңызда белсенділік кезеңінен кейін күшейетін әлсіздік, көзге қосарланып көріну немесе қабақтың түсуі, жұтынудың қиындауы немесе ентігу сезінсеңіз, дәрігерге жүгінуіңіз керек.
Бауыр функциясына әсері:

басқа да ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін қолдану кезіндегідей
розувастатин қабылдаған аздаған пациенттерде «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің дозаға тәуелді жоғарылауы анықталды.Сонымен бірге көптеген жағдайларда бұл жоғарылау елеусіз
симптомсыз және өтпелі болды

Кейбір статиндерді қолданғанда келесі жағымсыз реакциялар туралы хабарланды:

- сексуальді дисфункция
- тек сирек жағдайларда - өкпенің интерстициальді ауруы, әсіресе ұзақ емдеген кезде.Рабдомиолиз, бүйректің және бауырдың тарапынан (негізінен «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы) күрделі бұзылу жағдайларының жиілігі 40 мг дозаны қолданған кезде жоғары болды.Балалар мен жасөспірімдер

КФК қалыптың жоғарғы шегіне қатысты 10 есе жоғарылауы және дене жаттығуларынан немесе елеулі дене жүктемелерінен кейінгі бұлшықет симптомдары ересек пациенттермен салыстырғанда балалар мен жасөспірімдерде жиірек байқалды.Бұдан өзгесінде розувастатиннің қауіпсіздік бейіні балаларды, жасөспірімдерді және ересек пациенттерді емдеу кезінде ұқсас болды

Часто (от 1/100 до <1/10)

- сахарный диабет (частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска, таких как концентрация глюкозы натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе)

- головная боль, головокружение

- запор, тошнота, боли в животе

- миалгия

- астенический синдром

Нечасто (от 1/1000 до <1/100)

- кожный зуд, сыпь, крапивница.Редко (от 1/10 000 до <1/1000)

- тромбоцитопения

- реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек

- панкреатит

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

-миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, разрыв мышц, волчаночноподобный синдром

Очень редко (<1/10 000)

- полинейропатия, потеря памяти

- желтуха, гепатит

- артралгия

- гематурия

- гинекомастия

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).- депрессия

- периферическая нейропатия, нарушения сна (включая бессонницу и «кошмарные сновидения»)

- миастения гравис

- глазная форма миастении (заболевание, вызывающее слабость глазных мышц)- кашель, одышка

- диарея

- синдром Стивенса-Джонсона, лекарственные реакции c эозинофилией и системными симптомами

- заболевания сухожилий, в ряде случаев осложненные разрывом, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

- периферические отеки.Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения нежелательных реакций носит дозозависимый характер.Описание отдельных нежелательных реакций

Влияние на функцию почек:

при приеме розувастатина наблюдалась протеинурия
преимущественно канальцевого происхождения.Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) были обнаружены у менее чем 1% пациентов
принимавших 10 и 20 мг розувастатина
и примерно у 3% пациентов
принимавших препарат в дозе 40 мг.Минимальное изменение количества белка в моче
выраженное в изменении от нулевого уровня или наличия следов до уровня +
наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг.В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения.У ряда пациентов
проходивших курс лечения розувастатином
наблюдалась гематурия
но частота возникновения таких случаев низкая

Влияние на скелетную мускулатуру:

действие на скелетные мышцы, вызывающее миалгию, миопатию (включая миозит) и в редких случаях ‒ рабдомиолиз, наблюдалось у пациентов, принимавших любую дозу розувастатина, в особенности дозу выше 20 мг.Дозозависимое повышение активности КФК выявлено у пациентов, принимавших розувастатин, но в большинстве случаев повышение КФК было незначительным, бессимптомным и преходящим.Если содержание КФК в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, то лечение следует прекратить.Необходимо обратиться к врачу, если вы испытываете слабость в руках или ногах, которая усиливается после периода активности, двоение в глазах или опущение век, затруднение при глотании или одышка.Влияние на функцию печени: как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз было выявлено у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин.При этом в большинстве случаев это повышение было незначительным, бессимптомным и преходящим.При применении некоторых статинов сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

