Предуктал ОД 80 мг

Лекарственная форма

Босап шығуы ұзаққа созылатын капсулалар 80 мг





Капсулы с пролонгированным высвобождением 80 мг

Состав

1 таблетканың құрамында

белсенді зат:

• триметазидин дигидрохлориді 80 мг
• қосымша заттар: құрамында сахароза және жүгері крахмалы бар қантты сфералар
• гипромеллоза
• этилцеллюлоза
• трибутилацетилцитрат
• тальк (толтырғыш)
• тальк (майлағыш материал)
• магний стеараты
  
  Капсуланың корпусы: титанның қостотығы (Е 171)
• желатин
  
  Капсуланың қақпағы: титанның қостотығы (Е 171)
• темірдің қызыл тотығы (Е 172)
• желатин
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 80 мг
• вспомогательные вещества: cахарные сферы
• содержащие сахарозу и кукурузный крахмал
• гипромеллоза
• этилцеллюлоза
• трибутилацетилцитрат
• тальк (наполнитель)
• тальк (смазочный материал)
• магния стеарат
  
  Корпус капсулы: титана диоксид (Е 171)
• желатин
  
  Крышечка капсулы: титана диоксид (Е 171)
• железа оксид красный (Е 172)
• желатин

Фармакодинамика

Әсер ету механизмі

Жасушаларда энергетикалық метаболизм сақталуының арқасында гипоксия немесе ишемия жағдайында, триметазидин жасушалардағы АТФ құрамын азаюына жол бермейді, осылайша ионды сорғылардың және жасушалық гомеостаз сақталғанда жарғақшааралық натрий-калий ағынының қалыпты жұмыс істеуін қамтамасыз етеді.

Предуктал® ОД 80 мг ұзақ тізбекті 3-кетоацетил-КоА-тиолазаның селективті тежелуі есебінен майлы қышқылдардың β-тотығуын бәсеңдетеді, ол глюкоза тотығуының жоғарылауына және гликолиз бен тотығатын декарбоксилдену арасын қалпына келтіреді және миокардтың ишемиядан және қорғалуын туындатады.

Фармакодинамикалық қасиеттері

Жүрегінің ишемиялық ауруы (ЖИА) бар пациенттерге Предуктал® ОД 80 мг метаболиздік агент ретінде жасушаішілік миокардиалды қуаты жоғары фосфаттар деңгейін ұстайды. Ишемияға қарсы әсеріне ілеспелі гемодинамикалық көріністерге қол жеткізіледі.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Клиникалық тәжірибесі созылмалы стенокардияда монотерапия ретінде емдегенде, сондай-ақ антиангинальді басқа препараттар тиімді болмағанда Предуктал® ОД 80 мг тиімділігін және қауіпсіздігін көрсетті.



Механизм действия

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ в клетках, тем самым обеспечивая надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Предуктал® ОД 80 мг замедляет β-окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии.

Фармакодининамические свойства

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), Предуктал® ОД 80 мг в качестве метаболического агента сдерживает уровень внутриклеточных миокардиальных высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических проявлений.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинический опыт продемонстрировал эффективность и безопасность Предуктал® ОД 80 мг при лечении хронической стенокардии как в монотерапии, так и при неэффективности других антиангинальных препаратов.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

80 мг триметазидин капсулаларын ішке қабылдағаннан кейін триметазидиннің дозаға тәуелді фармакокинетикалық бейіні бар және ол қабылдағаннан кейін шамамен 14 сағаттан соң плазмадағы ең жоғары концентрациясына жетеді. Препараттарды қабылдау арасында (яғни, 24 сағат ішінде) қан плазмасындағы триметазидиннің концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін 15 сағат бойы ең жоғары концентрациясының кемінде 75% деңгейінде сақталады.

Тепе-тең концентрациясына 3-дозаны қабылдағаннан кейін жетеді (3 тәуліктен соң).

Препаратты 80 мг дозада қабылдағаннан кейін ас ішу триметазидиннің фармакокинетикалық сипаттамасына әсер етпейді.

Таралуы

Таралу көлемі (Vd) 4,8 л/кг құрайды, ол тіндегі жақсы диффузияны болжайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы төмен, шамамен 16% (in vitro).

Шығарылуы

Триметазидин организмнен негізі бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - шамамен 7 сағат, 65 жастан асқан пациенттерде - шамамен 12 сағат.

Триметазидиннің бүйрек клиренсі креатинин клиренсімен тікелей корреляцияланады, бауыр клиренсі жас ұлғайған сайын төмендейді.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде пациенттер

Егде пациенттерде жас ерекшелігіне қарай бүйрек функциясының әлсіреуіне байланысты триметазидин экспозициясы артуы байқалады. Егде (75 - 84 ж.) және қарттық жастағы (≥85 лет) пациенттердің қатысуымен жеке фармакокинетикалық зерттеулерден ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (кк 30 - 60 мл/мин) триметазидин экспозициясы ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар жасырақ қатысушылармен (30 - 65 жас) салыстырғанда тиісінше 1,0 және 1,3 артты.

Предуктал® ОД 80 мг 2 бөліп қабылдаған 2 таблетка тәуліктік дозаны қабылдаған егде пациенттердің (75 жастан жоғары) қатысуымен өткізілген кинетикалық популяциялық әдіс бойынша талдаумен жүргізілген клиникалық зерттеулер препараттың плазмадағы құрамының орташа мынадай пациенттермен (кк 60 мл/минуттан жоғары) салыстырғанда бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар (кк 30 мл/минуттан төмен) пациенттерде екі есе артқанын көрсетті.

Егде пациенттерде жалпы популяциямен салыстырғанда қауіпсіздікке қатысты ешқандай ерекшеліктер байқалмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Триметазидин ауырлығы орташа дәрежедегі (кк 30-60 мл/мн) бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде орташа 1,7 есе артады және бүйрек функциясы қалыпты дені сау еріктілермен салыстырғанда бүйрегінің ауыр (кк 30 мл/минуттан төмен) жеткіліксіздігі бар науқастарда 3,1 есе артқан. Бұл пациенттерде жалпы популяциямен салыстырғанда қауіпсіздікке қатысты ешқандай ерекшеліктер байқалмаған.

Балалар:

• Триметазидиннің балалардағы фармакокинетикасы (<
• 18 жас) зерттелген жоқ

Абсорбция

После приема внутрь капсулы триметазидина 80 мг триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 14 часов после приема.В интервалах между приемами препарата (т.е.в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной концентрации.

Равновесная концентрация достигается после приема 3-й дозы (через 3 суток).

Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики триметазидина после приема препарата в дозе 80 мг.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани.Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде.Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

у пожилых пациентов может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина в связи с возрастным ослаблением почечной функции.Отдельное фармакокинетическое исследование с участием пациентов пожилого (75 - 84 г.) и старческого возраста (≥85 лет) показало, что при почечной недостаточности средней степени тяжести (кк 30 - 60 мл/мин) экспозиция триметазидина увеличивается соответственно в 1,0 и 1,3 раза по сравнению с более молодыми участниками (30 - 65 лет) с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Клиническое исследование с анализом по кинетическому популяционному методу, проведенное с участием пожилых пациентов (старше 75 лет), принимавших суточную дозу в 2 таблетки Предуктал® ОД 80 мг, разделенную на 2 приема, показало, в среднем, увеличение содержания препарата в плазме в два раза у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (кк ниже 30 мл/мин) в сравнении с пациентами с (кк свыше 60 мл/мин).

У пожилых пациентов не наблюдалось никаких особенностей касательно безопасности в сравнении с общей популяцией.

Пациенты с почечной недостаточностью

триметазидина увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (кк 30-60 мл/мн) и в среднем в 3,1 раза у больных с тяжелой почечной недостаточностью (кк ниже 30 мл/мин) в сравнении со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.У этих пациентов не наблюдалось никаких особенностей касательно безопасности в сравнении с общей популяцией.

Дети:

• фармакокинетика триметазидина у детей (<
• 18 лет) не изучалась

Побочные действия

Жағымсыз құбылыс ретінде анықталатын жағымсыз реакциялар кем дегенде триметазидинмен емдеуге ықтимал қатысы бар реакциялар төменде келтірілген және мына деңгейлерге сәйкес:

• Өте жиі (≥ 1/10)
• жиі (≥ 1/100,<
• 1/10)
• жиі емес (≥ 1/1000, <
• 1/100)
• сирек (≥ 1/10000, <
• 1/1000)
• өте сирек (<
• 1/10000)
• анықталмаған жиілікте (қолда бар деректердің негізінде бағалау жүргізу мүмкін емес)

Жиі

- бас айналуы, бас ауыруы

- іштің ауыруы, диарея, диспепсия, жүрек айнуы, құсу

- бөртпе, тері қышынуы, есекжем

- астения

Сирек

- жүректің жиі қағуы, экстрасистолия, тахикардия

- жайсыздықпен, бас айналуымен немесе пациенттің құлауымен байланысты, әсіресе гипертензияға қарсы препараттарды қабылдайтын науқастарда болуы мүмкін артериялық гипотензия; ортостатикалық гипотензия

- гиперемия

Жиілігі белгісіз

- паркинсонизм симптомдары (тремор, акинезия, гипертония), бір қалыпты жүре алмау, мазасыз аяқ синдромы, басқа да қимыл бұзылыстары, әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтатын

- іштің қатуы

- жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP), Квинке ісінуі

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура

- гепатит

- ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, ұйқышылдық)

- вертиго



Часто

- головокружение, головная боль

- боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

- сыпь, кожный зуд, крапивница

- астения

Редко

- учащенное сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

- артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты

- гиперемия

Частота неизвестна

- симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата

- запор

- острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), отек Квинке

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

- гепатит

- расстройства сна (бессонница, сонливость)

- вертиго

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Предуктал® ОД 80 мг - стенокардия, сондай-ақ тұрақты емес стенокардия немесе миокард инфарктісін емдеудің бастапқы курсы үшін, ауруханаға жатқызғанға дейін немесе ауруханадағы алғашқы күндерде ұстамаларды басуға арналмаған.

