СЕРЕТИД ЭВОХАЛЕР 25/250 МКГ 120 ДОЗ АЭРОЗОЛЬ

Рецептурный препарат

Временно нет в наличии

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Салметерол+Флутиказон
Производитель:	-Фиктивный производитель
Страна происхождения:	Франция
Форма выпуска и упаковка:	Препараттың 120 дозасынан мөлшерлеу клапанымен және қорғау қалпақшасымен жабдықталған пластик бүріккішке орналастырылған алюминий баллонда. 1 пластик бүріккіштен қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Аэрозоль для ингаляций, дозированный 25/250 мкг. По 120 доз препарата в алюминиевом баллоне, помещенном в пластиковый распылитель, снабженный дозирующим клапаном и защитным колпачком. По 1 пластиковому распылителю вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Беречь от детей:	Да
Хранить в защищенном от света месте:	Да
Все лекарства Серетид	Все аналогичные товары

Купить СЕРЕТИД ЭВОХАЛЕР 25/250 МКГ 120 ДОЗ АЭРОЗОЛЬ цена

Инструкция по применению

Серетид инструкция по применению

Лекарственная форма

Дозаланған ингаляцияға арналған, 25/250 мкг аэрозоль.

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 25/250 мкг, 120 доз

Состав

Препараттың бір дозасының құрамында

белсенді зат:

36.3 мкг сальметерол ксинафоаты (25 мкг сальметеролға баламалы) және 50 мкг немесе 125 мкг немесе 250 мкг флутиказон пропионаты
қосымша заттар- 1
1
1
2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a)
озонға қауіпсіз

Одна доза препарата содержит

активные вещества:

сальметерола ксинафоата 36.3 мкг (эквивалентно 25 мкг сальметерола) и флутиказона пропионата 250 мкг
вспомогательное вещество - 1
1
1
2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a)
озонобезопасный

Фармакодинамика

Серетид Эвохалер - құрамында сальметерол мен флутиказон пропионаты бар, әсер етудің әртүрлі механизмдеріне ие және -агонистер мен ингаляциялық кортикостероидтарды қолданудың неғұрлым қолайлы режимін қамтамасыз ететін біріктірілген препарат. Сальметерол бронхоспазмның пайда болуына жол бермейді, флутиказон пропионаты сыртқы тыныс алу функциясын жақсартады және жағдайдың асқынуына жол бермейді.

Сальметерол

Сальметерол - ұзақ әсер ететін 2-адренорецепторлардың селективті агонисті (12 сағ). Сальметерол молекуласында рецептордың сыртқы бөлігімен байланысатын ұзын бүйірлік тізбек бар. Сальметерол гистамин-индукцияланған бронхоспазмның алдын алуда тиімді, бронходилатацияны тудырады, бронхтардың аса жоғары белсенділігін төмендетеді. Гистамин, лейкотриендер және простагландин D2 сияқты жуан жасушалардың өкпе медиаторларының тіндерінде босап шығуын ұзақ уақыт тежейді.

Ингаляциялық аллергендерге реакцияның ерте және кеш кезеңдерін басады. Бір дозаны енгізгеннен кейін кеш сатыны басу 30 сағатқа дейін созылады. Сальметеролды бір рет қабылдау бронхтық гипержауапты әлсіретеді, бұл сальметеролдың қосымша, бронхты кеңейтпейтін қасиетін көрсетеді, бірақ бұл қасиеттің клиникалық мәні белгісіз. Бұл механизм кортикостероидтардың қабынуға қарсы әсерінен ерекшеленеді.

Флутиказон пропионаты

Флутиказон пропионаты жергілікті әсер ететін ГКС тобына жатады және ұсынылған дозаларда ингаляциялық енгізу кезінде өкпеде қабынуға қарсы әсер етеді, бұл симптомдардың айқындылығының төмендеуіне және демікпенің өршу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Флутиказон пропионатының әрекеті жүйелі әсер ететін ГКС тән жағымсыз реакциялармен қатар жүрмейді.

Флутиказон пропионатын ингаляция түрінде ең жоғары дозаларда ұзақ қолданғанда бүйрекүсті безі қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы ересектер мен балаларда қалыпты шекте қалады. Басқа ингаляциялық ГКС қабылдайтын пациенттерді Флутиказон пропионатын қабылдауға ауыстырғаннан кейін бүйрек үсті безі қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы алдыңғы ГКС ішке қабылдағанына қарамастан біртіндеп шекті межеге дейін қалпына келеді. Бұл флутиказон пропионатын ингаляциялық қолдану аясында бүйрекүсті безі функциясының қалпына келгенін көрсетеді. Флутиказон пропионатын ұзақ уақыт қолданғанда бүйрекүсті безі қыртысының резервтік функциясы да қалыпты шектерде қалады, бұл стимуляциялық тест нәтижелерімен расталады. Алайда, бүйрекүсті бездерінің резервтік функциясының қалдық төмендеуі жүргізілген емнен кейін ұзақ уақыт сақталуы мүмкін екенін ескеру қажет.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Демікпені бақылау үшін серетидтің тиімділігін клиникалық зерттеу

Демікпені бақылау мақсаттарына қол жеткізуді анықтау үшін серетид пен ингаляциялық кортикостероидтардың (флутиказон пропионаты) қауіпсіздігі мен тиімділігімен салыстырғанда ұзаққа созылған демікпесі бар 3416 ересек және жасөспірім пациенттің қатысуымен жүргізілген он екі айлық зерттеу (демікпені оңтайлы бақылауды алу, GOAL). Емдеу толық бақылауға **жеткенге дейін немесе зерттелетін препараттың ең жоғары дозасына жеткенге дейін әрбір 12 апта сайын кезең-кезеңімен жүргізілді. GOAL нәтижелері тек ингаляциялық кортикостероидты (ИГКС) қабылдаған пациенттерден айырмашылығы серетидті қабылдаған пациенттердің көпшілігінде демікпені бақылауға қол жеткізілгенін көрсетті және бұл бақылауға кортикостероидтың неғұрлым төмен дозасында қол жеткізілді.

* Демікпені дұрыс бақылауға тек ИГКС қолданудан айырмашылығы, серетидті қолдану арқылы тезірек қол жеткізілді. Зерттеу субъектілерінің 50%-ында емдеу кезеңі бір апта ішінде тиісті бақылауға қол жеткізгенге дейін бірінші пациентте ИГКС тобына қатысты 37 күнмен салыстырғанда серетидке қатысты 16 күнді құрады. Стероидты пайдалана отырып ем алмаған астматиктердің қосалқы тобында бір апта ішінде тиісті бақылауға қол жеткізгенге дейін емдеу кезеңі бірінші пациентте ИГКС қолдана отырып емдеуге қатысты 23 күнмен салыстырғанда серетидті қолдана отырып емдеуге қатысты 16 күнді құрады.

Зерттеудің жалпы нәтижелері көрсетті:

12 ай ішінде демікпені *тиісті бақылауға (ТБ) және **толық бақылауға (ТБ) қол жеткізетін пациенттердің пайызы

Зерттеу шеңберінде алдын ала емдеу Сальметерол/ФП ФП

ТБ ТБ ТБ ТБ

ИГКС жоқ (тек КДБА) 78% 50% 70% 40%

ИГКС төмен дозалары (≤500 микрограмм БДП немесе баламасы/күн) 75% 44% 60% 28%

ИГКС орташа дозалары (>
500-ден 1000 микрограмм БДП немесе баламасы/күн) 62% 29% 47% 16%

Емдеудің 3 деңгейі бойынша біріктірілген нәтижелер 71% 41% 59% 28%

* Демікпені тиісті бақылау
1-ден артық симптомдарды бағалаумен (1-симптомдарды бағалау «күні бойы бір қысқа кезең ішіндегі симптомдар» ретінде айқындалады) 2 немесе одан аз күн, КДБА-ны 2 немесе одан аз күн және аптасына 4 рет немесе одан аз пайдалану, экспирацияның болжамды таңертеңгі ең жоғары ағымы 80%-дан асады немесе оған тең, түнде оянбау, емдеуге арналған дәріні өзгертуге мәжбүр ететін асқынулардың және жағымсыз әсерлердің болмауы

** Демікпені толық бақылау; симптомдардың болмауы, КДБА пайдаланылмайды, экспирацияның болжамды таңертеңгі ең жоғары ағымы 80%-дан жоғары немесе оған тең, түнде оянбау, емдеуге арналған дәріні өзгертуге мәжбүрлейтін асқынулардың және жағымсыз әсерлердің болмауы.

Осы зерттеудің нәтижелері 50/100 микрограмм серетидті орташа ұзаққа созылған демікпесі бар пациенттер үшін бастапқы демеуші ем ретінде қарастыруға болатындығын көрсетеді, оларға қатысты демікпені жылдам бақылау қажет деп қаралады (4.2-бөлімді қараңыз).