‒ сексуальная дисфункция
‒ в исключительно редких случаях - интерстициальное заболевание легких, особенно при длительной терапии.Частота случаев рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышение активности «печеночных» трансаминаз) была выше при применении дозы 40 мг.Дети и подростки

Повышение КФК в 10 раз относительно верхней границы нормы и мышечные симптомы после физических упражнений или значительных физических нагрузок наблюдались чаще у детей и подростков по сравнению со взрослыми пациентами.В остальном профиль безопасности розувастатина был аналогичным при лечении детей, подростков и взрослых пациентов

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Тері тарапынан ауыр жағымсыз реакциялар

Розувастатинді қолдану кезінде теріге ауыр жағымсыз реакциялар, соның ішінде өмірге қауіпті болуы немесе өлімге әкелуі мүмкін Стивенс-Джонсон синдромы және эозинофилиямен және жүйелік симптомдарымен (DRESS) дәрілік реакциялар тіркелген. Мертенил препаратын тағайындау кезінде пациенттер терінің ауыр жағымсыз реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабардар болуы тиіс, кейін осы пациенттерді мұқият бақылау керек.

Бұл реакцияларды көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болса, Мертенил препаратын қабылдауды дереу тоқтатып және балама ем тағайындауды қарастыру керек.

Егер Мертенил препаратын қолданған кезде пациентте Стивенс-Джонсон синдромы немесе эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция сияқты күрделі жағымсыз реакция дамыса, бұл пациентте Мертенил препаратымен емді ешқандай жағдайда жаңғыртуға болмайды.

Бүйрек функциясына әсері

Мертенил препаратының жоғары дозаларын, әсіресе 40 мг қабылдаған кезде пациенттерде көбіне өзекшелік текті, тест жолақша көмегімен анықталатын протеинурия байқалды, бірақ көпшілік жағдайларда мезгіл-мезгіл немесе қысқа мерзімді болды. Мұндай протеинурия бұрыннан бар жедел немесе үдемелі бүйрек ауруының пайда болғанын білдірмейтіні көрсетілген. Бүйрек функциясының күрделі бұзылуларының жиілігі 40 мг розувастатинді қабылдағанда ұлғая түседі. 40 мг дозадағы препарат қабылдап жүрген пациенттерді стандартты тексеру кезінде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Қаңқа бұлшықеттеріне әсер етуі

Барлық дозалардағы Мертенил препаратын қолданғанда, әсіресе 20 мг-дан асатын дозадағы препаратты қабылдағанда миалгия, миопатия және, сирек жағдайларда, рабдомиолиз анықталған. Эзетимиб пен ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдағанда рабдомиолиз өте сирек пайда болды. Мұндай жағдайда препараттардың фармакологиялық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан Мертенил мен эзетимибті бірге абайлап қолдану керек. Басқа да ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштеріндегі сияқты, 40 мг розувастатинді қабылдаған кезде рабдомиолиз жағдайларының жиілігі арта түседі.

Жүйке-бұлшықетке әсері

Статиндерді қолдану немесе бұрыннан бар миастения гравис немесе миастенияның көздегі түрінің өршуі түрткі болған миастения гравис дебютінің бірнеше жағдайлары туралы хабарланды. Симптомдар нашарлаған жағдайда Мертенил препаратын қолдануды тоқтату керек. Сол немесе басқа статинді қайта қолданғанда миастенияның қайталануының дамығаны туралы хабарланды.

