ОКУМЕД 0,5% 5МЛ КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ ФЛАКОН КАПЕЛЬНИЦА

Лекарственная форма

Көзге тамызатын дәрі, 0,5 %



Капли глазные, 0,5 %

Состав

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - 5,0 мг тимолол малеаты (тимололға баламалы)

қосымша заттар:

• бензалконий хлориді
• динатрий гидрофосфаты
• натрий дигидрофосфаты
• инъекцияға арналған су
  
  
  
  1 мл препарата содержит
  
  активное вещество - тимолола малеат
• эквивалентно тимололу 5
• 0 мг
• вспомогательные вещества: бензалкония хлорид
• натрия фосфат двузамещенный
• натрия фосфат однозамещенный
• вода для инъекций

Фармакодинамика

L-Тимолол бета-1 және бета-2 рецепторларына өте қатты тектес. Тимолол қолданудың көзішілік қысымын төмендету әсері сулы ылғалдың түзілуін азайтуға негізделген. Дәрі көзде жергілікті нысана тінге, атап айтқанда сулы ылғал түзілетін цилиарлы денеге түседі. Тимолол сулы ылғалдың ағуына айтарлықтай әсер етпейді.

Бұл көздің алдыңғы қан тамырларына әсер ететіні белгісіз, бірақ көзішілік қысым төмендеген кезде тор қабықтағы қан айналымы жақсарады деп сипатталған. Көптеген басқа бета-адреноблокаторлар сияқты, тимололдың ұзақ пострецепторлық әсері бар, адренергиялық рецептор тимололдың ыдырауына қарамастан агонистің әрекетіне түрткі бола алмайды. Тимолол малеатының ішкі симпатомиметикалық белсенділігі жоқ және жарғақшаны тұрақтандыратын елеулі белсенділігі де жоқ. Тимолол қарашықтың көлеміне және аккомодацияға әсер етпейді. Тимолол ашық бұрышты глаукома мен көз гипертензиясын емдеуде өзінің тиімділігін дәлелдеді. Ол салдарлы глаукоманың көптеген түрлерінде сәтті қолданыла алады. Тимолол жақсы көтерімді. Дәріге тәуелділікті тудырмайды. Мүмкін, дозаның аздығына байланысты, жүйелі бета-блокаторлармен емдеу кезінде байқалатын тоқтату синдромы тимололмен емдеу тоқтатылған кезде байқалмаған.



Противоглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов. Снижение внутриглазного давления составляет 25 % от исходного уровня.

Фармакокинетика

Сіңуі

Тимолол майда еритін зат болып табылады және сондықтан көзге жақсы сіңеді. Препарат сонымен қатар конъюнктива, мұрынның шырышты қабаты және асқазан-ішек жолдары арқылы жүйелі қан ағымына енеді. Көзішілік қысым жергілікті әсер ету есебінен төмендейді.

Таралуы

Көздегі ең жоғары әсерге тамызғаннан кейін 3-4 сағаттан кейін қол жетеді, ал әсер 24 сағатқа созылуы мүмкін. Көзде тимолол көптеген тіндердің жасушаларының беткейімен, әсіресе нұрлы қабық эндотелийінің пигментті жасушаларымен және цилиарлы өскіндермен байланысады.

Таралу көлемі орта есеппен 2 л/кг-нан асады және препарат гематоэнцефалды бөгеттен өтеді. Плазмадан жартылай шығарылудың болжамды кезеңі шамамен 4 сағатты құрайды.

Биотрансформациясы

Тимолол бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, олар негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Бауырдағы жүйе алды метаболизмі елеулі, пероральді қабылдағаннан кейін шамамен 50%. Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы орташа (60%).

Элиминациясы

Сулы ылғалдың ағып кетуімен көзден шығарылады. Көз тіндерінен жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды.

Педиатриялық пациенттер

Ересек пациенттердегі деректер тимололдың 80% көз жасына өтетінін және мұрынның шырышты қабығы, конъюнктива, ауыз және ішектің шырышты қабығы арқылы жүйелі қан ағымына тез сіңетінін растайды. Тимолол сондай-ақ егер көзден көз жасы сұйықтығы ағып кетсе тері арқылы сіңуі мүмкін.

Балаларда қан көлемі ересектерге қарағанда аз, сондықтан олардағы қандағы препарат деңгейі жоғарылау, оны ескеру қажет. Сонымен қатар, жаңа туған нәрестелердегі ферменттер метаболизмі дамымаған, бұл элиминацияға әкеледі, жартылай шығарылу кезеңі ұзаруы, ал жағымсыз құбылыстар күшейе түсуі мүмкін.