≥18 жастағы ұзаққа созылған демікпесі бар 318 пациентті қамтитын қатарлас топтардың қатысуымен салыстырмалы жасырын, рандомизацияланған зерттеуде екі апта бойы серетидтің екі ингаляциясын күніне екі рет (қос доза) енгізудің қауіпсіздігі мен төзімділігі бағаланды.Зерттеу нәтижелері серетидтің әрбір дозасын екі есе 14 күнге дейін ингаляциялау β агонистпен байланысты жағымсыз құбылыстардың шамалы ұлғаюына (тремор; 0-мен салыстырғанда 1 пациентте [1%] жүрек соғуының жиілеуі; 1 [ <1%] салыстырғанда 6 [3%] бұлшықет құрысулары; 1 [<1%]) салыстырғанда 6 [3%] және кортикостероидты ингаляциямен байланысты жағымсыз құбылыстардың пайда болуының ұқсас жиілігі (мысалы, ауыздың шырышты қабығының кандидозы; 16 [8%] салыстырғанда 6 [6%], дауыстың қарлығуы; 4 [2%] салыстырғанда 2 [2%]) күніне екі рет бір ингаляциямен салыстырғанда.Егер дәрігер кортикостероидты ингаляциямен қосымша қысқа мерзімді (14 күнге дейін) терапияны қажет ететін ересек пациенттерге қатысты серетид дозасын екі еселеуді қарастырса, β агонистпен байланысты жағымсыз құбылыстардың шамалы ұлғаюын, назарға алған жөн.

Демікпе

Демікпені бақылау үшін сальметеролдың тиімділігін көп орталықты ғылыми зерттеу (SMART)

Демікпені бақылау үшін сальметеролдың тиімділігін көп орталықты ғылыми зерттеу (SMART) АҚШ-та жүргізілген 28 апталық зерттеу болды, онда зерттеудің ересек және жасөспірім қатысушылары үшін дәстүрлі терапияға қосымша, плацебомен салыстырғанда сальметеролдың қауіпсіздігі бағаланды.Респираторлық аурумен және респираторлық аурумен байланысты өмірге қауіп төндіретін процестермен байланысты өлімнің жалпы санының бастапқы соңғы нүктесінде айтарлықтай айырмашылықтар болмаса да, зерттеу нәтижелері сальметерол қабылдаған пациенттерге қатысты демікпемен байланысты өлім санының едәуір өскенін көрсетті (плацебо қабылдаған 13 179 пациенттің арасында болған 3 өлім жағдайымен салыстырғанда сальматерол қабылдаумен ем алған 13 176 пациенттің арасында 13 өлім жағдайы).Зерттеу ингалирацияланатын кортикостероидты бір мезгілде қолданумен әсерді бағалау үшін әзірленбеген және зерттеу субъектілерінің 47% - ына қатысты ғана ИГКС-ні бастапқы деңгейде пайдалану тіркелген.

Демікпені бақылау үшін тек ФП-мен салыстырғанда сальметерол-ФП пайдаланудың қауіпсіздігі мен тиімділігі

Екі көп орталықты 26 апталық зерттеу сальметерол-ФП-ны пайдаланудың тиімділігі мен қауіпсіздігін тек ФП-мен салыстыру үшін, біреуі - зерттеудің ересектер мен жасөспірім субъектілерінің қатысуымен (AUSTRI зерттеуі), ал екіншісі- 4-11 жастағы педиатриялық зерттеу субъектілерінің қатысуымен (VESTRI зерттеуі) жүргізілді.Екі зерттеуді жүргізу үшін бөлінген субъектілердің анамнезінде ұзаққа созылған демікпенің орташа - ауыр дәрежесі, демікпемен байланысты ауруханаға жатқызу немесе өткен жылы демікпенің өршуі болды.Әрбір зерттеудің негізгі мақсаты демікпемен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстардың (демікпемен байланысты ауруханаға жатқызу, эндотрахеялық интубация және өлім) туындау қаупі тұрғысынан тек ИГКС (ФП) қолданумен жүргізілген еммен салыстырғанда ИГКС (сальметерол-ФП) қолданумен жүргізілген емге LABA қосу кезінде емнің кем түспейтін тиімділігін анықтау болды.Осы зерттеулер тиімділігінің екінші мақсаты демікпенің ауыр асқынуы тұрғысынан тек ИГКС (ФП) қолданған емнен ИГКС/LABA (сальметерол-ФП) артықшылығын бағалау болды (кем дегенде 3 күн бойы жүйелі кортикостероидтарды қолдануды талап ететін демікпе кезіндегі денсаулық жағдайының нашарлауы немесе жүйелі кортикостероидтарды қолдануды талап ететін стационарға жатқызу немесе жедел жәрдем бөлімшесіне бару ретінде айқындалады).

Жалпы алғанда, зерттеудің 11 679 және 6 208 субъектісі рандомизацияланды және сәйкесінше AUSTRI және VESTRI зерттеулерінде емделді.Қауіпсіздіктің бастапқы соңғы нүктесіне қатысты екі сынақта да тиімділікке қол жеткізілді (төмендегі кестені қараңыз).

26 апталық AUSTRI және VESTRI зерттеулерін жүргізу кезінде туындаған демікпемен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстар

AUSTRI VESTRI

Сальметерол-ФП

(n = 5 834) Тек ФП

(n = 5 845) Сальметерол-ФП

(n = 3 107) Тек ФП

(n = 3 101)

Біріктірілген соңғы нүкте (демікпемен байланысты ауруханаға жатқызу, эндотрахеялық интубация және өлім).34 (0,6%) 33 (0,6%) 27 (0,9%) 21 (0,7%)

Сальметерол-ФП/ФП қолданумен байланысты тәуекел коэффициенті (95% CI) 1,029

(0,638-1,662)a 1,285

(0,726-2,272)b

Өлім жағдайы 0 0 0 0

Демікпемен байланысты ауруханаға жатқызу 34 33 27 21

Эндотрахеялық интубация 0 2 0 0

aЕгер салыстырмалы тәуекелге қатысты 95% CI қорытынды жоғарғы бағасы 2,0-ден аспаса, кем емес тиімділігі расталды.

bЕгер салыстырмалы тәуекелге қатысты 95% CI қорытынды жоғарғы бағасы 2,675-тен аспаса, кем емес тиімділігі расталды.

Тиімділіктің екінші соңғы нүктесіне қатысты ФП-ға қатысты сальметерол-ФП қолданумен демікпенің алғашқы асқыну уақытының азаюы екі зерттеуде де байқалды, дегенмен тек AUSTRI статистикалық маңыздылыққа сәйкес келді:

AUSTRI VESTRI

Сальметерол-ФП

(n = 5 834) Тек ФП

(n = 5 845) Сальметерол-ФП

(n = 3 107) Тек ФП

(n = 3 101)

Зерттеудің демікпесі асқынған субъектілерінің саны 480 (8%) 597 (10%) 265 (9%) 309 (10%)

Сальметерол-ФП/ФП қолданумен байланысты тәуекел коэффициенті (95% CI) 0
787

(0
698
0
888) 0
859

(0
729
1
012)

Балалар популяциясы:

Демікпе симптомдары бар 6 жастан 16 жасқа дейінгі 158 баланың қатысуымен SAM101667 зерттеуінде сальметерол/флутиказон пропионатының біріктірілген қолданылуы флутиказон пропионатының дозасын симптомдарды бақылау мен өкпе функциясына қатысты екі есе көбейту үшін бірдей тиімді.Бұл зерттеу асқынуға әсерін зерттеу үшін әзірленбеген

4 жастан 11 жасқа дейінгі балалар рандомизацияланған сынақта [саны = 428], сальметерол/флутиказон пропионаты Diskus (50/100 микрограмм, күніне екі рет бір ингаляция) 12 аптаны құрайтын емдеу кезеңінде сальметерол/флутиказон MDI пропионатымен (25/50 микрограмм, күніне екі рет екі ингаляция) салыстырылды.1-12 апта ішінде экспирация ағынының таңертеңгі орташа шыңының бастапқы деңгейінен түзетілген орташа ауытқуы Diskus тобында 37,7 л/мин және MDI тобында 38,6 л/мин құрады.Сондай-ақ, екі емдеу тобында да жедел көмек көрсететін күндер мен түндерде және симптомсыз күндер мен түндерде жақсарулар байқалды.
Көп орталықты 8 апталық салыстырмалы жасырын зерттеу бронх демікпесінің бастапқы сатысы бар жапондық педиатриялық (6 айдан 4 жасқа дейін) пациенттердің қатысуымен ФП (50 микрограмм, күніне екі рет 1 немесе 2 ингаляция) қолданумен монотерапиямен салыстырғанда сальметерол-ФП (25/50 микрограмм, күніне екі рет 1 немесе 2 ингаляция) дозаланған ингалятордың қауіпсіздігі мен тиімділігін бағалау мақсатында жүргізілді.Сальметерол-ФП ем қабылдау немесе ФП қолданумен монотерапия алу үшін рандомизацияланған пациенттердің тоқсан тоғыз пайызы (148/150) және тоқсан бес пайызы (142/150) тиісінше салыстырмалы жасырын зерттеуді аяқтады.Сальметерол-ФП (25/50 мкг, күніне екі рет 1 немесе 2 ингаляция) дозалайтын ингаляторды пайдалана отырып ұзақ мерзімді емдеудің қауіпсіздігі ашық қосымша зерттеудің 16 апталық кезеңі бойы бағаланды.Тоқсан үш пайызы (268/288) қосымша зерттеуді аяқтады.Зерттеу нәтижелері демікпе симптомдарын жалпы бағалауға қатысты бастапқы деңгейден орташа ауытқу тиімділігінің негізгі соңғы нүктесіне сәйкес келмеді салыстырмалы жасырын зерттеу).Сальметерол-ФП пайдасына статистикалық маңызды артықшылық ФП-мен салыстырғанда расталған жоқ (95% Cl [-2,47; 0,54], p=0,206).Сальметерол-ФП қолданумен терапияның және ФП қолданумен монотерапияның қауіпсіздік бейініндегі айқын айырмашылықтар (8 апталық салыстырмалы жасырын зерттеу) болған жоқ; бұдан басқа, 16 апталық ашық қосымша зерттеу жүргізу кезінде сальметерол-ФП енгізу кезінде қауіпсіздік бойынша жаңа сигналдар сәйкестендірілмеген.Дегенмен, сальметерол-ФП қолданумен емнің тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер 4 жасқа дейінгі балаларда сальметерол-ФП қолданумен жүргізілген емге қатысты «қауіп/пайда» теңгерімін белгілеу үшін жеткіліксіз болып табылады.
Жүктілік кезінде демікпені емдеуге арналған құрамында флутиказон пропионаты бар дәрілік препараттар