Креатинфосфокиназа (КФК) белсенділігін анықтау

КФК белсенділігін анықтауды қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК белсенділігі артуын тудыратын басқа баламалы себептері жағдайында жүргізбеген жөн, өйткені бұл нәтижелердің интерпретациялануын қиындатуы мүмкін. КФК белсенділігі емнің басталуына дейін қалыптың жоғары шегінен 5 еседен астамға жоғарылағанда 5-7 күннен кейін өлшеуді қайталаған жөн. Егер қайталап өлшегенде бастапқы КФК көрсеткіші (қалыптың жоғары шегінен 5 есе жоғары) айғақталса, Мертенил препаратымен емдеуді бастамай-ақ қою керек.

Емдеуді бастағанға дейін

Мертенил, ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, миопатия/рабдомиолиздің қауіп факторлары бар пациенттерге айрықша сақтықпен тағайындалуы тиіс. Мұндай факторларға мыналар жатады:

‒ бүйрек жеткіліксіздігі
‒ гипотиреоз
‒ жеке немесе отбасылық анамнезде бұлшықет ауруларының болуы
‒ анамнезде ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясында миоуыттанудың болуы
‒ алкогольді шамадан тыс пайдалану
‒ 70 жастан асқан кезең
‒ қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының артуы мүмкін жағдайлар
‒ фибраттарды бір мезгілде қабылдау

Мұндай пациенттерде емнің қаупі мен ықтимал пайдасының арақатынасына баға беріп, емдеудің бүкіл курсы бойына клиникалық қадағалауды жүзеге асырған жөн.Егер КФК бастапқы көрсеткіші едәуір жоғарылаған болса, (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 есе жоғары) емді бастау ұсынылмайды.

Тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи

При применении розувастатина были зарегистрированы тяжелые кожные нежелательные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и лекарственные реакции c эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход.При назначении препарата Мертенил пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых кожных нежелательных реакций с последующим тщательным наблюдением за этими пациентами.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, следует немедленно прекратить прием препарата Мертенил и рассмотреть назначение альтернативного лечения.

Если у пациента развилась серьезная нежелательная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона или лекарственная реакция c эозинофилией и системными симптомами при применении препарата Мертенил, у этого пациента терапию препаратом Мертенил ни в коем случае нельзя возобновлять.

Влияние на функции почек

Протеинурия, определяемая при помощи тест-полосок, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз препарата Мертенил, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной.Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.Частота серьезных нарушений функции почек повышается при приеме 40 мг розувастатина.Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время стандартного обследования пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг.

Влияние на скелетную мускулатуру

При применении препарата Мертенил во всех дозировках, и в особенности при приеме препарата в дозе, превышающей 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз.Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.В этом случае нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил и эзетимиб следует применять с осторожностью.Как и у других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота случаев рабдомиолиза при приеме 40 мг розувастатина увеличивается.

Нервно-мышечные эффекты

Сообщалось о нескольких случаях дебюта миастении гравис, спровоцированной применением статинов или обострения ранее существовавшей миастении гравис или глазной формы миастении.В случае ухудшения симптомов применение препарата Мертенил следует прекратить.Сообщалось о развитии рецидива миастении при повторном применении того же или другого статина.

Определение активности креатинфосфокиназы (КФК)

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или в случае другой альтернативной причины, вызывающей увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов.При повышении активности КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше верхней границы нормы через 5‒7 дней следует провести повторное измерение.Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с верхней границей нормы) терапию препаратом Мертенил начинать не следует.

До начала терапии

Мертенил, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза.К таким факторам относятся:

‒ почечная недостаточность
‒ гипотиреоз
‒ индивидуальный или семейный анамнез мышечных заболеваний
‒ наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов
‒ злоупотребление алкоголем
‒ возраст старше 70 лет
‒ состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации розувастатина в плазме крови
‒ одновременный прием фибратов

У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.Не следует начинать лечение в случае значительного повышения исходного показателя КФК (в 5 раз выше по сравнению с верхней границей нормы).

