НАЙЗ 0,1 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

100 мг таблеткалар



Таблетки 100 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100 мг нимесулид

қосымша заттар:

• кальций гидрофосфаты
• микрокристалды целлюлоза (114- дәреже)
• жүгері крахмалы
• натрий крахмалы гликоляты (А типі)
• магний стеараты
• коллоидты кремнийдің қостотығы
• тазартылған тальк
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Ақ түстен сарғыш реңкті ақ дерлік түске дейінгі
• тегіс
• екі беті дөңес дөңгелек пішінді таблеткалар

• кальция гидрофосфат
• целлюлоза микрокристаллическая (cтепень 114)
• крахмал кукурузный
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• магния стеарат
• кремния коллоидный безводный
• тальк очищенный

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей ?, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата

Побочные действия

- диарея, жүрек айнуы, құсу (қан құсу, ойықжаралы стоматит)

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, колиттің және Крон ауруының өршуі

жиі емес (≥1/1000-нан < 1/100 дейін):

• - бас айналу
  
  - гипертензия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі
  
  - ентігу
  
  - іш қатуы, метеоризм, гастрит
  
  - қышыну, бөртпе, қатты терлеу
  
  - ісінулер
  
  сирек (≥ 1/10000, <
• 1/1000 дейін):
  
  - анемия, эозинофилия
  
  - жоғары сезімталдық
  
  - гиперкалиемия
  
  - қорқыныш сезімі, күйгелектік, қорқынышты түс көру
  
  - көрудің бұлыңғырлығы
  
  - тахикардия
  
  - геморрагия, артериялық қысымның құбылмалылығы, ысынулар
  
  - эритема, дерматит
  
  - дизурия, гематурия, несеп шығарудың кідіруі
  
  - әлсіздік, астения
  
  өте сирек (<
• 1/10000):
  
  - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
  
  - анафилаксия
  
  - бас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы)
  
  - вертиго
  
  - көру бұзылыстары
  
  - демікпе, бронхоспазм
  
  - іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қарамай тәрізді нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12 елі ішектің ойықжарасы және тесілуі, асқазанның ойықжарасы және тесілуі
  
  - миокард инфаркті немесе инсульт
  
  - гепатит, шұғыл гепатит (өліммен аяқталғандарын қоса), сарғаю, холестаз
  
  - есекжем, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, көптүрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
  
  - бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит
  
  - гипотермия
  
  Белгісіз
  
  - тіркелген дәрілік бөртпе
  
  Егер Сізде осы нұсқаулықта көрсетілмеген қандай да бір жағымсыз әсерлер көрініс тапса немесе айтылған жағымсыз әсерлердің қандай да бірі өте айқын көрінсе дәрігерге қаралуыңыз керек
  
  
  
  часто (? l/100, <
• l/10):
  
  - диарея, тошнота, рвота
  
  - повышение уровня печеночных ферментов
  
  иногда (? l/l,000, <
• l/100):
  
  - головокружение
  
  - гипертензия
  
  - одышка
  
  - запор, метеоризм, гастрит
  
  - зуд, сыпь, повышенная потливость
  
  - отеки
  
  редко (? l/10,000, <
• l/l,000):
  
  - анемия, эозинофилия
  
  - повышенная чувствительность
  
  - гиперкалиемия
  
  - чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
  
  - нечеткое зрение
  
  - тахикардия
  
  - геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
  
  - эритема, дерматит
  
  - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
  
  - слабость, астения
  
  очень редко (<
• l/10,000):
  
  - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
  
  - анафилаксия
  
  - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
  
  - вертиго
  
  - расстройство зрения
  
  - астма, бронхоспазм
  
  - боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
  
  - гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
  
  - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  
  - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
  
  - гипотермия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Препаратты ыстықты түсіретін дәрі ретінде қолдану ұсынылмайды. Найз® препаратын қабылдап жүрген науқастарда дене температурасы жоғарыласа және тұмау тәрізді симптомдар пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Жағымсыз әсерлердің қаупін төмендету үшін препаратты ең төменгі тиімді дозада, емдеу курсының ұзақтығын азайтып қолдану қажет. Егер науқастың жағдайы жақсармаса, емдеуді тоқтату қажет.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда қолданылуы

