-Такеда Айлэнд Лимитед
Страна производитель: Ирландия
-Такеда Айлэнд Лимитед
Страна производитель: Ирландия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество:
Крестор снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ?) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.
Часто (> 1/100, < 1/10)
- головная боль, головокружение
- тошнота, боли в животе, запор
- миалгии
- астенический синдром
- сахарный диабет II типа
Нечасто(> 1/1000, < 1/100)
- зуд, сыпь, крапивница
Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)
- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек
- миопатия, рабдомиолиз
- повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит
Очень редко (< 1/10 000)
- желтуха, гепатит
- полинейропатия
- потеря памяти
- гематурия
- артралгии
- депрессия, расстройства сна
- половая дисфункция
Единичные случаи
- интерстициальные заболевания легких
Неуточненной частоты
- диарея
- иммуноопосредованная некротизирующая миопатия
- кашель, одышка
- синдром Стивенса-Джонсона
- гинекомастия
- периферические отеки
У пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
рецептурные
С осторожностью
Для доз менее 40 мг:
- Терапия гиперхолестеринемии
- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет и старше в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет и старше в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
- Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
- профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с высоким риском возникновения сердечно-сосудистых событий как дополнение к коррекции/терапии других факторов риска.
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- миопатии
- одновременный приём циклоспорина
- беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов
контрацепции
- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
- наследственная непереносимость галактозы, лактазная
недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
Для дозы 40 мг
- почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)
- гипотиреоз
- состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина
- одновременный приём фибратов
- пациенты азиатской расы
- мышечные заболевания в анамнезе
- миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ–КоА – редуктазы или фибратов в анамнезе
- злоупотребление алкоголем
Циклоспорин
Совместное применение приводит к повышению концентрации Крестора в плазме крови в 7 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.
Антагонисты витамина К
Начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется мониторинг МНО.
Фенофибраты/производные фиброевой кислоты
Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, в том числе никотиновая кислота, могут увеличить риск возникновения миопатии при введении одновременно с розувастатином.
Ингибиторы протеаз
Несмотря на то, что точечный механизм взаимодействия не известен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному или пятикратному увеличению AUC (0-24) (площади под кривой «концентрация-время») и (Сmax) (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется.
Антациды
Одновременное применение Крестора и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.
Эритромицин
Одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC (0 – t) розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Дигоксин
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Ферменты цитохрома Р450
Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4). Совместное применение Крестора и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Крестор в других городах
Крестор в Астане, Крестор в Уральске, Крестор в Актау, Крестор в Усть-Каменогорске, Крестор в Шымкенте, Крестор в Караганде
-Лекфарм СООО
Страна производитель: Беларусь
-Лекфарм СООО
Страна производитель: Беларусь
-Ай Пи Эр Фармасьютикалс
Страна производитель: Пуэрто-Рико
-Лекфарм СООО
Страна производитель: Беларусь
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Getz Pharma Pvt. Ltd.
Страна производитель: Пакистан
-TEVA PHARMA S.L.U
Страна производитель: Испания
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Ajanta Pharma Limited
Страна производитель: Индия
-Lek Pharmaceuticals d.d
Страна производитель: Словения
-LABORATORIOS NORMON S.A
Страна производитель: Испания
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения