РОЛИНОЗ 0,01/МЛ 20МЛ КАПЛИ

Лекарственная форма

Ішуге арналған тамшылар, 10 мг/мл



Капли для приема внутрь 10 мг/мл

Состав

1мл препараттың құрамында

белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар:

• глицерол 85%
• пропиленгликоль
• натрий сахарині
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрий ацетаты тригидраты
• мұзды сірке қышқылы
• тазартылған су

• глицерол 85%
• пропиленгликоль
• натрия сахарин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия ацетата тригидрат
• кислота уксусная ледяная
• вода очищенная

Фармакодинамика

Ролиноз - селективный блокатор периферических гистаминовых H1 рецепторов, метаболит гидроксизина, оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэксcудативным действием.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

Фармакокинетические параметры (Сmах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.

Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному пресистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых связано со сниженной функцией почек.

Дети 6-12 лет

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению со здоровыми.

Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы, наблюдалось 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса.

Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.

Побочные действия

Қауіпсіздік профилінің қысқаша сипаттамасы

Емдік қолдану үшін ұсынылған дозаларда цетиризинді пайдалану кезінде ұйқышылдықты, шаршауды, бас айналуды және бас ауыруды қоса алғанда, ОЖЖ тарапынан елеусіз айқындалған жағымсыз реакциялар байқалды, кейбір жағдайларда ОЖЖ-ға парадоксальді ынталандырушы әсер байқалды.

Цетиризин перифериялық H1-гистаминдік рецепторлардың селективті антагонисті болып табылатынына және іс жүзінде антихолинергиялық белсенділікке ие болмағанына қарамастан, дәріні пайдалану кезінде зәр шығару қиындықтары, аккомодацияның бұзылуы және ауыздың құрғауы туралы хабарламалар бар.

Қан плазмасындағы бауыр ферменттері мен билирубин деңгейінің жоғарылауын қоса, бауыр функциясының бұзылуы туралы хабарланды; жоғарыда аталған өзгерістердің көпшілігі қайтымды сипатқа ие болды және цетиризинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалып кетті.

Жағымсыз реакциялар тізбесі

- психикалық бұзылулар:

• ұйқышылдық (9,63%)
• - жүйке жүйесі тарапынан: бас айналуы (1,10%), бас ауыруы (7,42%)
• - асқазан-ішек жолы тарапынан: іштің ауыруы (0,98%), ауыздың құрғауы (2,09%), жүрек айнуы (1,07%)
• - тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан: фарингит (1,29%)
• - енгізу орнындағы жалпы бұзылулар мен бұзылулар: шаршау (1,63%)

• - психикалық бұзылулар: ұйқышылдық (1,8%)
• - асқазан-ішек жолы тарапынан: диарея (1,0%)
• - тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан: ринит (1,4%)
• - енгізу орнындағы жалпы бұзылулар мен бұзылулар: шаршау (1,0%)

• Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10)
• часто (≥1/100 до <
• 1/10)
• нечасто (≥1/1000 до <
• 1/100)
• редко (≥1/10000 до <
• 1/1000)
• очень редко (<
• 1/10000)
  
  Часто
  
  - сухость во рту, тошнота
  
  - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость
  
  - ринит, фарингит
  
  Нечасто
  
  - диарея, боль в животе
  
  - парестезия (нарушение чувствительности)
  
  - возбуждение
  
  - сыпь, зуд
  
  - астения, недомогание
  
  Редко
  
  - реакция гиперчувствительности
  
  - судороги
  
  - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение
  
  сна
  
  - повышение массы тела
  
  - тахикардия
  
  - крапивница
  
  - периферические отеки
  
  - повышение активности (повышение трансаминазы, щелочной фосфатазы,
  
  гамма-GT и билирубина)
  
  Очень редко
  
  - анафилактический шок
  
  - дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик
  
  - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм
  
  - ангионевротический отек, стойкая эритема
  
  - дизурия, энурез
  
  - тромбоцитопения
  
  Неизвестно
  
  - нарушение памяти, в том числе амнезия
  
  - суицидальные идеи
  
  - вертиго
  
  - задержка мочи
  
  - повышение аппетита

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препаратты несептің іркілуіне бейімділігі бар пациенттерде (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы) пайдаланған кезде сақ болу керек, өйткені цетиризинді қолданған кезде несептің іркілу қаупі артуы мүмкін.

Терапиялық дозаларда цетиризиннің алкогольмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталған жоқ (қан плазмасындағы этил спиртінің концентрациясы 0,5 г/л). Алайда, Ролинозбен емдеу кезінде алкогольді тұтынған кезде абай болу керек.

Эпилепсиясы бар пациенттерде, сондай-ақ құрысулар дамуының қауіп факторлары бар пациенттерде Ролинозды қолдану кезінде сақ болу ұсынылады.