Ем қабылдаған балалардағы шектеулі деректер бойынша қан плазмасындағы тимолол деңгейі 0,25% - ға және ересек пациенттерге қарағанда 0,5% - дан астам жоғары және әсіресе нәрестелерде жоғары, бұл болжам бойынша бронх түйілуі және брадикардия сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады.



Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа.

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.

Около 60–80 % тимолола подвергается метаболизму в плазме крови. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Побочные действия

Жиі

- бас ауыруы

Жиі емес

- мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі, беткейлік нүкте кератиті

- брадикардия

- диспноэ (ентігу)

- депрессия

- қажу

Сирек

- құрғақ көз синдромы, блефароконъюнктивит, көрудің нашарлауы, диплопия, птоз

- жүрек жеткіліксіздігі, аритмия

- гипотензия, шеткері және церебральді қан айналымының бұзылуы

- бас айналуы

- бронх түйілуі (көбіне демікпе немесе өкпе жеткіліксіздігі сияқты бронхтың обструкциялық аурулары бар пациенттерде), мұрынның бітелуі

- үрей, түнгі қорқынышты түстер, сананың шатасуы

- аса жоғары сезімталдық реакциялары:

• бөртпе
• есекжем
• алопеция
  
  - астения
  
  Офтальмологиялық бета-блокаторлармен байқалған қосымша жағымсыз реакциялар тимолол көзге тамызатын дәрісін қолдану кезінде потенциалды орын алуы мүмкін
  
  - ангионевроздық ісінуді
• қышынуды
• анафилаксиялық реакцияны қоса
• жүйелі аллергиялық реакциялар
  
  - гипогликемия
  
  - ұйқысыздық
• жадыдан айырылу
• елестеулер
  
  - естен тану
• ми қан айналымының жедел бұзылуы
• мидың ишемиясы
• гравис миастениясы және парестезия симптомдарының күшеюі
  
  - көздің тітіркену симптомдары (мысалы
• күйдіру
• шаншу
• қышыну
• көзден жас ағу
• қызару)
• кератит
• көрудің анық болмауы
• фистулалайтын операциядан кейін тамырлы қабықтың ажырауы
• мөлдір қабықтың ойық жарасы
  
  - мөлдір қабықтың елеулі зақымдануы бар кейбір пациенттерде құрамында фосфаттар бар көз тамшы дәрісін қолданғанда мөлдір қабықтың кальцификациясы туралы өте сирек хабарланды
  
  - кеуде аймағының ауырсынуы
• жүректің жиі соғуы
• ісіну
• іркілісті жүрек жеткіліксіздігі
• жыпылықтағыш аритмия
• жүректің тоқтауы
  
  - Рейно ауруы
  
  - жөтел
  
  - дисгевзия
• жүрек айнуы
• диспепсия
• диарея
• ауыздың құрғауы
• іштің ауыруы
• құсу
  
  - псориазға ұқсас бөртпе немесе псориаздың өршуі
  
  - миалгия
  
  - сексуалдық дисфункция
• либидоның төмендеуі
  
  
  
  Местные реакции
  
  - раздражение и гиперемия конъюнктивы
• кожи век
  
  - блефарит
  
  - жжение и зуд в глазах
  
  - слезотечение или уменьшение слезоотделения
  
  - светобоязнь
  
  - отек эпителия роговицы
  
  - точечная поверхностная кератопатия
  
  - гипостезия роговицы
  
  - снижение чувствительности роговицы
  
  - диплопия
  
  - птоз
  
  - кратковременное нарушение остроты зрения
  
  - сухость глаз
  
  - конъюнктивит
  
  - кератит
  
  При проведении антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Емдеуді бастамас бұрын пациенттің денсаулық жағдайын бағалау керек.

Бета-адреноблокаторларға реакция өзгеруі мүмкін болғандықтан, пациенттің көзішілік қысымын емдеу басталғаннан соң тіпті бір аптадан кейін-ақ өлшеу ұсынылады. Пациенттің көзінің жағдайын үнемі тексеріп отыру керек, өйткені кейбір жағдайларда ұзақ уақыт қолданғанда тимолол малеатына реакция өзгерді.

Жергілікті қолдануға арналған басқа офтальмологиялық препараттар сияқты, тимолол жүйелі қан ағымына енеді. Тимолол бета-адреноблокатор болғандықтан, оны офтальмологияда жергілікті қолданған кезде жүрек-қантамыр, тыныс алу жүйелері тарапынан жағымсыз құбылыстар, сондай-ақ пероральді қолдануға арналған бета-адреноблокаторлармен ем жағдайындағыдай басқа да бұзылулар дамуы мүмкін. Офтальмологияда қолданған кезде жүйелі жағымсыз құбылыстардың даму жиілігі бета-адреноблокаторлардың пероральді түрлерін қолданғанға қарағанда төмен.