Біріккен Корольдіктің электрондық медициналық карталарын пайдалана отырып когортты обсервациялық ретроспективті эпидемиологиялық зерттеу құрамында ИГКС бар ФП-ға қатысты ингаляциялық ФП және сальметерол-ФП қолданумен монотерапияны жүктіліктің бірінші триместрінде әсер етуінен кейін MCMS қаупін бағалау үшін жүргізілді.Плацебо компараторлар бұл зерттеуге енгізілмеді.
Жүктіліктің бірінші триместрінде ИГКС әсеріне ұшыраған 5 362 жүкті әйелден тұратын демікпе когортында 131 диагноз қойылған MCM анықталды; 1612 (30%) ФП немесе сальметерол-ФП әсеріне ұшырады, олардың 42 MCM идентификацияланды.1 жыл ішінде диагноз қойылған MCM - ге қатысты түзетілген мүмкіндіктер қатынасы ФП емес ИГКС әсеріне ұшыраған , демікпенің орташа дәрежесі бар әйелдермен салыстырғанда 1,1 (95% CI:

0
5 - 2
3) және айтарлықтай ауыр дәрежелі бронх демікпесі бар әйелдерге қатысты 1
2 (95% CI: 0
7 - 2
0) құрады.MCMS қаупіндегі айырмашылық жүктіліктің бірінші триместрінде сальметерол-ФП қолданумен еммен салыстырғанда ФП қолданумен монотерапияның әсер етуінен кейін анықталған жоқ .Демікпенің барлық ауырлық дәрежесіндегі абсолютті MCM қауіптері ФП әсеріне ұшыраған 100 жүкті әйелге 2
0-ден 2
9-ға дейінгі диапазонда болды
бұл Жалпы практика деректерінің ғылыми-зерттеу базасында демікпені бақылау үшін терапияға ұшырамаған 15 840 жүкті әйелді зерттеу кезінде алынған нәтижелермен салыстырмалы болды (100 жүктілікке 2
8 MCM оқиғасы)

Серетид™ Эвохалер™ – комбинированный препарат, который содержит сальметерол и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия и обеспечивающих наиболее удобный режим применения b-агонистов и ингаляционных кортикостероидов.Сальметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострение состояния.
Сальметерол

Сальметерол - селективный агонист b2-адренорецепторов с продолжительным действием (12 ч).Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора.Сальметерол эффективен в предупреждении гистамин-индуцированного бронхоспазма, вызывает бронходилатацию, уменьшает гиперреактивность бронхов.Длительно тормозит высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.Подавляет раннюю и позднюю стадии реакции на вдыхаемые аллергены.После введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч.Однократный прием сальметерола ослабляет бронхиальный гиперответ, что говорит о дополнительном, небронходилятирующем свойстве сальметерола, но клиническое значение данного свойства неизвестно.Данный механизм отличается от противовоспалительного эффекта кортикостероидов.
Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительный эффект в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений астмы.Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия.При длительном применении флутиказона пропионата в максимальных дозах в виде ингаляций, суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей.После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно восстанавливается до нормы, несмотря на предшествующий прием ГКС внутрь.Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата.При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста.Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Фармакокинетика

Сальметерол мен флутиказон пропионатын бір мезгілде ингаляциялық енгізу осы заттардың әрқайсысының фармакокинетикасына әсер етпейді.

Сальметерол

Салметерол өкпе деңгейінде жергілікті әсер етеді, сондықтан оның плазмадағы деңгейі емдік әсерді анықтамайды. Сальметеролдың фармакокинетикасы бойынша деректер шектеулі, өйткені емдік дозаларда оны ингаляциялық енгізгеннен кейін препараттың плазмадағы өте төмен концентрациясын (200 пикограмм/мл немесе одан аз) техникалық анықтау қиын. Сальметерол ксинафоатты жүйелі қанағымында тұрақты ингаляциялық қолданғанда 100 нг/мл дейінгі концентрацияда гидроксинафтой қышқылы анықталады. Бұл концентрациялар токсикологиялық зерттеулер кезінде анықталған стационарлық концентрациядан шамамен 1000 есе төмен. Тыныс алу жолдарының обструкциясы бар пациенттерде препараттың тұрақты режимде (12 айдан астам) ұзақ уақыт қолданған кезде жағымсыз әсерлері анықталған жоқ.

in vitro зерттеулерінде сальметерол негізінен цитохромның P450 3A4 (CYP3A4) жүйесінің көмегімен α-гидроксисальметеролға дейін метаболизденетіні көрсетілген.

Кетоконазолмен (400 мг) 7 күн бойы бірге тағайындау кейіннен кумуляцияланбай плазмадағы сальметерол экспозициясының едәуір ұлғаюын тудырады («Айрықша нұсқаулар» және «Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Флутиказон пропионаты

Ингаляциялық енгізгеннен кейін флутиказон пропионатының абсолютті биожетімділігі препаратты жеткізу жүйесіне байланысты 5-тен 11%-ға дейін құрайды. Демікпесі және созылмалы обструктивті өкпе ауруы (ӨСОА) бар пациенттерде ингаляциялық енгізу кезінде флютиказон пропионатының неғұрлым төмен жүйелі әсері байқалады.

Жүйелі абсорбция негізінен өкпеде жүреді. Ингаляциялық дозаның бір бөлігі жұтылуы мүмкін, бірақ оның жүйелі әсері бауыр арқылы алғашқы өту кезінде қарқынды метаболизмнің салдарынан аз болады. Ішке қабылдау кезінде флутиказон пропионатының биожетімділігі 1%-дан аз. Ингаляцияланған дозаның мәні мен флутиказон пропионатының жүйелі әсері арасында тікелей байланыс бар.

Флутиказон пропионатының таралу көлемі үлкен (300 л), плазма ақуыздарымен байланысы жоғары - 91 %.

Флутиказон пропионаты жүйелі қанағымынан, негізінен Р450 цитохромы жүйесінің CPY3А4 ферментінің көмегімен белсенді емес туындыға дейін биотрансформация нәтижесінде тез шығарылады. Флутиказон пропионатын және CPY3А4 ферментінің тежегіштерін бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек, өйткені флутиказон пропионатының жүйелі әсері күшеюі мүмкін.

Флутиказон пропионатының плазмалық клиренсі жоғары (1150 мл/мин). Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды. Флутиказон пропионатының бүйректік клиренсі елеусіз (0.2% - дан кем) және метаболиттің 5%-дан кемі несеппен шығарылады.

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Сальметерол

Сальметерол действует местно на уровне легких, таким образом, его уровень в плазме не определяет терапевтический эффект. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пикограмм/мл или менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном ингаляционном применении сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований. Не выявлено нежелательных эффектов препарата при его долгосрочном применении в регулярном режиме (более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

В исследованиях in vitro было показано, что сальметерол метаболизируется преимущественно при помощи системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) до ?-гидроксисальметерола.

Совместное назначение с кетоконазолом (400 мг) на протяжении 7 дней вызывает значительное увеличение экспозиции сальметерола в плазме без последующей кумуляции (см. раздел «Особые указания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Флутиказона пропионат

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет примерно 7.8 % в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдается более низкое системное действие флютиказона пропионата при ингаляционном введении.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1 %. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (300 л), связь с белками плазмы высокая – 91 %.

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного производного с помощью фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CPY3А4, так как системное действие флутиказона пропионата может усиливаться.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).

Период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), и менее 5 % метаболита выводится с мочой.

Побочные действия

Төменде препараттың әрбір белсенді компонентіне - сальметерол мен флутиказон пропионатына жағымсыз реакциялар берілген. Осы препараттар біріктірілімінің жағымсыз реакцияларының бейіні әрбір компонентке жеке-жеке реакцияларға ұқсас.

Өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, жиі емес 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1,000-нан < 1; өте сирек 10000-нан < 1.

Өте жиі

- бас ауыруы

- назофарингит

Жиі

- ауыз қуысы мен жұтқыншақтың кандидозы

- пневмония (ӨСОА бар пациенттерде)

- бронхит

- ауыз-жұтқыншақтың шырышты қабығының тітіркенуі

- гипокалиемия

- дауыстың қарлығуы, дисфония

- бұлшықет құрысуы, сынулар,

- гематомалар

- синусит

- тремор

Жиі емес

- терінің аллергиялық реакциялары

- ентігу

- жүректің жиі соғуы, тахикардия,

Сирек

- өңеш кандидозы

Өте сирек

- парадоксальді бронхоспазм

- жүрекшелер фибрилляциясы

- гипергликемия

- катаракта, глаукома

- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса)

- ангионевроздық ісіну (әсіресе бет пен ауыз-жұтқыншақтың ісінуі)

- Кушинг синдромы, кушингоидты бет әлпеті, бүйрекүсті безі функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдерде өсудің тежелуі, сүйек тінінің минеральды тығыздығының төмендеуі

- мазасыздық, ұйқының бұзылуы, мінез-құлықтың өзгеруі, оның ішінде жоғары белсенділік пен ашуланшақтық (әсіресе балаларда)

- депрессия, озбырлық (әсіресе балаларда)

- жүрек ырғағының бұзылуы (қарыншаүстілік тахикардия мен экстрасистолияны қоса)

- артралгия, миалгия

Кейбір жағымсыз әсерлердің сипаттамасы.

