РОЛИНОЗ 0,01/МЛ 20МЛ КАПЛИ

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь 10 мг/мл

Состав

1мл препарата содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10мг,

вспомогательные вещества:

• глицерол 85%
• пропиленгликоль
• натрия сахарин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия ацетата тригидрат
• кислота уксусная ледяная
• вода очищенная

Фармакодинамика

Ролиноз - селективный блокатор периферических гистаминовых H1 рецепторов, метаболит гидроксизина, оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэксcудативным действием.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

Фармакокинетические параметры (Сmах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.

Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному пресистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых связано со сниженной функцией почек.

Дети 6-12 лет

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению со здоровыми.

Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы, наблюдалось 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса.

Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.

Побочные действия

Цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, усталости, головокружении и головной боли. В некоторых случаях, сообщалось о парадоксальном возбуждении ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1- рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, сообщалось об единичных случаях трудностей в мочеиспускании, нарушении аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения печеночной функции с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождаемой повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные проявления пропадают после прекращения курса лечения цетиризином.

Побочные реакции

В рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в день), следующие нежелательные явления были зарегистрированы с частотой более 1,0%:

• Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10)
• часто (≥1/100 до <
• 1/10)
• нечасто (≥1/1000 до <
• 1/100)
• редко (≥1/10000 до <
• 1/1000)
• очень редко (<
• 1/10000)
  
  Часто
  
  - сухость во рту, тошнота
  
  - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость
  
  - ринит, фарингит
  
  Нечасто
  
  - диарея, боль в животе
  
  - парестезия (нарушение чувствительности)
  
  - возбуждение
  
  - сыпь, зуд
  
  - астения, недомогание
  
  Редко
  
  - реакция гиперчувствительности
  
  - судороги
  
  - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение
  
  сна
  
  - повышение массы тела
  
  - тахикардия
  
  - крапивница
  
  - периферические отеки
  
  - повышение активности (повышение трансаминазы, щелочной фосфатазы,
  
  гамма-GT и билирубина)
  
  Очень редко
  
  - анафилактический шок
  
  - дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик
  
  - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм
  
  - ангионевротический отек, стойкая эритема
  
  - дизурия, энурез
  
  - тромбоцитопения
  
  Неизвестно
  
  - нарушение памяти, в том числе амнезия
  
  - суицидальные идеи
  
  - вертиго
  
  - задержка мочи
  
  - повышение аппетита

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминными препаратами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Входящие в состав вспомогательные вещества:

• метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат - могут вызывать аллергические реакции (возможно позднее проявление)

Показания

Для взрослых и для детей в возрасте от 2 лет

облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

облегчение симптомов крапивницы

Противопоказания

гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата

детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата)

пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

беременность и период лактации

противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама, теофиллина (400 мг один раз в сутки) не выявили доказательств клинически значимых фармакодинамических взаимодействий.

Одновременное назначение цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При приеме нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, в постнаркозном периоде - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения рекомендуется отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминными препаратами, вымывание их происходит через 3 дня, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.