Басқа бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану

Бета-адренорецепторлар блокадасының көзішілік қысымға әсері және белгілі көріністері бета-адреноблокаторлармен жүйелі емге қосымша тимолол алатын пациенттерде күшеюі мүмкін. Мұндай пациенттерде тимололмен гипотензиялық емге жауап мұқият бақылануы тиіс. Офтальмологияда жергілікті қолдану үшін екі бета-адреноблокаторды бірге тағайындау ұсынылмайды.

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүректің ишемиялық ауруы, Принцметал стенокардиясы, жүрек жеткіліксіздігі) және артериялық гипотензиясы бар пациенттерде бета-блокаторлармен емдеу қажеттілігін мұқият бағалау және басқа фармакологиялық топтардың препараттарын қолдану мүмкіндігін қарастыру қажет. Көрсетілген аурулар ағымының нашарлау симптомдарын және жағымсыз реакциялардың дамуын уақтылы анықтау үшін жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттердің жай-күйіне мониторингті жүзеге асыру керек. Жүргізу уақытына теріс әсер етуіне байланысты I дәрежедегі атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттерді емдеуде бета-адреноблокаторларды сақтықпен қолдану керек.

Қантамырлар тарапынан бұзылулар

Шеткері қан айналымның ауыр бұзылулары (Рейно ауруының немесе Рейно синдромының ауыр түрлері) бар пациенттерге бета-адреноблокаторларды тағайындағанда сақ болу керек.

Тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар

Офтальмологияда жергілікті қолдану үшін кейбір бета-адреноблокаторларды қолдану кезінде бронх демікпесі бар пациенттерде бронх түйілуінен болатын өліммен аяқталу жағдайын қоса, тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар туралы хабарламалар бар.

Тимололды қолдану ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі өкпенің созылмалы обструктивтік ауруы (ӨСОА) бар пациенттерде және болжамды пайдасы ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.

Анафилаксиялық реакциялар

Тимололды анамнезінде атопиясы немесе әртүрлі аллергендерге ауыр патологиялық реакциялары бар пациенттердің қолдануы сол аллергенді қайталап енгізуге жауап ретінде едәуір ауыр реакцияларға түрткі болуы мүмкін. Мұндай пациенттер анафилаксиялық реакцияларды басу үшін адреналиннің әдеттегі дозаларын енгізуге әлсіз реакция беруі мүмкін.

Жалпы анестезия

Офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлар бета-адреномиметиктердің (мысалы, адреналин) әсерін бөгеуі мүмкін. Анестезиологқа пациенттің тимолол қабылдайтыны туралы хабарлау керек.

Гипогликемия /қант диабеті

Бета-адреноблокаторлардың жедел гипогликемия симптомдарын бүркемелеу қабілетіне байланысты өздігінен болатын гипогликемияға бейім немесе қант диабетінің ағымы тұрақсыз пациенттерге бета-адреноблокаторларды сақтықпен тағайындау керек.

Гипертиреоз

Бета-блокаторлар гипертиреоз симптомдарын бүркемелей алады. Бета-блокаторларды күрт тоқтату ауру симптомдарының нашарлауына әкелуі мүмкін.

Гравис Миастениясы

Гравис миастениясы бар пациенттерде тимолол көзге тамызатын дәрісін қолданғанда жалпы жағдайдың нашарлауы сипатталған.

Көздің мөлдір қабығының аурулары

Офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған бета-блокаторлар көздің құрғауының дамуына түрткі болуы мүмкін. Мөлдір қабықтың аурулары бар пациенттерге осы топтағы препараттармен емді сақтықпен тағайындау керек.

Көздің тамырлы қабығының ажырауы

Фистулалайтын хирургиялық араласулардың операциядан кейінгі кезеңінде сулы ылғалдың (көздің алдыңғы және артқы камерасын толтыратын түссіз сұйықтық) өнуін азайтуға бағытталған гипотензиялық (мысалы, тимололмен, ацетазоламидпен) ем алатын пациенттерде тамырлы қабықтың ажырауының даму жағдайлары анықталды.

Бензалконий хлориді

Препарат құрамында жұмсақ жанаспалы линзаны түссіздендіретін 1 мл препаратқа 0,10 мг мөлшерінде консервант ретіндегі бензалконий хлориді бар. Линзаларды препаратты тамызар алдында алып тастау керек және оларды кемінде 15 минуттан кейін кию керек.