β2-агонистерімен емдегенде жағымсыз әсерлер туралы айтылды, мысалы, тремор, жүректің соғуын субъективті сезіну, бас ауыруы, бірақ олар әдетте өтпелі болып табылады және тұрақты қолданумен олардың ауырлығы төмендейді.

Серетид Эвохалер препаратының құрамындағы флутиказон пропионаты кейбір пациенттерде дауыстың қарлығуын және ауыз қуысы мен тамақтың кандидозын тудыруы мүмкін. Дауыстың қарлығуы мен кандидоз көріністерінің жиілігін ингаляторды қолданғаннан кейін ауыз бен тамақты сумен шаю арқылы төмендетуге болады. Симптоматикалық кандидозды Серетид Эвохалер препаратын қолдануды тоқтатпай, жергілікті зеңге қарсы препараттармен емдеу қажет

Балалар жасындағы пациенттер.

Балалар мен жасөспірімдерде Кушинг синдромы, кушингоид белгілері, бүйрекүсті безі функциясының тежелуі, балалар мен жасөспірімдерде өсудің тежелуі сияқты жүйелі әсерлер болуы мүмкін. Балаларда мазасыздық сезімі, ұйқының бұзылуы және мінез-құлықтың өзгеруі, соның ішінде аса жоғары белсенділік пен қозудың туындауы мүмкін.

Очень часто

- головная боль

Часто

- кандидоз полости рта и глотки

- пневмония (у пациентов с ХОБЛ)

- осиплость голоса, дисфония

- мышечные судороги, артралгия

Нечасто

- раздражение слизистой оболочки ротоглотки

- кожные аллергические реакции

- одышка

- катаракта

- гипергликемия

- беспокойство, нарушение сна

- тремор

- учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий

- гематомы

Редко

- кандидоз пищевода

- анафилактические реакции

- глаукома

- изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)

- нарушение сердечного ритма (включая наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию)

- ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), бронхоспазм, включая парадоксальный

- синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Аурудың өршуі

Серетид Эвохалер препаратын жедел және қысқа әсер ететін бронходилататорларды қажет ететін демікпенің жедел симптомдарын емдеу үшін қолдануға болмайды. Пациенттерге жедел демікпе ұстамасын жеңілдету үшін ингалятордың әрқашан қолында болуы ұсынылады.

Пациенттерге асқыну кезінде немесе егер оларда демікпе айтарлықтай нашарласа немесе күрт нашарласа Серетид тағайындауға болмайды.

Серетидпен емдеу кезінде демікпемен байланысты ауыр жағымсыз әсерлер мен асқынулар пайда болуы мүмкін. Пациенттерден емдеуді жалғастыруды сұрау керек, бірақ егер демікпе симптомдары бақыланбайтын болса немесе Серетидті қабылдағаннан кейін нашарласа, медициналық көмекке жүгіну керек.

Жедел көмектесетін препараттарды қолдану қажеттілігінің жоғарылауы (қысқа әсер ететін бронходилататорлар) немесе жедел көмектесетін дәрілерге реакцияның төмендеуі бақылаудың нашарлауын көрсетеді және пациенттерді дәрігер тексеруі керек.

Демікпені бақылаудың кенеттен және үдемелі нашарлауы өмірге қауіп төндіруі мүмкін, сондықтан пациент шұғыл медициналық тексеруден өтуі керек. Кортикостероидтармен емді ұлғайту мүмкіндігін қарастыру керек.

Демікпе симптомдары басылғаннан кейін Серетид дозасын біртіндеп төмендету мүмкіндігін қарастыруға болады. Емдеуді тоқтатқан кезде пациенттерді үнемі тексеріп отыру маңызды. Серетидтің ең төмен тиімді дозасын пайдалану керек.

Серетидпен емдеуді асқыну қаупіне байланысты бірден тоқтатуға болмайды. Терапияны дәрігердің бақылауымен азайту керек.

Құрамында кортикостероидтары бар барлық ингаляциялық препараттар сияқты Серетидті өкпенің белсенді немесе жасырын туберкулезі бар, сондай-ақ зең, вирустық немесе тыныс алу жолдарының басқа инфекцияларымен ауыратын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Көрсетілімдер болған кезде осы жағдайларды тиісті емдеуді дереу бастау қажет.

Сирек жағдайларда Серетид жүрек аритмиясын тудыруы мүмкін, мысалы, қарыншаүстілік тахикардия, экстрасистолия және жүрекшелер фибрилляциясы, сондай-ақ жоғары терапиялық дозаларда қан сарысуындағы калий деңгейінің аздап уақытша төмендеуі. Серетидті жүрек-қантамырдың ауыр бұзылулары немесе жүрек ырғағының бұзылулары бар пациенттерге, сондай-ақ қант диабеті, тиреотоксикоз, түзетілмеген гипокалиемиясы бар пациенттерге немесе қан сарысуындағы калий деңгейі төмен пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы туралы өте сирек хабарламалар болды және анамнезінде қант диабеті бар пациенттерге препаратты тағайындау кезінде осыны ескеру керек.

Басқа ингаляциялық терапия сияқты, парадоксальді бронхоспазм препаратты қабылдағаннан кейін сырылдың және ентігудің жедел күшеюі түрінде пайда болуы мүмкін. Парадоксальді бронхоспазм тез әсер ететін бронходилататорлармен емделеді және жедел емдеуді қажет етеді. Серетид Эвохалер препаратын дереу тоқтату, пациентті тексеру және қажет болған жағдайда баламалы ем тағайындау керек.

Бета-2 рецепторларының агонистерімен емдеудің фармакологиялық жағымсыз әсерлері туралы хабарланды, мысалы, тремор, жүрек соғуы және бас ауыруы, бірақ олар уақытша және тұрақты ем қолданғанда азаяды.

Жүйелі әсерлер кез келген ингаляциялық кортикостероидты, әсіресе ұзақ уақыт бойы тағайындалатын жоғары дозаларды қабылдаған кезде пайда болуы мүмкін. Бұл әсерлер пероральді кортикостероидтарды қолданғанға қарағанда әлдеқайда сирек пайда болады. Ықтимал жүйелі әсерлер Кушинг синдромын, кушингоид белгілерін, бүйрек үсті безі функциясының тежелуін, сүйектің минералды тығыздығының төмендеуін, катаракта және глаукома және сирек психомоторлы аса жоғары белсенділік, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, депрессия немесе озбырлықты (әсіресе балаларда) қоса бірқатар психологиялық немесе мінез-құлық әсерлерін (балалар мен жасөспірімдердегі ингаляциялық кортикостероидтардың жүйелі әсерлері туралы ақпаратты төмендегі «педиатрия» тақырыпшасынан қараңыз) қамтиды. Сондықтан пациент үнемі тексерілуі және ингаляциялық кортикостероидтардың дозасы демікпені тиімді бақылау сақталатын ең төменгі дозаға дейін төмендеуі маңызды.

Ингаляциялық кортикостероидтардың жоғары дозаларымен пациенттерді ұзақ емдеу бүйрекүсті безі функциясының бәсеңдеуіне және бүйрекүсті безінің жедел кризіне әкелуі мүмкін. Сондай-ақ, 500-ден 1000 микрограммға дейінгі флутиказон пропионатының дозалары кезінде бүйрекүсті бездері функциясының тежелуі және бүйрекүсті бездерінің жедел кризінің өте сирек жағдайлары сипатталған. Бүйрекүсті безінің жедел кризін тудыруы мүмкін жағдайларға жарақат, операция, инфекция немесе дозаның кез келген жылдам төмендеуі жатады. Симптомдар әдетте көмескі және анорексия, іштің ауыруы, салмақ жоғалту, шаршау, бас ауыруы, жүрек айну, құсу, гипотензия, сананың төмендеуі, гипогликемия және құрысуларды қамтуы мүмкін. Стресс немесе жоспарлы хирургиялық араласу кезеңінде жүйелі кортикостероидтарды қосымша қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек.

Флутиказон пропионатымен ингаляциялық терапияның артықшылығы пероральді стероидтарға қажеттілікті барынша азайтуы керек, бірақ пероральді стероидтардан ауысатын пациенттер бүйрекүсті безі резервінің бұзылу қаупі тобында айтарлықтай уақыт қалуы мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерді аса сақтықпен емдеу және бүйрекүсті безі қыртысының функциясын үнемі бақылау керек. Бұрын кортикостероидтардың жоғары дозаларымен жедел терапияны қажет еткен пациенттерге де қауіп төнуі мүмкін. Қалдық нашарлаудың бұл мүмкіндігін әрдайым төтенше жағдайларда және стресс тудыруы мүмкін жоспарлы жағдайларда ескеру керек және кортикостероидтармен тиісті емдеуді қарастыру қажет. Бүйрекүсті безінің зақымдану дәрежесіне байланысты жоспарлы емшаралар алдында маманның кеңесі қажет болуы мүмкін.