Антигистаминдер терінің аллергологиялық сынақтарын жүргізу кезінде терінің реакциясын тежейді, сондықтан Сынаудан үш күн бұрын Ролинозды қолдануды тоқтату керек.

Цетиризинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін, емдеу басталғанға дейін болмаса да, қышу және/немесе есекжем сияқты белгілер дамуы мүмкін. Кейбір жағдайларда бұл симптомдар айтарлықтай білінуі мүмкін, бұл емді жаңғыртуды талап етуі мүмкін; олар, әдетте, препаратты қолдануды жаңғыртқаннан кейін жоғалады.

Балалар

2 жасқа дейінгі балаларда Ролинозды қолдану ұсынылмайды.

Қосымша заттар

Ролиноз құрамында метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат бар, олар аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін (соның ішінде кешіктірілген).

Ролинозда 1 мл ерітіндіде 1 ммольден аз натрий (23 мг) болады, яғни іс жүзінде "құрамында натрий жоқ".

Ролиноз құрамында 1 мл ерітіндіде 350 мг пропиленгликоль бар.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде әйелдерде цетиризинді қолдану туралы проспективті зерттеулерде алынған деректерге сәйкес дәрілік зат ана организміне немесе эмбрионға/ұрыққа әлеуетті уытты әсер етпейді.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде цетиризиннің жүктілікке, эмбрионның/ұрықтың дамуына, босануға немесе постнатальді дамуға қандай да бір тікелей немесе жанама теріс әсер етпейтіні анықталды. Жүктілік кезінде әйелдерде Ролинозды сақтықпен қолдану керек.

Цетиризин емшек сүтімен бөлінеді; оның емшек сүтіндегі концентрациясы дәрілік затты қолданғаннан кейін сынама алу уақытына байланысты қан плазмасындағы осындай Концентрациялардың 25-90% шегінде болады. Балаға жағымсыз реакциялар қаупін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан лактация кезінде әйелдерде Ролинозды сақтықпен қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе ықтимал қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ұсынылған 10 мг дозадағы цетиризиннің автокөлік жүргізу қабілетіне, конвейердегі еңбек өнімділігіне және объективті бағалау кезінде ұйқы ұзақтығына клиникалық маңызды әсері анықталған жоқ. Алайда, Ролинозды қолдану кезінде ұйқышылдық пайда болған пациенттер автокөлікті немесе механизмдерді басқармауы және өмірге қауіп төндіретін қызмет түрлерімен айналыспауы керек; олар цетиризинді ұсынылғаннан асатын дозаларда қабылдамауы керек, сонымен қатар ағзаның препаратқа реакциясын ескеру ұсынылады.



В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминными препаратами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Входящие в состав вспомогательные вещества:

• метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат - могут вызывать аллергические реакции (возможно позднее проявление)

Показания

Ересектер мен 2 жастан асқан балаларда Ролиноз симптоматикалық емдеу үшін көрсетілген:

• - маусымдық аллергиялық ринит және жыл бойы аллергиялық ринит (мұрын және көз симптомдары)
• - созылмалы идиопатиялық есекжем

Противопоказания

- белсенді затқа, гидроксизинге және пиперазиннің басқа туындыларына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (Шумақтық сүзіліс жылдамдығының (ШСЖ) есептік жылдамдығы кемінде 15мл/мин).



гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата

детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата)

пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

беременность и период лактации

противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетикалық және фармакодинамикалық бейіні, сондай-ақ цетиризиннің қауіпсіздік бейіні туралы деректердің негізінде цетиризиннің басқа дәрілік заттармен қандай да бір өзара әрекеттесуі күтілмейді. Дәрілік өзара әрекеттесулерді зерттеуде цетиризиннің, атап айтқанда, псевдоэфедринмен немесе теофиллинмен (тәулігіне 400 мг доза) Елеулі фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Тамақпен бір мезгілде қабылдаған кезде дәрілік заттың сіңу дәрежесі төмендемейді, алайда сіңу жылдамдығы төмендейді.

Сезімталдығы жоғары пациенттерде цетиризинмен емдеу кезінде алкогольді тұтыну немесе орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) бәсеңдететін әсер ететін басқа препараттарды пайдалану, цетиризин алкогольдің әсерін күшейтпейтініне (қан плазмасындағы этил спиртінің концентрациясы 0,5 г/л болғанда) қарамастан, назардың және жұмысқа қабілеттіліктің қосымша төмендеуіне алып келуі мүмкін.



Фармакокинетические взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама, теофиллина (400 мг один раз в сутки) не выявили доказательств клинически значимых фармакодинамических взаимодействий.

Одновременное назначение цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При приеме нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, в постнаркозном периоде - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения рекомендуется отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминными препаратами, вымывание их происходит через 3 дня, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.