Показания

Гиперхолестеринемияны емдеу

- Алғашқы гиперхолестеринемиясы (IIa типі, гетерозиготалық отбасылық гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемиясы (IIb) бар ересек пациенттер, 6 жастағы және одан үлкен балалар мен жасөспірімдер диета және емдеудің басқа дәрі-дәрмектік емес әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын азайту) жеткіліксіз болған кезде диетаға қосымша ретінде

- Гомозиготалық отбасылық гиперхолестеринемияда ересектерде, жасөспірімдерде және 6 жастағы және одан асқан балаларда диетамен емдеуге және липидтерді төмендететін емнің басқа әдістеріне (мысалы, ТТЛП-аферезі) қосымша ретінде немесе мұндай емнің тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайларда.

Жүрек-қантамырларының ауыр асқынуларының профилактикасы

- алғашқы атеросклероздық жүрек-қантамырлық аурулар қаупі жоғары пациенттерде жүрек-қантамырларының ауыр асқынуларының профилактикасы үшін, басқа да қауіпті факторларды қосымша түзету ретінде.

Лечение гиперхолестеринемии

- Взрослые пациенты, подростки и дети в возрасте 6 лет и старше с первичной гиперхолестеринемией (типа IIa, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию) или смешанной дислипидемией (IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

- Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет и старше в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна.

Профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений

- профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска.

Противопоказания

40 мг дозада розувастатинді миопатия/рабдомиолиздың дамуына бейімдейтін келесі факторлары бар пациенттерге қолдануға болмайды:

‒ бүйрек функциясының айқындығы орташа бұзылуы (60 мл/минуттан аз креатинин клиренсі)
‒ гипотиреоз
‒ жеке немесе отбасылық анамнезде тұқым қуалайтын бұлшықет ауруларының болуы
‒ анамнезде ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясындағы миоуыттану болуы
‒ алкогольді шамадан тыс пайдалану
‒ қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының артуына әкелуі мүмкін жағдайлар
‒ моңғолоидтық нәсілге қатыстылар
‒ фибраттарды бір мезгілде қабылдау

Применение розувастатина в дозе 40 мг противопоказано пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии/рабдомиолиза, такими как:

‒ умеренно выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)
‒ гипотиреоз
‒ наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний
‒ миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе
‒ злоупотребление алкоголем
‒ состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови
‒ принадлежность к монголоидной расе
‒ одновременный прием фибратов

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин:

Розувастатинді циклоспорин қабылдайтын пациенттерге қан плазмасында розувастатин концентрациясының ұлғаюына байланысты қолдануға болмайды

Препараттарды бір мезгілде қолдану циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясына ықпал етпейді.

Протеаза тежегіштері:

өзара әрекеттесуінің дәл механизмі белгісіз болғанмен
розувастатинді протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау розувастатин экспозициясының едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін.Розувастатин мен протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін қатар қолдану розувастатин экспозициясының күтілетін ұлғаюына негізделген розувастатин дозасын мұқият таңдаудан кейін мүмкін болады

Гемфиброзил және липидтер деңгейін төмендететін басқа дәрілер:

Липидтерді төмендететін дозалардағы (тәулігіне 1 г немесе одан көбірек) гемфиброзил
фенофибрат
басқа фибраттар
сондай-ақ ниацин (никотин қышқылы) ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда миопатияның даму қаупін арттырады
бұл осы препараттарды монотерапия түрінде қабылдағанда миопатияны туындатуымен байланысты болуы мүмкін

40 мг розувастатин мен фибраттарды бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімде.Мертенил препаратының бастапқы дозасы бұл пациенттерде 5 мг-нан аспауы тиіс.
Эзетимиб:

розувастатин мен эзетимиб арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттесуге байланысты жағымсыз реакциялардың даму қаупінің ұлғаюын жоққа шығаруға болмайды

Антацидтер:

розувастатин мен құрамында алюминий немесе магний гидроксиді бар суспензиялардағы антацидтерді бір мезгілде қабылдау қан плазмасында розувастатин концентрациясының шамамен 50%-ға азаюына әкелуі мүмкін.Егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса
бұл әсер әлсіз білінеді.Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы зерттелмеген.Эритромицин: розувастатин мен эритромицинді бір мезгілде қабылдау розувастатин AUC(0-t) мәнінің 20%-ға және розувастатин Cmax мәнінің 30%-ға азаюына әкелуі мүмкін.Бұл өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдаумен шартталған ішектің жиырылуы күшейгендіктен туындауы мүмкін.P450 цитохромының изоферменттері: Р450 цитохром метаболизмімен байланысты қандай да бір дәрілік заттармен өзара әрекеттесу күтілмейді.Розувастатин мен флуконазолдың (CYP2C9 және CYP3A4 изоферменттері тежегішінің) немесе кетоконазолдың (CYP2A6 және CYP3A4 изоферменттері тежегішінің) арасында клиникалық елеулі өзара әрекеттесу анықталған жоқ.Тикагрелор: тикагрелор розувастатиннің бүйрекпен экскрециялануына әсер етуі мүмкін
бұл розувастатиннің жинақталу қаупін арттырады.Нақты механизмі белгісіз болғанымен
кейбір жағдайларда тикагрелор мен розувастатинді бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының төмендеуіне
креатинкиназа деңгейінің жоғарылауына және рабдомиолизге әкелді.Розувастатин дозасын түзетуді талап ететін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу

Мертенил препаратының дозасын оны розувастатин экспозициясын ұлғайтатын дәрілік заттармен бірге қолдану қажет болғанда түзету керек.Оларды Мертенил препаратымен бірге қолданылу мүмкіндігін қарастырған жағдайда сәйкес дәрілік препараттар туралы ақпаратты оқып шығу ұсынылады.Егер экспозицияның (AUC) 2 есе және одан көп ұлғаюы күтілсе
Мертенил препаратының бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрауы тиіс.Сондай-ақ Мертенил препаратының ең жоғары тәуліктік дозасын розувастатинге күтілетін экспозиция розувастатинмен әрекеттесетін дәрілік заттармен бір мезгілде тағайындаусыз қабылданатын 40 мг доза үшін осындайдан аспайтындай етіп түзету керек.Мысалы
Мертенил препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы гемфиброзилмен бір мезгілде қолданғанда 20 мг (экспозицияның 1
9 есе ұлғаюы)
атазанавирмен/ритонавирмен - 10 мг құрайды (экспозицияның 3
1 есе ұлғаюы)

Циклоспорин:

при одновременном приеме препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено
но приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.Антагонисты витамина K: как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы
начало терапии Мертенилом®
или увеличение дозы препарата у пациентов
получающих одновременно антагонисты витамина К (например
варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО).Отмена или снижение дозы препарата Мертенил® может вызвать уменьшение МНО.В таких случаях следует проводить мониторинг МНО.Эзетимиб: одновременный приём Мертенила®
и эзетимиба не приводил к изменениям AUC или Cmax какого либо из действующих веществ.Гемфиброзил и другие средства
снижающие уровень липидов: одновременный приём Мертенила®
и гемфиброзила приводил к 2-х кратному повышению C max и AUC розувастатина .На основании данных отдельных исследований взаимодействия препаратов
фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается
однако возможно развитие фармакодинамического взаимодействия препаратов.Гемфиброзил
фенофибрат
другие фибраты и дозы ниацина (никотиновой кислоты) в липидснижающих дозах (1 г или более в сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном назначении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы
возможно
в связи с тем
что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии.Ингибиторы протеаз: одновременно назначать Мертенил® и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется
возможно удлинение периода полувыведения розувастатина.Антациды: одновременный прием Мертенила® и антацидов в суспензии
содержащих алюминия и магния гидроксид
может привести к снижению концентрации Мертенила®
в плазме крови примерно на 50%.Это действие выражено слабее
если антациды применяются через 2 часа после приема Мертенила®.Эритромицин: одновременный приём Мертенила® и эритромицина приводил к 20% снижению AUC (0-t) и 30% Cmax розувастатина.Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника
обусловленной приемом эритромицина.Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): одновременный приём Мертенила® и пероральных контрацептивов приводил к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%
соответственно.При подборе доз пероральных контрацептивов необходимо учитывать возможность повышения плазменных концентраций.Изоферменты цитохрома P450: Мертенил® не является ни ингибитором
ни индуктором изоферментов цитохрома P450.Он является достаточно слабым субстратом для этих ферментов.Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между Мертенилом® и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).Одновременное назначение итраконазола (ингибитора CYP3A4) и Мертенила® приводило к 28% повышению AUC розувастатина.Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном приеме Мертенила® и дигоксина