Ритонавир плазмадағы флутиказон пропионатының концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін. Демек, егер пациент үшін әлеуетті пайдасы кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің қаупінен аспаса, бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Сондай-ақ, флутиказон пропионаты басқа күшті CYP3A тежегіштерімен үйлескен кезде жүйелі жағымсыз әсерлердің қаупі артады (4.5-бөлімді қараңыз).

Дәрігерлер ӨСОА бар пациенттерде пневмонияның ықтимал дамуына қатысты қырағылық танытуы керек, өйткені мұндай инфекциялардың клиникалық белгілері ӨСОА асқыну симптомдарымен сәйкес келеді.

Жүйелі кетоконазолды бір мезгілде қабылдау сальметеролдың жүйелі әсерін едәуір арттырады. Бұл жүйелі әсерлердің жиілігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін (мысалы, QTc аралығының ұзаруы және жүрек соғуы). Демек, кетоконазолмен немесе басқа да күшті CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде емдеуден, егер пайдасы сальметеролмен емдеудің жүйелі жағымсыз әсерлерінің ықтимал жоғары қаупінен аспаса, аулақ болу керек.

Көру қабілетінің бұзылуы

Кортикостероидтарды жүйелі және жергілікті қолданғанда көру қабілетінің бұзылуы байқалуы мүмкін. Егер пациентте көрудің анық еместігі немесе көрудің басқа да бұзылулары сияқты симптомдар байқалса, жүйелі және жергілікті кортикостероидтарды пайдаланғаннан кейін хабарланған катаракта, глаукома немесе орталық серозды хориоретинопатия (ЖСХРП) сияқты сирек ауруларды қамтуы мүмкін себептерді бағалау үшін пациентті офтальмологқа жіберу мүмкіндігін қарастыру керек.

Балалар

Флутиказон пропионатының жоғары дозаларын (әдетте ≥ 1000 мкг / күн) қабылдайтын балалар мен <16 жастағы жасөспірімдер ерекше қауіпке ұшырайды. Жүйелі әсерлер, әсіресе ұзақ уақыт бойы жоғары дозаларды тағайындағанда пайда болуы мүмкін. Ықтимал жүйелі әсерлерге Кушинг синдромы, кушингоид белгілері, бүйрекүсті безі функциясының тежелуі, жедел адреналдық криз және балалар мен жасөспірімдерде өсудің тежелуі және сирек психомоторлық аса жоғары белсенділік, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, депрессия немесе озбырлықты қоса бірқатар психологиялық немесе мінез-құлықтық әсерлер жатады. Баланы немесе жасөспірімді тыныс алу ағзаларының аурулары жөніндегі балалар маманына респираторлық маманға жіберу мүмкіндігін қарастыру керек.

Ингаляциялық кортикостероидтармен ұзақ ем алатын балалардың өсуін ұдайы бақылау ұсынылады. Ингаляциялық кортикостероидтардың дозасын демікпені тиімді бақылау сақталатын ең төменгі дозаға дейін азайту керек.Аурудың өршуі

Серетид Эвохалер препаратын жедел және қысқа әсер ететін бронходилататорларды қажет ететін демікпенің жедел симптомдарын емдеу үшін қолдануға болмайды. Пациенттерге жедел демікпе ұстамасын жеңілдету үшін ингалятордың әрқашан қолында болуы ұсынылады.

Пациенттерге асқыну кезінде немесе егер оларда демікпе айтарлықтай нашарласа немесе күрт нашарласа Серетид тағайындауға болмайды.

Серетидпен емдеу кезінде демікпемен байланысты ауыр жағымсыз әсерлер мен асқынулар пайда болуы мүмкін. Пациенттерден емдеуді жалғастыруды сұрау керек, бірақ егер демікпе симптомдары бақыланбайтын болса немесе Серетидті қабылдағаннан кейін нашарласа, медициналық көмекке жүгіну керек.

Жедел көмектесетін препараттарды қолдану қажеттілігінің жоғарылауы (қысқа әсер ететін бронходилататорлар) немесе жедел көмектесетін дәрілерге реакцияның төмендеуі бақылаудың нашарлауын көрсетеді және пациенттерді дәрігер тексеруі керек.

Демікпені бақылаудың кенеттен және үдемелі нашарлауы өмірге қауіп төндіруі мүмкін, сондықтан пациент шұғыл медициналық тексеруден өтуі керек. Кортикостероидтармен емді ұлғайту мүмкіндігін қарастыру керек.

Демікпе симптомдары басылғаннан кейін Серетид дозасын біртіндеп төмендету мүмкіндігін қарастыруға болады. Емдеуді тоқтатқан кезде пациенттерді үнемі тексеріп отыру маңызды. Серетидтің ең төмен тиімді дозасын пайдалану керек.

Серетидпен емдеуді асқыну қаупіне байланысты бірден тоқтатуға болмайды. Терапияны дәрігердің бақылауымен азайту керек.

Құрамында кортикостероидтары бар барлық ингаляциялық препараттар сияқты Серетидті өкпенің белсенді немесе жасырын туберкулезі бар, сондай-ақ зең, вирустық немесе тыныс алу жолдарының басқа инфекцияларымен ауыратын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Көрсетілімдер болған кезде осы жағдайларды тиісті емдеуді дереу бастау қажет.

Сирек жағдайларда Серетид жүрек аритмиясын тудыруы мүмкін, мысалы, қарыншаүстілік тахикардия, экстрасистолия және жүрекшелер фибрилляциясы, сондай-ақ жоғары терапиялық дозаларда қан сарысуындағы калий деңгейінің аздап уақытша төмендеуі. Серетидті жүрек-қантамырдың ауыр бұзылулары немесе жүрек ырғағының бұзылулары бар пациенттерге, сондай-ақ қант диабеті, тиреотоксикоз, түзетілмеген гипокалиемиясы бар пациенттерге немесе қан сарысуындағы калий деңгейі төмен пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы туралы өте сирек хабарламалар болды және анамнезінде қант диабеті бар пациенттерге препаратты тағайындау кезінде осыны ескеру керек.

Басқа ингаляциялық терапия сияқты, парадоксальді бронхоспазм препаратты қабылдағаннан кейін сырылдың және ентігудің жедел күшеюі түрінде пайда болуы мүмкін. Парадоксальді бронхоспазм тез әсер ететін бронходилататорлармен емделеді және жедел емдеуді қажет етеді. Серетид Эвохалер препаратын дереу тоқтату, пациентті тексеру және қажет болған жағдайда баламалы ем тағайындау керек.

Бета-2 рецепторларының агонистерімен емдеудің фармакологиялық жағымсыз әсерлері туралы хабарланды, мысалы, тремор, жүрек соғуы және бас ауыруы, бірақ олар уақытша және тұрақты ем қолданғанда азаяды.

Жүйелі әсерлер кез келген ингаляциялық кортикостероидты, әсіресе ұзақ уақыт бойы тағайындалатын жоғары дозаларды қабылдаған кезде пайда болуы мүмкін. Бұл әсерлер пероральді кортикостероидтарды қолданғанға қарағанда әлдеқайда сирек пайда болады. Ықтимал жүйелі әсерлер Кушинг синдромын, кушингоид белгілерін, бүйрек үсті безі функциясының тежелуін, сүйектің минералды тығыздығының төмендеуін, катаракта және глаукома және сирек психомоторлы аса жоғары белсенділік, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, депрессия немесе озбырлықты (әсіресе балаларда) қоса бірқатар психологиялық немесе мінез-құлық әсерлерін (балалар мен жасөспірімдердегі ингаляциялық кортикостероидтардың жүйелі әсерлері туралы ақпаратты төмендегі «педиатрия» тақырыпшасынан қараңыз) қамтиды. Сондықтан пациент үнемі тексерілуі және ингаляциялық кортикостероидтардың дозасы демікпені тиімді бақылау сақталатын ең төменгі дозаға дейін төмендеуі маңызды.

Ингаляциялық кортикостероидтардың жоғары дозаларымен пациенттерді ұзақ емдеу бүйрекүсті безі функциясының бәсеңдеуіне және бүйрекүсті безінің жедел кризіне әкелуі мүмкін. Сондай-ақ, 500-ден 1000 микрограммға дейінгі флутиказон пропионатының дозалары кезінде бүйрекүсті бездері функциясының тежелуі және бүйрекүсті бездерінің жедел кризінің өте сирек жағдайлары сипатталған. Бүйрекүсті безінің жедел кризін тудыруы мүмкін жағдайларға жарақат, операция, инфекция немесе дозаның кез келген жылдам төмендеуі жатады. Симптомдар әдетте көмескі және анорексия, іштің ауыруы, салмақ жоғалту, шаршау, бас ауыруы, жүрек айну, құсу, гипотензия, сананың төмендеуі, гипогликемия және құрысуларды қамтуы мүмкін. Стресс немесе жоспарлы хирургиялық араласу кезеңінде жүйелі кортикостероидтарды қосымша қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек.

Флутиказон пропионатымен ингаляциялық терапияның артықшылығы пероральді стероидтарға қажеттілікті барынша азайтуы керек, бірақ пероральді стероидтардан ауысатын пациенттер бүйрекүсті безі резервінің бұзылу қаупі тобында айтарлықтай уақыт қалуы мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерді аса сақтықпен емдеу және бүйрекүсті безі қыртысының функциясын үнемі бақылау керек. Бұрын кортикостероидтардың жоғары дозаларымен жедел терапияны қажет еткен пациенттерге де қауіп төнуі мүмкін. Қалдық нашарлаудың бұл мүмкіндігін әрдайым төтенше жағдайларда және стресс тудыруы мүмкін жоспарлы жағдайларда ескеру керек және кортикостероидтармен тиісті емдеуді қарастыру қажет. Бүйрекүсті безінің зақымдану дәрежесіне байланысты жоспарлы емшаралар алдында маманның кеңесі қажет болуы мүмкін.

Ритонавир плазмадағы флутиказон пропионатының концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін. Демек, егер пациент үшін әлеуетті пайдасы кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің қаупінен аспаса, бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Сондай-ақ, флутиказон пропионаты басқа күшті CYP3A тежегіштерімен үйлескен кезде жүйелі жағымсыз әсерлердің қаупі артады (4.5-бөлімді қараңыз).

Дәрігерлер ӨСОА бар пациенттерде пневмонияның ықтимал дамуына қатысты қырағылық танытуы керек, өйткені мұндай инфекциялардың клиникалық белгілері ӨСОА асқыну симптомдарымен сәйкес келеді.

Жүйелі кетоконазолды бір мезгілде қабылдау сальметеролдың жүйелі әсерін едәуір арттырады. Бұл жүйелі әсерлердің жиілігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін (мысалы, QTc аралығының ұзаруы және жүрек соғуы). Демек, кетоконазолмен немесе басқа да күшті CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде емдеуден, егер пайдасы сальметеролмен емдеудің жүйелі жағымсыз әсерлерінің ықтимал жоғары қаупінен аспаса, аулақ болу керек.

Көру қабілетінің бұзылуы

Кортикостероидтарды жүйелі және жергілікті қолданғанда көру қабілетінің бұзылуы байқалуы мүмкін. Егер пациентте көрудің анық еместігі немесе көрудің басқа да бұзылулары сияқты симптомдар байқалса, жүйелі және жергілікті кортикостероидтарды пайдаланғаннан кейін хабарланған катаракта, глаукома немесе орталық серозды хориоретинопатия (ЖСХРП) сияқты сирек ауруларды қамтуы мүмкін себептерді бағалау үшін пациентті офтальмологқа жіберу мүмкіндігін қарастыру керек.

Балалар

Флутиказон пропионатының жоғары дозаларын (әдетте ≥ 1000 мкг / күн) қабылдайтын балалар мен <16 жастағы жасөспірімдер ерекше қауіпке ұшырайды. Жүйелі әсерлер, әсіресе ұзақ уақыт бойы жоғары дозаларды тағайындағанда пайда болуы мүмкін. Ықтимал жүйелі әсерлерге Кушинг синдромы, кушингоид белгілері, бүйрекүсті безі функциясының тежелуі, жедел адреналдық криз және балалар мен жасөспірімдерде өсудің тежелуі және сирек психомоторлық аса жоғары белсенділік, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, депрессия немесе озбырлықты қоса бірқатар психологиялық немесе мінез-құлықтық әсерлер жатады. Баланы немесе жасөспірімді тыныс алу ағзаларының аурулары жөніндегі балалар маманына респираторлық маманға жіберу мүмкіндігін қарастыру керек.

Ингаляциялық кортикостероидтармен ұзақ ем алатын балалардың өсуін ұдайы бақылау ұсынылады. Ингаляциялық кортикостероидтардың дозасын демікпені тиімді бақылау сақталатын ең төменгі дозаға дейін азайту керек.

Препарат Серетид™ Эвохалер™ не предназначен для купирования острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. В случаях, если назначенная доза препарата Серетид™ Эвохалер™ не обеспечивает адекватного контроля заболевания, пациент должен обратиться к врачу за консультацией.

Из-за опасности развития обострения лечение препаратом Серетид™ Эвохалер™ нельзя резко прекращать пациентам с астмой; дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У больных ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

Было выявлено увеличение случаев развития пневмонии на фоне приема Серетид™ Эвохалер™ у пациентов с ХОБЛ, в связи с чем лечащий врач должен быть внимателен к возможным клиническим симптомам проявления пневмонии у таких пациентов.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Серетид™ Эвохалер™ необходимо с осторожностью назначать пациентам с активным или латентным туберкулезом легких.

Серетид™ Эвохалер™ следует с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.

При применении симпатомиметических средств, особенно в дозах, выше рекомендованных, возможно повышение систолического давления и сердечного ритма, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении препарата Серетид™ Эвохалер™ пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение смпатомиметиков в дозах, выше терапевтических, может привести к временному снижению уровня калия в плазме крови, поэтому препарат Серетид™ Эвохалер™ следует с осторожностью назначать пациентам с предрасположенностью к снижению уровня калия в сыворотке.

Любые ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому, поэтому особенно важно титровать дозу ингаляционного ГКС до минимальной дозы, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля над симптомами заболевания.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными ГКС.

В связи с возможностью угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников.

После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом, системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и поэтому следует с осторожностью назначать препарат Серетид™ Эвохалер™ пациентам с сахарным диабетом.

Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если только, потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Данные клинического исследования безопасности сальметерола (SMART), добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмы, была выше в группе сальметерола. Результаты данного исследования показали, что у пациентов афро-американского происхождения риск развития серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы / летального исхода выше, чем у других пациентов. Неизвестно связано ли это с фармакогенетическими или другими факторами. В этом исследовании не изучалось влияние одновременного применения ингаляционных ГКС на риск летального исхода, связанного с бронхиальной астмой.

При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что одновременное применение системного кетоконазола усиливается действие сальметерола. Это может приводить к удлинению интервала QT. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) и сальметерола.

Как и в случае с другими препаратами для ингаляционного введения, возможно развитие парадоксального бронхоспазма со значительным усилением одышки сразу после введения дозы. Данное состояние должно купироваться немедленно при помощи быстродействующих бронходилятаторов короткого действия. Препарат Серетид™ Эвохалер™ должен быть отмен незамедлительно, состояние пациента должно быть оценено, и при необходимости следует назначить альтернативную терапию.

Были выявлены побочные реакции терапии бета-2 агонистами, такие как ощущения сердцебиения, тремор и головная боль, которые имели преходящий характер и снижались по мере проведения регулярной терапии.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу препарата Серетид™ Эвохалер™ у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. В настоящий момент нет данных о применении препарата Серетид™ Эвохалер™ у детей в возрасте до 4 лет.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Так как при ингаляционном введении препарата Серетид™ Эвохалер™ в рекомендованных дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается, что уровень сальметерола и флутиказона в грудном молоке также незначителен, однако клинических подтверждений этим данным не существует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных исследований не проводилось, однако влияние не предполагается.

Показания

Серетид біріктірілген препаратты (ұзақ әсер ететін бета-2 агонисті және ингаляциялық кортикостероид) пайдалану қажет болғанда демікпені тұрақты емдеу үшін көрсетілген:

-ингаляциялық кортикостероидтармен және бета-2 агонистерімен тұрақты емнің көмегімен демікпені жеткілікті бақыламайтын пациенттерде қажеттілік бойынша немесе

-ингаляциялық кортикостероидтардың және ұзақ әсер ететін бета-2 агонисттердің көмегімен демікпені бақылайтын пациенттерде

- регулярная терапия астмы (обратимая обструкция дыхательных путей):

• у пациентов
получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС

• у пациентов
у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС

• у пациентов
получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС

- поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) у взрослых, включая хронический бронхит и эмфизему легких, что снижает случаи смертности пациентов.

Противопоказания

- әсер етуші заттарға немесе 6.1-бөлімде берілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- 4 жасқа дейінгі балалар

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственное взаимодействие

Пациентке аса қажет болатын жағдайларды қоспағанда, селективті емес және селективті бета-адреноблокаторларды қолданудан аулақ болу керек.

Құрамында басқа бета-адренергиялық препараттар бар дәрілік заттармен бірге қолдану әлеуетті β2-аддитивті әсерге ие болуы мүмкін.

Флутиказон пропионаты

Әдеттегі жағдайларда флутиказон пропионатының ингаляциясы ішекте және бауырда Р450 3А4 цитохромының әсерінен «бірінші» өту кезінде қарқынды метаболизмнің және жоғары жүйелі клиренстің салдарынан плазмадағы оның төмен концентрациясымен ілесе жүреді. Осының арқасында флутиказон пропионатының қатысуымен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу екіталай.