Бензалконий хлориді сондай-ақ көздің нұрлы қабығының қабынуын туындатуы мүмкін. 8 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.



Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Окумед 0,5 %, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать их вновь лишь спустя 15 минут.

При переводе больных на лечение препаратом Окумед может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.

С осторожностью

Окумед нужно применять у пациентов с лёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, синоатриальной блокадой, артериальной гипотензией, гипогликемией, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Окумед может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и симптомы тиреотоксикоза у больных с гиперфункцией щитовидной железы.

После инстилляции Окумеда может наблюдаться снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры.

Беременность и период лактации

Глазные капли Окумед не должны использоваться во время беременности. Тимолол экскретируется в грудное молоко. Из-за возможности серьезных побочных реакций на тимолол у грудных детей, должно быть принято решение о прекращении либо кормления материнским молоком, либо использования препарата, с учетом его важности для кормящей матери.

Особенности влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

- ашық бұрышты глаукомада

- көз ішінің жоғары қысымында

- катарактаны алып тастайтын операциядан кейінгі глаукомада

- салдарлы глаукомада.

Тимололды (миотиктермен біріктірілімде) жабық бұрышты глаукомада біріктірілген ем құрамында қолдануға болады.

Препаратты тек дәрігер тағайындауы бойынша қолдану керек.



- офтальмогипертензия

- хроническая открытоугольная глаукома, включая пациентов с афакией

- вторичная глаукома

Противопоказания

- тимололға, басқа бета-блокаторларға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- синустық брадикардия, синустық түйін әлсіздігі синдромы, синустық-жүрекше фибрилляциясы

- кардиостимулятормен бақыланбайтын II - III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

- декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок

- тыныс алу жолдарының аурулары немесе бронх демікпесі

- ауыру немесе өкпенің ауыр созылмалы обструкциялық ауруының анамнезде болуы

- 8 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу и вспомогательным компонентам препарата

Пациентам, в анамнезе которых присутствуют следующие заболевания:

• -бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей
  
  -синусовая брадикардия
  
  -атриовентрикулярная блокада II или III степени
  
  -острая сердечная недостаточность
  
  -хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (III-IV функциональный класс)
  
  -кардиогенный шок
  
  -аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями
  
  - атрофический ринит
  
  -дистрофические заболевания роговицы
  
  -детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Тимололдың басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне арнаулы зерттеулер жүргізілген жоқ. Тимолол көз тамшы дәрісін глаукоманың басқа препараттарымен үйлесімде қолдануға болады.

Бета-адреноблокаторлардың офтальмологиялық ерітіндісін кальций өзекшелері блокаторларымен, бета-адреноблокаторлармен, аритмияға қарсы дәрілермен (оның ішінде амиодаронмен), оймақгүл гликозидтерімен, раувольфиямен, алкалоидтармен, парасимпатомиметиктермен, гуанетидинмен бір мезгілде пероральді енгізген кезде гипотонияға және/немесе айқын брадикардияға әкелетін аддитивті әсерлердің ықтималдығы бар.

Жүйелі альфа-адреноблокаторларды, резерпинді, І топтағы аритмияға қарсы препараттарды (мысалы, хинидин) немесе клонидинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерді болуы мүмкін жағымсыз реакциялар тұрғысынан мұқият бақылау керек.

Кейде жүйелік бета-блокада туралы хабарланған (мысалы, жүрек жиырылу жиілігінің төмендеуі, депрессия). Тимолол мен CYP2D6 изоферменті тежегіштерін (хинидин, флуоксетин, пароксетин) бірге қолданғанда, жүрек жиырылу жиілігінің төмендеуі сияқты бета-адреноблокада симптомдарының күшеюі мүмкін. Пероральді бета-адреноблокаторлар рикошетті гипертензияны нашарлатуы мүмкін. Бета-адреноблокаторларды қабылдау кезінде пациентті мұқият бақылау ұсынылады.

Барбитураттарды, анальгетиктерді немесе қастауыш алкалоидтарын бір мезгілде қолданғанда орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Кейде бета-блокаторлармен және адреналин гидрохлоридімен (эпинефринмен) бір мезгілде қолданғанда мидриаз туралы хабарланды.





Совместное назначение препарата Окумед с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин; закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с блокаторами медленных кальциевых каналов, резерпином и другими бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными препаратами (транквилизаторами).

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).

Окумед усиливает действие периферических миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.