ОФТАКВИКС 0,005/МЛ N1 ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество:

• левофлоксацина полугидрат 5
• 12 мг (эквивалентно левофлоксацину 5
• 0 мг)
• вспомогательные вещества: бензалкония хлорид
• натрия хлорид
• кислота хлористоводородная
• натрия гидроксид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Офтаквикс®, действующим веществом которого является левофлоксацин – это левовращающий изомер рацемической субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу типа II - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV. Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

• Категория I: Наиболее восприимчивые виды
  
  Аэробные Грамположительные: Staphylococcus aureus (MSSA)*
• Staphylococcus pneumoniae
• Staphylococcus pyogenes
• Viridans group streptococci
  
  Аэробные Грамотрицательные: Escherichia coli
• Branhamella (Moraxella) catarrhalis
• Haemophilus influenzae
• Pseudomonas aeruginosa (местные культуры)
  
  Другие микроорганизмы
  
  Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии)
  
  Категория II: Виды
• для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой
  
  Аэробные Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**
• Staphylococcus epidermidis
  
  Aerobic Gram-negative micro-organisms
  
  Pseudomonas aeruginosa (больничные штаммы)
  
  * MSSA = метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus
  
  ** MRSA = метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.

Средняя концентрация левофлоксацина глазных капель Офтаквикс® в водянистой влаге приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл соответственно).

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения – от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина. Био- абсорбция высокая - от 60 до100 %.

Побочные действия

Побочные эффекты могут возникать примерно у 10 % больных. Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и обычно ограничиваются офтальмологическими симптомами. Препарат в качестве консерванта содержат бензалкония хлорид, который, как и активное вещество, может вызывать контактный дерматит, раздражение глаза или их сочетание.

Общие (?1/100 <1/10)

- чувство жжения в глазах

- снижение остроты зрения

- появление слизи в виде тяжей

Редкие (?1/1,000 <1/100)

- блефарит, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век , фотофобия

- головная боль

- ринит

Очень редкие (?1/10,000, <1/1,000)

- экстра-окулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь

Крайне редкие (< 1/10,000), (включая отдельные сообщения)

- анафилаксия

- отек гортани

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Глазные капли Офтаквикс®, 5 мг/мл нельзя вводить субконъюнктивально. Глазные капли не следует инстиллировать непосредственно в переднюю камеру глаза.

Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.

Как в отношении всех антимикробных средств, длительное применение Офтаквикса® может привести к росту резистентных микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение инфекционных проявлений или спустя определённый период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию.

Глазные капли Офтавикс®, 5 мг/мл содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта и их не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как консервант может ими поглощаться и вызывать раздражение глаза.

При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы.

Безопасность и эффективность препарата при лечении язвы роговицы и гонококкового конъюнктивита новорожденных не изучены.

Применение у пожилых:

• Изменение дозировки не требуется

Показания

-лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов в возрасте от 8 лет и старше

-профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу

Противопоказания

-повышенная чувствительность к активному веществу — левофлоксацину, другим хинолонам или какому-либо наполнителю

- детский возраст до 8 лет

Лекарственное взаимодействие

Не выявлены