Дәрілік өзара әрекеттесулерді зерттеу ритонавир (Р450 3А4 цитохромының жоғары белсенді тежегіші) қан плазмасындағы флутиказон пропионатының концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін, соның салдарынан сарысулық кортизолдың концентрациясы едәуір төмендейді. Ингаляциялық флутиказон пропионатына қатысты мұндай ақпарат жоқ, бірақ қан плазмасындағы флутиказон пропионаты деңгейінің айтарлықтай жоғарылауы күтіледі. Флутиказон пропионаты мен ритонавирді бір уақытта қабылдаған пациенттерде клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулер туралы хабарламалар бар. Бұл өзара әрекеттесулер Кушинг синдромы және бүйрекүсті безі функциясының тежелуі сияқты жағымсыз әсерлерді тудырды. Жоғарыда айтылғандарды ескере отырып, флутиказон пропионаты мен ритонавирді, пациент үшін ықтимал пайдасы ГКС жүйелі жағымсыз әсерлерінің қаупінен асатын жағдайларды қоспағанда, бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Цитохромның күші азырақ тежегіші Р450 3A4 кетоконазолмен сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген шағын зерттеудің деректері бойынша флутиказон пропионатының экспозициясы 1 ингаляциядан кейін 150%-ға артты, бұл флутиказон пропионатын өз бетінше қолданумен салыстырғанда қан плазмасындағы кортизол деңгейінің төмендеуіне әкелді. Басқа күшті цитохром Р450 3A4 тежегішімен (итраконазол сияқты) бірге қабылдау флутиказон пропионатының жүйелі экспозициясын және жүйелі жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады деп күтіледі. Сақ болу және мүмкіндігінше осындай дәрілік заттармен ұзақ уақыт емделуден аулақ болу ұсынылады.

Сальметерол

Күшті CYP Р450 3A4 тежегіштері

15 дені сау еріктілерде 7 күн бойы кетоконазолды (тәулігіне 1 рет 400 мг пероральді) және сальметеролды (тәулігіне 2 рет 50 мкг ингаляциялық) бірге қабылдау сальметеролдың плазмалық экспозициясының едәуір ұлғаюына (1,4 есе Cmax және 15 есе AUC) әкелді. Бұл сальметеролды немесе кетоконазолды өз бетінше қолданумен салыстырғанда сальметеролмен емдеудің басқа жүйелі әсерлері жағдайларының көбеюіне (мысалы, Q-T аралығының ұзаруы және жүрек соғуының күшеюі) әкелуі мүмкін. Артериялық қысымға, жүректің жиырылу тазалығына, қандағы глюкоза деңгейіне және қандағы калий деңгейіне айтарлықтай клиникалық әсері анықталған жоқ. Кетоконазолмен біріктіріп қолдану сальметеролдың T½ немесе қайта қолданған кезде сальметеролдың аккумуляциясын арттырған жоқ. Кетоконазолмен бір мезгілде қолданудан, егер қолданудың пайдасы сальметеролмен емдеу кезінде жүйелі жағымсыз әсерлердің пайда болуының әлеуетті қаупінен аспаса, аулақ болу керек. Р450 3A4 цитохромының басқа күшті тежегіштерімен (мысалы, итраконазол, телитромицин, ритонавирмен) өзара әрекеттесудің ұқсас қаупі болуы мүмкін.

Орташа CYP3A4 тежегіштері.

15 дені сау еріктілерде 6 күн ішінде эритромицинді (тәулігіне 3 рет 500 мг пероральді) және сальметеролды (тәулігіне 2 рет 50 мкг ингаляциялық) бірге қолдану сальметеролдың плазмалық экспозициясының аздап және статистикалық тұрғыдан елеусіз ұлғаюына (1,4 есе Cmax және 1,2 есе AUC) әкелді. Эритромицинмен бір мезгілде қолдану қандай да бір жағымсыз әсерлердің пайда болуымен байланысты болмады.

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются его низкими концентрациями в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени. Благодаря этому, клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно повысить концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы цитохрома P450 3A4 вызывают ничтожное малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионат в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов цитохром P450 3A4 (например, кетоконазола), поскольку такая комбинация может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

Одновременное применение сальметерола и кетоконазола приводит к значительному повышению уровня сальметерола в плазме (повышение Смах в 1.4 раза и показателя AUC – в 15 раз) и может привести к удлинению QT

интервала.

Ближайшие к вам пункты доставки в Восточно-Казахстанской области вы можете посмотреть здесь.

Цены на Серетид в других городах

Серетид в Алматы, Серетид в Астане, Серетид в Уральске, Серетид в Актау, Серетид в Усть-Каменогорске, Серетид в Шымкенте, Серетид в Караганде

Способ применения

Дозировка

Ересектер мен12 және одан жоғары жастағы жасөспірімдер:

күніне екі рет 25 мкг сальметерол мен 50 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы

немесе

күніне екі рет 25 мкг сальметерол мен 125 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы

немесе

күніне екі рет 25 мкг сальметерол мен 250 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы.

Серетидтің қысқа мерзімді сынағын демікпені жедел бақылау маңызды болып табылатын орташа ұзаққа созылған демікпесі бар ересектерде немесе жасөспірімдерде бастапқы қолдаушы терапия ретінде (күнделікті симптомдары, күнделікті құтқарылуы және ауа ағынының орташа немесе қатты шектелуі бар пациенттер ретінде анықталатын) қарастыруға болады. Мұндай жағдайларда ұсынылатын бастапқы доза күніне екі рет 25 мкг салметеролдың және 50 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясын құрайды. Демікпені бақылауға қол жеткізгеннен кейін емдеуді қайта қарау және пациенттер тек ингаляциялық кортикостероидтарға ауысу керек пе деген мәселені қарастыру қажет. Емдеуді тоқтатқан кезде пациенттерді үнемі тексеріп отыру маңызды.

Бір немесе екі ауырлық критерийі болмаған кезде бастапқы демеуші ем ретінде пайдаланылатын бір ингаляциялық флутиказон пропионатына қарағанда айқын артықшылығы көрсетілмеген. Жалпы, пациенттердің көпшілігі үшін ингаляциялық кортикостероидтар бірінші кезектегі терапия болып қала береді. Серетид жеңіл дәрежедегі демікпені бастапқы емдеуге арналмаған. 25 мкг / 50 мкг Серетид ауыр демікпесі бар ересектер мен балаларға қолдануға жарамайды; ауыр демікпесі бар пациенттерде кез келген бекітілген біріктірілімді пайдалануға болатын уақытқа дейін ингаляциялық кортикостероидтардың тиісті дозасын белгілеу ұсынылады.

4 және одан жоғары жастағы балалар:

күніне екі рет 25 мкг сальметерол және 50 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы.

Балалардағы ингалятордың Серетид Эвохалер препаратымен жасалған флутиказон пропионатының ең жоғары дозасы күніне екі рет 100 микрограммды құрайды.

Препаратты 4 жасқа дейінгі балаларға қолдану туралы деректер жоқ.

Орташа ұзаққа созылған бронх демікпесі бар ересектер мен балаларды емдеу үшін (дәріні күнделікті қолдану, симптомдардың күнделікті пайда болуы, , оларды тез жою және ауа көлемін орташадан ауыр дәрежеге дейін шектеу үшін) Серетид Эвохалер препаратын, егер ауру симптомдарын жылдам бақылауға қол жеткізу қажет болса, бастапқы демеуші ем ретінде қолдануға болады. Мұндай жағдайларда препаратты бастапқы дозалау кезінде тәулігіне 2 рет 25 мкг сальметерол мен 50 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясын қолдану ұсынылады. Бронх демікпесі симптомдарын бақылауға қол жеткізгеннен кейін емді қайта қарастыру және науқасты ингаляциялық кортикостероидпен өз бетінше емдеуге ауыстыру туралы мәселені шешу керек. Науқасты емдеу қайта қаралатындықтан, функционалды жағдайды үнемі бағалау керек.

Бастапқы демеуші ем ретінде ингаляциялық Флутиказон пропионатын дербес қабылдаумен салыстырғанда серетидті қолдануда айқын артықшылықтың ауырлығының бір немесе екі критерийі болмаған жағдайда көрсетілмейді. Ингаляциялық кортикостероидтар пациенттердің көпшілігін емдеуге арналған бірінші кезектегі препараттар болып табылады. Серетид Эвохалер препараты жеңіл дәрежедегі бронх демікпесін емдеудің бастапқы кезеңінде тағайындалмайды. 50 мкг/25 мкг дозадағы Серетид Эвохалер ауыр бронх демікпесі бар ересектер мен балаларды емдеу үшін қолайлы емес. Ауыр бронх демікпесі бар пациенттерді емдеу үшін кез келген бекітілген біріктірілімді қолданар алдында алдымен ингаляциялық кортикостероидтың тиісті дозасын белгілеу ұсынылады.

Пациенттердің жекелеген топтары: егде жастағы немесе бүйрек және бауыр функциялары бұзылған пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Ингаляторды қолдану жөніндегі нұсқаулық

Ингаляторды тексеру:

Алғашқы қолданар алдында мүштіктің қалпақшасын қақпақтың бүйіріне жеңіл басу арқылы алып тастау, ингаляторды мұқият сілку және дұрыс жұмыс істейтініне көз жеткізу үшін дозалар санауышында 120 цифры көрсетілмейінше ауаға бір рет бүрку жасау қажет. Ингалятордан бөгде заттарды алып тастау үшін және ингалятордың ішіндегісін біркелкі араластыру үшін ингаляторды мұқият сілку қажет.

Егер ингалятор бір аптадан артық қолданылмаса, ауаға екі рет бүрку керек. Ингаляторды әрбір пайдаланған кезде пайдаланылған дозалар саны шегеріледі.

Ингаляторды қалай қолдану керек:

1. Қалпақшаны екі бүйірінен сәл қысып, мүштіктің қалпақшасын шешіңіз.

2. Ингаляторды, мүштікті қоса, сыртынан және ішінен бөгде заттардың болуын тексеру үшін қарау керек.