Стенокардия ұстамалары пайда болған жағдайда, коронарлы ауруға қайта бағалау жүргізу керек және тағайындалған емді қайта қарау керек (дәрімен емдеу және ықтимал реваскуляризация).

Триметазидин әсіресе егде пациенттерде тұрақты бақылануы тиіс паркинсонизм симптомдарын (тремор, акинезия, гипертония) туындатуы немесе нашарлатуы мүмкін. Күмәнді жағдайларда, пациенттер тиісті тексерудін өту үшін невролог маманға жіберілуі тиіс.

Паркинсонизм, мазасыз аяқ синдромы, тремор, бір қалыпты жүре алмау, сияқты қимыл бұзылыстары пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Бұл жағдайлардың жиілігі төмен және әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды. Көптеген пациентте триметазидинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4 айдан соң қалпына келеді. Егер паркинсонизм симптомдары препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4 айдан аса сақталатын болса неврологқа қаралу керек.

Жүрісіне немесе гипотензияға байланысты, атап айтқанда гипертензияға қарсы препараттарды қабылдайтын пациент құлауы мүмкін.

Триметазидиннің организмнен шығарылу кезеңі ұзартылған пациенттерге препараттарды қабылдағанда сақ болған жөн:

• - бүйрек функциясының орташа бұзылулары
• - 75 жастан асқан егде жастағы пациенттер
  
  Препараттың құрамында сахароза бар, сондықтан препаратты сирек кездесетін фруктозаны тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы, глюкоза-галактозалы мальабсорбция синдромы және сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылмайды

Жүктілік кезінде және бала емізу кезінде

Жүктілік

Триметазидинді жүкті әйелдерге қолдану деректері жоқ.Жануарларға жасалған зерттеулер репродуктивті функцияға тікелей немесе уытты әсерін анықтаған жоқ.Сондықтан қауіпсіздік мақсатында жүктілік кезеңінде триметазидинді қабылдамаған жөн.

Бала емізу

Ана сүтіне триметазидиннің бөлінетіні белгісіз, сондықтан жаңа туылған нәрестіге/сәбиге әсері жоққа шығарылмайды.Предуктал® ОД бала емізу кезінде қолданбаған жөн.

Фертильділігі

Репродуктивтік уыттылық, еркек және ұрғашы егеуқұйрықтардың фертильділігін әсері анықталған жоқ («Клиникаға дейін қауіпсіздік зерттеулерінің деректері» бөлімін қараңыз).

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Триметазидин клиникалық зерттеулерде организмге гемодинамикалық әсерін көрсеткен жоқ.Алайда автомобиль және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін бас айналуы мен ұйқышылдық жағдайлары постмаркетингті зерттеулерде байқалды.



Предуктал® ОД 80 мг - не предназначен для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, до госпитализации или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии, следует провести повторную оценку коронарного заболевания и пересмотреть назначенную терапию (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).

Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов.В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить прием препарата.

Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приема препарата.У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина.Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата необходимо обратиться к неврологу.

Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма:

• - умеренные нарушения функции почек
• - пациенты пожилого возраста старше 75 лет

В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Беременность

Данных по применению триметазидина у беременных женщин нет.Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на репродуктивную функцию.Поэтому в целях безопасности следует избегать приема триметазидина в период беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли триметазидин в молоко у человека, поэтому риск для новорожденного/младенца не может быть исключен.Не следует применять Предуктал® ОД в период кормления грудью.
Фертильность

Репродуктивной токсичности не было выявлено воздействие на фертильность самцов и самок крыс (см.раздел «Данные доклинических исследований безопасности»).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Триметазидин не показал гемодинамического влияния на организм в клинических исследованиях.Однако случаи головокружения и сонливости были отмечены в постмаркетинговых исследованиях, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Показания

- Предуктал® ОД 80 мг ересектерге жеткілікті бақыланбайтын тұрақты стенокардиясы бар науқастарға симптоматикалық емдеуде қосымша ем ретінде ересектерге немесе алғашқы қатардың антиангинальді препараттарын көтере алмағанда тағайындайды.



- Предуктал® ОД 80 мг назначают взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Противопоказания

- белсенді затқа немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдықта

- Паркинсон ауруы, паркинсонизм симптомдары, тремор, мазасыз аяқ синдромы және басқа қимыл бұзылыстарында

- бүйрек функциясының ауыр бұзылыстары (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған).



- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственное взаимодействие

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.



Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.