Бауыр функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерде Найз препаратының метаболизмі бұзылады, клиренсі төмендейді және нимесулидтің қандағы концентрациясы артады, бұл препараттың жинақталуына алып келуі мүмкін. Сондай-ақ Найз препаратын қабылдау аясында туындаған айқындығы орташадан ауырға дейінгі, соның ішінде өліммен аяқталған бауыр функциясының бұзылулары туралы хабарламалар бар. Осылайша, Найз® препаратын бауыр патологиясы бар пациенттерге пайдалану үшін ұсынылмайды.

Найз® препаратын қабылдап жүрген науқастарда бауырдың зақымданғанын көрсететін симптомдар (мысалы, анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, жоғары шаршағыштық, несептің қараюы), немесе бауырдың функционалдық сынамаларының аномальді нәтижелері пайда болса, препаратты тоқтату керек. Мұндай науқастарға Найз® препаратын ары қарай да тағайындау ұсынылмайды.

Найз препаратымен емдеу кезінде гепатоуытты препараттарды, анальгетиктерді және басқа ҚҚСП, алкогольді бір мезгілде тұтынудан аулақ болу керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда қолданылуы

Препаратты бүйрек функциясының бұзылулары бар (креатинин клиренсі -минутына 30 мл аз) пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені мұндай науқастарда нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі арта түседі.

Найз® препараты тромбоциттердің функциясына әсер етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Алайда Найз® препараты жүрек-қантамыр ауруларының алдын алуда ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды.

Тері реакциясы

Нимесулидті қолдану кезінде тіркелген дәрілік бөртпе (ФЛС) жағдайлары туралы хабарланды.

Нимесулидті сыртартқысында нимесулидпен байланысты ФЛС бар пациенттерге қайта тағайындауға болмайды («Жағымсыз реакциялар» бөлімін қараңыз) »

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға күрделі тері реакцияларының өте сирек жағдайлары туралы мәліметтер бар, олардың кейбірі өлім қаупін төндіруі мүмкін. Соның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некроз. Егер бұрын тағайындалған емдеу курсы кезінде реакцияның басталуы көп жағдайларда емдеудің алғашқы айы ішінде туындаса, пациенттерде мұндай реакциялардың аса жоғары қаупі туындайды. Найз® препаратын тері бөртпесінің, шырышты қабықтардың зақымдануының алғашқы белгілерінде және аллергиялық реакцияның басқа белгілерінде тоқтату керек.

Фертильділік

Нимесулидті қолдану әйелдердің фертильділігін төмендетуі мүмкін, сондықтан оны жүктілікті жоспарлап жүрген әйелерге тағайындау ұсынылмайды. Бала көтере алмай жүрген немесе бедеулікке қатысты тексерістен өтіп жүрген әйелдерде Найз®препаратын тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қызметі жоғары назар аудару мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін пациенттер ұйқышылдықтың немесе бас айналуының туындау мүмкіндігінен хабардар болуы тиіс.



Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, получающих Найз®, следует прекратить прием препарата.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени нарушается метаболизм Найза, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема Найза нарушениях функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, Найз® не рекомендуется для использования у пациентов с патологией печени.

При появлении у больных, принимающих Найз®, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Найз® и в дальнейшем.

Во время лечения Найзом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин), поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения нимесулида.

Поскольку Найз® может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Найз® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Найз® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.

Показания

- жедел ауыруды емдеуде

- бастапқы дисменорея.

Найз® препаратын тек екінші желі препараты ретінде ғана тағайындау керек.

Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты пациент үшін барлық қауіптерді бағалау негізінде қабылдануы тиіс.



- лечение острой боли

- первичная дисменорея.

Найз® следует назначать только в качестве препарата второй линии.

Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

- нимесулидке немесе препараттың қосымша заттарының біреуіне жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаумен байланысты бұрын орын алған гиперергиялық реакциялар (мысалы бронхоспазм, ринит, есекжем)

- анамнезінде бұрын орын алған нимесулидке гепатоуытты реакциялар

- гепатоуыттылығы зор басқа заттарды қатарлас қабылдау

- маскүнемдік, есірткіге тәуелділік

- асқазанның немесе он екі елі ішектің өршу сатысындағы ойықжарасы, анамнезінде асқазан-ішек жолында ойықжараның, тесілудің немесе қан кетудің болуы

- анамнезінде цереброваскулярлық қан кетулердің немесе басқа да қан құйылулардың, сондай-ақ қанағыштықпен қатар жүретін басқа да аурулардың болуы

- қан ұюының елеулі бұзылулары

- жүрек функциясының елеулі жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының елеулі жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин)

- бауыр функциясының жеткіліксіздігі

- суық тию немесе тұмау симптомдары бар пациенттер

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтоза жеткіліксіздігі

- бауыр аурулары және бауыр ферменттерінің жоғарылауы кезінде

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі



- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата

- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

-сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

- алкоголизм, наркозависимость

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью

- серьезные нарушения свертывания крови

- серьезная сердечная недостаточность

- серьезная почечная недостаточность (клиренс креатинина ? 30 мл/мин)

- печеночная недостаточность

- пациенты с симптомами простуды или гриппа

- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

- при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Нимесулидті кортикостероидтармен, антитромбоцитарлық дәрілермен және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (SSRIs) бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек ойықжарасының немесе қан кетудің туындау қаупін арттырады.

Варфаринді немесе соған ұқсас антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қолданып жүрген пациенттерде, Нимесулидпен бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің туындау қаупі жоғары болады. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды, ал қан ұюы бұзылуының ауыр түрлерінде оны қолдануға болмайды. Егер мұндай біріктірілімді қолданбауға болмайтын болса, қанның ұю жүйесінің жағдайын тұрақты бақылап отыру қажет.

Нимесулид диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде Нимесулид пен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистерін немесе циклооксигеназа жүйесін бәсеңдететін заттарды бірге тағайындағанда бүйрек функциясының ары қарай нашарлауы және бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі туындауы мүмкін, бұл әдетте қайтымды болып келеді. Сондықтан бұл препараттарды бірге қабылдауды, әсіресе егде жастағы пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек. Пациенттер жеткілікті дәрежеде сұйықтық қабылдауы тиіс, ал біріктірілген ем басталғаннан кейін бүйрек функциясын мұқият бақылауға алу керек.

Нимесулид фуросемидтің диуретикалық әсерін және натрийдің және аз дәрежеде - калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан нимесулид пен фуросемидті бүйрек немесе жүрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге бір мезгілде қолданғанда ерекше сақтық таныту керек. Нимесулид пен фуросемидті бірге қабылдау фуросемидтің "Концентрация - уақыт" (AUC) қисығы астындағы ауданының азаюына (шамамен 20%-ға) және фуросемидтің жинақталып шығарылуының фуросемид клиренсінің өзгеруінсіз төмендеуіне алып келеді.

Нимесулид литий клиренсін азайтуы мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының артуына алып келеді. Нимесулидті литий препараттарымен ем қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда, плазмадағы литий деңгейіне жиі бақылау жүргізіп отыру керек.

Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидинмен және антацидтік препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалмаған.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін бәсеңдетеді. Бұл ферменттің субстраттары болып табылатын дәрілерді Нимесулидпен бір мезгілде қабылдағанда, аталған препараттардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Нимесулид препараты метотрексатты қабылдағанға дейін кемінде 24 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін кемінде 24 сағаттан соң тағайындалса, сақ болу қажет, өйткені мұндай жағдайларда метотрексаттың плазмадағы деңгейі және сәйкесінше, аталған препараттың уытты әсерлері артуы мүмкін.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы артуы мүмкін.

In vitro зерттеулер, нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысқан орнынан ығысып шығатынын көрсеткен. Бұл өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталғанына қарамастан, аталған әсерлер препаратты клиникада қолдану үдерісінде байқалмаған.

Нимесулид препаратымен емдеу кезінде гепатоуытты әсері бар препараттармен бір мезгілде қолданылуын болдырмау, сондай-ақ алкогольді шамадан тыс пайдаланбау керек, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан болатын жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.



Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.