3. Құрылғының бетінен кез келген бөгде заттарды алып тастау және ингалятордың ішіндегісін біркелкі араластыру үшін ингаляторды мұқият сілкіңіз.

4. Ингаляторды бас бармақ пен басқа саусақтардың арасына, бас бармақты мүштіктен төменірек түбіне қойып, тігінен алыңыз.

5. Мүмкіндігінше терең дем алыңыз, содан кейін мүштікті аузыңызға тістің арасына салыңыз, тістеместен, ерніңізді жымқыра жабыңыз.

6. Ауызбен демді ішке алғаннан кейін бірден ингалятордың ұшарбасын бүрку үшін басып, демді терең және баяу ішке тартуды жалғастырыңыз.

7. Демді сыртқа шығармастан, ингаляторды ауыздан шығарады және ингалятордың ұшарбасынан саусақты алады. Мүмкіндігінше демді сыртқа шығармауды жалғастырыңыз.

8. Екінші рет бүрку үшін ингаляторды тігінен ұстап және шамамен 30 секундтан кейін 2-6 қадамдарды қайталаңыз.

9. Препаратты қолданғаннан кейін аузыңызды шайып, суды түкіріңіз

10. Мүштіктің қалпақшасын басу және қажетті қалыпта сарт еткізу арқылы жабыңыз.

Маңызды

4, 5 және 6-кезеңдерді орындау кезінде асықпаңыз. Бүркімес бұрын, мүмкіндігінше баяу дем алуды бастау өте маңызды. Алғашқыда айна алдында бірнеше рет жаттығуға болады. Егер ингалятордың жоғарғы жағынан немесе ауыздың айналасында «бұлт» пайда болса, әрекеттерді 2-сатыдан бастап қайталау қажет.

Пациенттер дозалар индикаторы 020 көрсеткен кезде аэрозольді ауыстыру туралы ойлануы тиіс. Препараттың барлық дозалары қолданылған кезде индикатор 000 көрсетеді. Аэрозольді 000 көрсеткішіне дейін ауыстыру керек.

Егер дәрігер ингаляторды қолдану бойынша басқа нұсқаулар берсе, оларды басшылыққа алу керек. Қиындықтар туындаған кезде дәрігерге хабарлаңыз.

Балалар

Кішкентай балаларға ингаляторды пайдалану кезінде ересек адамның көмегі қажет болуы мүмкін. Баладан дем алуды өтіну және бала демді ішке ала бастағаннан кейін бірден шашырату керек. Техниканы бірге жасауға болады. Үлкен жастағы балалар немесе қолдары әлсіз адамдар ингаляторды екі қолымен ұстауы тиіс. Екі сұқ саусағын ингалятордың жоғарғы жағына, ал екі бас бармақты мүштіктің төменгі жағындағы түбіне орналастырады.

Тазалау:

Ингаляторды аптасына кемінде бір рет тазалау керек.

1. Мүштіктің қалпақшасын шешіңіз.

2. Пластик корпустан баллончикті шығармаңыз.

3. Мүштіктің ішкі және сыртқы беттерін, пластик корпусты құрғақ шүберекпен немесе сүрткімен сүртіңіз.

4. Мүштіктің қалпақшасын орнына қойыңыз.

МЕТАЛЛ БАЛЛОНЧИКТІ СУҒА САЛМАҢЫЗ.

Тағайындалған дозадан асыру ұсынылмайды. Ауруды бақылауды сақтау үшін ең аз тиімді дозаны қабылдау маңызды.

Серетид™ Эвохалер™ предназначен только для ингаляций.

Пациентов следует поставить в известность, что для получения оптимального эффекта препарат Серетид™ Эвохалер™ следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.

Пациенты должны регулярно подвергаться врачебному обследованию с целью поддержания оптимальной дозы препарата Серетид™ Эвохалер™, и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.

Астма (обратимая обструкция дыхательных путей)

Доза должна титроваться до достижения минимально эффективной дозы, при которой поддерживается оптимальный контроль симптомов астмы. По достижении контроля при приеме препарата дважды в сутки, необходима дальнейшая титрация дозы для переключения на прием препарата один раз в день.

Пациенту следует назначать такую форму выпуска препарата Серетид™ Эвохалер™, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.

Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию сальметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией сальметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:

две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день или

две ингаляции 25 мкг сальметерола и 125 мкг флутиказона пропионата два раза в день или

две ингаляции 25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в день.

Дети от 4 лет и старше:

две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день.

Нет данных о применении препарата Серетид™ Эвохалер™ у детей младше 4 лет.

Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ)

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени.

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора:

Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

Как пользоваться ингалятором:

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения незакрепленных частей.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор для удаления любых незакрепленных частей с поверхности устройства и равномерного смешивания содержимого ингалятора.

4. Взять ингалятор вертикально между большим и остальными пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько это возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.

6. Сразу же после начала вдоха через рот нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынимают ингалятор изо рта и убирают палец с верхушки ингалятора. Продолжают задерживать дыхание настолько глубоко, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления удерживают ингалятор вертикально и примерно через 30 секунд повторяют шаги 2 – 6.

9. После использования препарата прополощите рот и сплюньте воду

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Важно

Не торопиться при выполнении стадий 4, 5 и 6. Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед произведением распыления. Первые несколько раз можно потренироваться перед зеркалом. Если с верхушки ингалятора или около рта появляется “облачко”, необходимо повторить действия, начиная со стадии 2.

Если врач дал другие инструкции по применению ингалятора, следует руководствоваться ими. При появлении трудностей сообщите о них врачу.

Дети

Маленькие дети могут нуждаться в помощи взрослого при пользовании ингалятором. Следует попросить ребенка выдохнуть и осуществить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдыхать. Можно отработать технику вместе. Дети старшего возраста или люди с ослабленными руками должны удерживать ингалятор обеими руками. Помещают оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основание ниже мундштука.

Чистка:

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте баллончик из пластикового корпуса.

3. Протрите внутреннюю и наружную поверхности мундштука, пластиковый корпус сухой тканью или салфеткой.

4. Поместите на место колпачок мундштука.

НЕ ПОМЕЩАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Передозировка

Симптомдары: сальметеролдың артық дозалануы бета2-адренорецепторлардың шамадан тыс стимуляциясына тән симптомдармен көрінеді: тремор, бас ауыруы, тахикардия, систолалық қысымның жоғарылауы және гипокалиемия.

Жедел артық дозалану: ұсынылған дозадан асатын дозаларда флутиказон пропионатының ингаляциясы бүйрекүсті безі функциясының уақытша басылуына әкелуі мүмкін, бұл әдетте шұғыл терапияны қажет етпейді, өйткені бүйрекүсті безі қыртысының функциясы бірнеше күн ішінде қалпына келеді. Мұндай пациенттер үшін ингаляция жолымен флютиказон пропионатымен емдеу бірнеше күн бойы демікпе кезінде бүйрекүсті безі функциясының қалпына келуін бақылау үшін жеткілікті дозада жалғастырылуы тиіс, ал көрсеткіштер плазмадағы кортизол деңгейін өлшеу жолымен тексерілуі мүмкін.

Препараттың ұсынылған дозалардан асатын дозаларын ұзақ қабылдаған кезде бүйрекүсті безі қыртысының функциясын елеулі бәсеңдетуі мүмкін. Бірнеше ай немесе жылдар бойы флутиказон пропионатының тәулігіне 1000 мкг және одан жоғары дозасын алған балаларда жедел адреналдық криздің дамуы туралы өте сирек хабарламалар алынды. Мұндай пациенттерде гипогликемия, сананың бәсеңдеуі және/немесе құрысулар байқалған.

Жедел адреналдық криз мынадай жағдайлардың аясында дамуы мүмкін: ауыр жарақат, хирургиялық араласу, инфекциялар, флутиказон пропионаты дозасын күрт азайту.

Созылмалы артық дозалану: ингаляциялық флутиказон пропионатының созылмалы артық дозалануы кезінде бүйрекүсті безі функциясы супрессиясының даму қаупі пайда болады.

Емі: арнайы антидот жоқ. Пациенттер демеуші ем көрсетіліп, дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Серетид Эвохалерді қолдану кезінде флутиказон пропионатының артық дозалануы жағдайында емді симптомдарды бақылауды қамтамасыз ететін тиісті дозаларда препаратпен жалғастыруға болады.

Не рекомендуется превышать назначенные дозы. Важно принимать минимально эффективную дозу для поддержания контроля над заболеванием.

Симптомы: передозировка сальметерола проявляется симптомами, характерными для чрезмерной стимуляции бета2-адренорецепторов: тремором, головной болью, тахикардией, повышением систолического давления и гипокалиемией.

Острая передозировка: ингаляции флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендованную дозировку, может привести к временному подавлению функции надпочечников, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. Для таких пациентов лечение флютиказоном пропионатом, путем ингаляции, должно быть продолжено в дозе, достаточной для контроля восстановления функции надпочечников при астме в течение нескольких дней, а показатели могут быть проверены путем измерения уровня кортизола в плазме.

При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и/или судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Хроническая передозировка: при хронической передозировке ингаляционного флутиказона пропионата появляется риск развития супрессии функции надпочечников.

Лечение: специфического антидота не существует. Пациенты должны находиться под наблюдением врача с оказанием поддерживающей терапии. В случае передозировки флутиказона пропионата при применении Серетид® Эвохалер терапию можно продолжать препаратом в соответствующих дозах, обеспечивающих контроль симптомов.

Сертификаты