Ближайшие к вам пункты доставки в Восточно-Казахстанской области вы можете посмотреть здесь.

Цены на Мертенил в других городах

Мертенил в Алматы, Мертенил в Астане, Мертенил в Уральске, Мертенил в Актау, Мертенил в Усть-Каменогорске, Мертенил в Шымкенте, Мертенил в Караганде

Способ применения

Дозировка

Дозалау режимі

Емдеуді бастар алдында пациент холестерин мөлшері аз өнімдерді қолдана отырып, стандартты диета ұстанғаны жөн, ол емдеудің бүкіл кезеңі бойына жалғастырылуы тиіс.

Препарат дозалары, жүргізілетін емнің мақсатына және жүргізілетін емге пациенттің емдік жауабына сай, липидтердің мақсатқа сай деңгейлері бойынша қазіргі жалпыға ортақ нұсқауларды ескере отырып, әр адамға жеке таңдап алынуы тиіс.

Гиперхолестеринемияны емдеу

Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы бұрын статиндер қабылдамаған пациенттер үшін де, ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерімен емделгеннен кейін осы препаратты қабылдауға көшірілген пациенттер үшін де тәулігіне 1 рет 5 мг немесе 10 мг құрайды.

Препараттың бастапқы дозасын таңдағанда, әрбір нақты пациенттегі холестерин деңгейін, сондай-ақ жүрек-қантамырлық асқынулардың және жағымсыз реакциялардың даму мүмкіндігі қаупін ескеру керек. Қажет болған жағдайда 4 аптадан соң дозаны ұлғайтуға болады.

40 мг дозаны қолдану кезінде жағымсыз реакциялар кіші дозаларды қолданған жағдаймен салыстырғанда жиі туындайтындықтан, дозаны ең жоғары 40 мг-ға дейін титрлеу тек ауыр гиперхолестеринемиясы бар және 20 мг дозаны қабылдағанда қалаулы нәтижеге жете алмаған және алдағы уақытта маманның қадағалауында болатын жүрек-қантамырлары ауруларының қаупі жоғары (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемиясы бар) пациенттерде ғана жүргізілуге тиіс. 40 мг дозаны қолданудың басында маманның қадағалауына кеңес беріледі.

Балалар мен жасөспірімдер

Розувастатинді балаларға тек мамандар ғана тағайындауы тиіс.

6-дан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (Таннер сатысы <II-V).

Гетерозиготалық отбасылық гиперхолестеринемия

Гетерозиготалық отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдер үшін әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды.

• 6-дан 9 жасқа дейінгі гетерозиготалық отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балаларда ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5-10 мг құрайды. Осы пациенттер тобында 10 мг-дан жоғары дозаларды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

• 10-нан 17 жасқа дейінгі гетерозиготалық отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдерде ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5-20 мг құрайды. Осы пациенттер тобында 20 мг-дан жоғары дозаларды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Дозаны титрлеу пациенттің жүргізілетін емге емдік жауабына сәйкес және емнің жағымдылығын ескере отырып, емдеу ұсынымдарына сәйкес, балалар мен жасөспірімдер үшін жеке жүргізілуі тиіс.

Емді бастар алдында пациент құрамында холестерин мөлшері төмен өнімдерді қолданумен стандартты диетаны ұстанған жөн, бұл диетаны бүкіл емделу кезеңі бойында жалғастыруы тиіс.

Гомозиготалық отбасылық гиперхолестеринемия

Гомозиготалық отбасылық гиперхолестеринемиясы бар 6-дан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде ең жоғары ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг құрайды.

Ұсынылатын бастапқы доза жас ерекшелігіне, салмағына және статиндерді бұрын қолдануына байланысты тәулігіне бір рет ішке қабылдау үшін 5-10 мг құрайды. Тәулігіне бір рет ең жоғары 20 мг дозаға дейін титрлеу пациенттің емге жеке жауабына және емнің жағымдылығына сәйкес, балаларға қолдану жөнінде ұсынымдарға сай жүргізілуі тиіс. Розувастатинмен емдеуді бастар алдында балалар мен жасөспірімдерге құрамында холестерин мөлшері төмен өнімдерді қолданумен стандартты диетаны ұстану жөн, бұл диетаны бүкіл емделу кезеңі бойында жалғастыруы тиіс.

Осы пациенттер тобында 20 мг-дан өзгеше дозаларды қолдану тәжірибесі шектелген.

40 мг розувастатин дозалары балаларға қолдануға арналмаған. Үлбірлі қабықпен қапталған таблетканы тең дозаларға бөлу мүмкін емес.

6 жасқа дейінгі балалар

Мертенил препараты 6 жасқа дейінгі балаларға қолдануға ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

70 жастан асқан пациенттер үшін препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрайды.

Дозаны жас ерекшелігіне байланысты басқа түзету талап етілмейді.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы ауырлық дәрежесі орташа бүйрек функциясының бұзылуы бар (минутына креатинин клиренсі 60 мл-ден аз) пациенттер үшін 5 мг құрайды. Препарат 40 мг дозада бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі орташа бұзылуы бар пациенттерге қолданылмайды. Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерге Мертенил препаратын кез-келген дозада тағайындауға болмайды.

Бауыр фунциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8-9 балл) пациенттерде розувастатиннің жүйелі экспозициясының жоғарылауы анықталған. Осы пациенттер санатында емдеу аясында бауыр функциясын бақылау керек. Розувастатинді бауыр функциясының бұзылуы (Чайлд-Пью шкаласы бойынша >9 балл) бар пациенттерге қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ. Белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге Мертенилді қолдануға болмайды.

Азиялық тектегі пациенттер

Моңғолоидтық нәсілді пациенттерде розувастатиннің жүйелі экспозициясының ұлғаюы мүмкін. Моңғолоидтық нәсілді пациенттер үшін препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрайды. Препараттың 40 мг дозасын қолдану бұл пациенттерге қарсы көрсетілімде.

Генетикалық полиморфизм

Генетикалық полиморфизмнің белгілі бір типтері розувастатин экспозициясының жоғарылауына әкелуі мүмкін екені белгілі. Полиморфизмнің осындай типтері бар пациенттер үшін розувастатиннің төменірек тәуліктік дозасы ұсынылады.

Миопатияға бейімдеуші факторлар болған жағдайдағы дозалар

Миопатияға бейімділігі бар пациенттерге препараттың бастапқы дозасы 5 мг құрайды.

