ОСПАМОКС 1,0 N12 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрата1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)

вспомогательные вещества:

• магния стеарат
• поливидон (К 25)
• натрий крахмал гликолят тип А
• целлюлоза микрокристаллическая
• этанол 96 % (в виде 50 % раствора)
  
  состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171)
• тальк очищенный
• гидроксипропилметилцеллюлоза

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:

• Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis$
• Listeria monocytogenes
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus bovis
• Streptococcus pyogenes*

Грамотрицательные аэробы:

• Helicobacter pylori

Анаэробы:

• Peptostreptococci

Другие:

• Borrelia.К амоксициллину малочувствительны следующие микроорганизмы:
  
  Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae * + , Streptococcus viridans.Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli +, Haemophilus influenzae *,
  
  Haemophilus para-influenzae *, Moraxella catarrhalis +, Proteus mirabilis
  
  Анаэробы: Prevotella, Fusobacterium spp.К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы:
  
  Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus.Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp.Анаэробы: Bacteroides fragilis.Другие: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.*Клиническая эффективность продемонстрирована в отношении чувствительности изолятов в рамках утвержденных клинических показаний, распространение патогенов >
• 50%.$ Природные промежуточные виды

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопеницллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата





или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки.В одном микроорганизме могут

одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%. В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры:

• AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе

В более высоких дозах скорость всасывания уменьшается.Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.При пероральном применении одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 - 11 мг/мл.После применения одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл.Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%.Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу.При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах.Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация и выведение

Примерно 60-80% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения.Незначительное количество выводится с желчью.

Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения 5-20 ч.

Дети

У недоношенных детей со сроком гестации 26-33 недель, общий клиренс после внутривенного введения амоксициллина на 3 день жизни, находился в диапазоне от 0,75 до 2 мл/мин и был очень схож с клиренсом инулина (СКФ) в этой группе пациентов.После перорального введения всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов.Следовательно, в связи с уменьшением

клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя

такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.

Побочные действия

Классификация побочных действий:

• очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <
• 1/10), нечасто (от ?1/1,000 до <
• 1/100), редко (от ?1/10,000 до <
• 1/1,000), очень редко (<
• 1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

часто

- боль в желудке, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, мягкий стул, диарея, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушения вкуса.Эти побочные действия в основном носят легкий характер и часто исчезают либо во время лечения, либо вскоре после завершения терапии.



Возникновение этих нежелательных явлений в целом можно уменьшить, принимая амоксициллин во время еды.

- кожные реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; типичная кореподобная экзантема происходят через 5 - 11 дней после начала терапии.Немедленное появление крапивницы указывает, что присутствует аллергическая реакция на амоксициллин и терапию следует прекратить.

нечасто

- суперинфекции и колонизация с резистентными микроорганизмами или дрожжевыми грибками, такими, как оральные и вагинальные кандидозы, после длительного и многократного использования амоксициллина

- умеренное и преходящее повышение уровня печеночных ферментов

редко

- эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия

- отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок

- гиперкинезия, головокружение и судороги.Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, эпилепсии, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина

- изменения цвета зубов (можно удалить путем чистки зубов)

- гепатит и холестатическая желтуха

- ангионевротический отёк (отёк Квинке), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз буллезный или эксфолиативный дерматит

- острый интерстициальный нефрит, кристаллурия

- лихорадка

очень редко

- лекопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, миелосуппрессия, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, увеличение протромбинового времени.Все симптомы были обратимыми и исчезали после прекращения терапии

- при возникновении тяжелой и постоянной диареи возможны очень редкие





случаи псевдомембранозного колита, в данном случае противопоказано использование антиперистальтических препаратов.Возможно окрашивание языка в черный цвет.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом терапии с применением амоксициллина, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности (10%-15%) при совместном применении с цефалоспоринами.

У пациентов с реакцией гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе были зарегистрированы тяжелые, иногда с летальным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции).

У пациентов с нарушением функции почек выведение амоксициллина задерживается, в зависимости от степени нарушения, может потребоваться уменьшение суточной дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении амоксициллина недоношенным детям и во время неонатального периода:

• необходим тщательный мониторинг функций почек
• печени и гематологических функций

Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту некоторых нечувствительных микроорганизмов или





грибков.Поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами из-за возможности возникновения суперинфекции.

Возникновение анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций после перорального применения амоксициллина случается редко.

Наличие высокой концентрации амоксицилина в моче может привести к осаждению продуктов распада в мочевых катетерах.Поэтому в интервалах катетеры следует визуально проверять.При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии.

Не следует применять амоксицилин для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Следует иметь в виду риск развития псевдомембранозного колита при наличии у пациентов с тяжелой персистентной диареей (в большинстве случаев, вызванных Clostridium difficile).В этом случае следует прекратить прием амоксицилина и назначить этиотропную терапию.Использование антиперистальтических препаратов противопоказано.

Как и при использовании других бета-лактамных антибиотиков, во время терапии с применением высоких доз амоксицилина необходимо регулярно проводить анализ крови.

Судороги или эпилептические припадки могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, страдающих эпилепсией и воспалением мозговых оболочек, при приеме высоких доз препарата.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, следовательно, терапию амоксициллином следует прекратить.

При совместном применении амоксициллина с метотрексатом необходимо тщательно контролировать уровни метотрексата в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

Не выявлены

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый бактериальный синусит, острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
• инфекции мочевыводящих путей: острый цистит, острый пиелонефрит
• профилактика эндокардита
• бессимптомная бактериурия во время беременности
• тиф и паратиф
• дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
• инфекционные осложнения после протезирования суставов
• болезнь Лайма
• эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Противопоказания

- гиперчувствительность к пенициллину, перекрестная чувствительностью к другим ? - лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины

- гиперчувствительность к любым другим вспомогательным веществам препарата

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное использование со следующими препаратами

Аллопуринол.

Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.

Дигоксин

Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Антикоагулянты

Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может удлинить время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов. Поступали сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у больных, которые получали антибиотики. В качестве факторов риска следует учитывать наличие инфекций и воспалений, возраст и общее состояние пациента. При таких обстоятельствах трудно определить реакцию инфекционных заболеваний на лечение, а также связь с нарушениями значений МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков имеют большее влияние, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Метотрексат

Одновременное применение амоксициллина и метотрексата может увеличить токсичность последнего. Следует тщательно контролировать уровни метотрексата в крови у пациентов, принимающих амоксициллин совместно с метотрексатом. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому необходимо проверять уровень его концентрации в плазме крови.

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном использовании





со следующими препаратами

Пероральные гормональные контрацептивы

Амоксициллин может временно понизить уровень эстрогенов и прогестерона в плазме и может снизить эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется применять дополнительные негормональные противозачаточные меры.

Другие формы взаимодействий

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови путем увеличения его выведения.

Рекомендуется при исследовании на наличие глюкозы в моче при лечении амоксициллином применять ферментативные методы с глюкозооксидазой. При использовании химических методов обычно отмечают ложноположительный результат.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.

При высоких концентрациях амоксициллина может снизиться уровень гликемии в плазме крови.

Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.