Бұл топтағы пациенттердің кейбіреулеріне препаратты 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Қатарлас ем

Розувастатин түрлі тасымалдайтын ақуыздар (мысалы, OATP1B1 және BCRP) үшін субстрат болып табылады. Розувастатинді тасымалдайтын ақуыздармен өзара әрекеттесу есебінен қан плазмасындағы розувастатин концентрациясын арттыратын дәрілік препараттармен (циклоспорин, кейбір АИТВ протеазасының тежегіштері, оған қоса ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен және/немесе типранавирмен біріктірілімі сияқты) бірге қолдану кезінде миопатия даму қаупі (рабдомиолизді қоса) жоғарылауы мүмкін. Сәйкес дәрілік препараттарды Мертенил препаратымен бірге қолдану мүмкіндігін қарастырған жағдайда олар туралы ақпаратты оқып шығу ұсынылады. Мұндай жағдайларда баламалы ем тағайындау немесе Мертенил препаратын қабылдауды уақытша тоқтату мүмкіндігін бағалау керек. Егер жоғарыда аталған препараттар мен розувастатинді қолдану қажет болса, қатарлас емнің пайда және қауіп арақатынасын бағалау және Мертенил препаратының дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Енгізу тәсілі мен жолы

Ішке, тәуліктің кез келген уақытында, тамақ ішуге байланыссыз, шайнамай және ұсақтамай, сумен іше отырып, тұтастай жұту керек.

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с использованием продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения нежелательных реакций. При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить.

Поскольку в случае применения дозы 40 мг нежелательные реакции возникают чаще, чем при применении меньших доз, титровать дозу до максимальной 40 мг следует только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. В начале применения дозы 40 мг рекомендовано наблюдение специалиста.

Дети и подростки

Назначение розувастатина детям должен проводить только специалист.

Дети и подростки от 6 до 17 лет (стадия Таннера <II-V).

Семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия

Обычно начальная доза для детей и подростков с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в сутки.

• У детей от 6 до 9 лет с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза составляет 5-10 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз выше 10 мг у данной группы пациентов не изучалась.

• У детей и подростков от 10 до 17 лет с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза составляет 5-20 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз выше 20 мг у данной группы пациентов не изучалась.

Титрация дозы должна проводиться индивидуально в соответствии с терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию и учетом переносимости, согласно рекомендациям лечения, для детей и подростков. Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с использованием продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия

У детей и подростков от 6 до 17 лет с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в сутки, в зависимости от возраста, веса и предшествующего применения статинов. Титрование до максимальной дозы 20 мг один раз в сутки должно проводиться в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение и переносимостью согласно рекомендациям по применению у детей. Перед началом лечения розувастатином детям и подросткам следует соблюдать стандартную диету с использованием продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

В этой группе пациентов опыт применения доз, отличных от 20 мг, ограничен.

Дозы 40 мг розувастатина, не предназначены для применения у детей. Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, не может быть разделена на равные дозы.

Дети до 6 лет

Препарат Мертенил не рекомендуется применять у детей до 6 лет.

Пожилые пациенты

Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг.

Другой коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести применение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Назначение препарата Мертенил в любых дозах противопоказано пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести.

Пациенты с нарушением функции печени

Повышение системной экспозиции розувастатина наблюдалось у пациентов с нарушением функции печени (8-9 баллов по шкале Чайлд-Пью). У данной категории пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии. Клинический опыт применения розувастатина у пациентов с нарушением функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе Мертенил противопоказан.

Пациенты азиатского происхождения

У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной экспозиции розувастатина. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Генетический полиморфизм

Известно, что определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к увеличению экспозиции розувастатина. Для пациентов, у которых, как известно, имеются подобные типы полиморфизма, рекомендуется более низкая суточная доза розувастатина.

Дозы при наличии факторов, предрасполагающих к миопатии

Для пациентов, предрасположенных к миопатии, начальная доза препарата составляет 5 мг.

У некоторых пациентов из этой группы применение препарата в дозе 40 мг противопоказано.

Сопутствующая терапия

Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например, OATP1B1 и BCRP). При совместном применении розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Рекомендуется изучить информацию о соответствующих лекарственных препаратах при рассмотрении возможности их совместного применения с препаратом Мертенил. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Мертенил. Если же применение указанных выше препаратов и розувастатина необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Мертенил.

Метод и путь введения

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.