ТАМСОЛ 0,0004 N30 КАПС

Лекарственная форма

Модификацияланып босап шығатын 0,4 мг капсулалар



Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Модификацияланып босап шығатын бір капсула құрамында:

• белсенді зат - 0
• 4 мг тамсулозин гидрохлориді
  
  қосымша заттар: кальций стеараты
• триэтилцитрат
• тальк
• метакрил қышқылы - этилакрилат сополимерінің (1:1) 30 % дисперсиясы
• құрамында: (натрий лаурилсульфаты
• полисорбат 80)
• микрокристалды целлюлоза
  
  желатинді капсула қабығының құрамы:
  
  қақпақша құрамы - темірдің сары тотығы (Е172)
• темірдің қара тотығы (Е 172)
• темірдің қызыл тотығы (Е172)
• титанның қостотығы (E171)
• желатин
  
  корпус құрамы - темірдің сары тотығы (Е172)
• темірдің қара тотығы (Е 172)
• темірдің қызыл тотығы (Е172)
• титанның қостотығы (E171)
• желатин
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Өлшемі № 2
• корпусы мөлдір емес сары-қоңыр түсті және қақпағы мөлдір емес қоңыр түсті қатты желатин капсулалар

• активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0
• 4 мг
  
  вспомогательные вещества: кальция стеарат
• триэтилцитрат
• тальк
• 30 % дисперсия кислоты метакриловой - сополимер этилакрилата (1:1)
• содержащий: (натрия лаурилсульфат
• полисорбат 80)
• целлюлоза микрокристаллическая
  
  состав оболочки желатиновых капсул:
  
  состав крышечки - железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид черный (Е 172)
• железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (E171)
• желатин
  
  состав корпуса - железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид черный (Е 172)
• железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (E171)
• желатин
  
  Описание внешнего вида
• запаха
• вкуса
  
  Твердые желатиновые капсулы размером №2
• с непрозрачным корпусом жёлто-коричневого цвета и непрозрачной крышечкой коричневого цвета.Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».

Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря.

Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. При проведении клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Побочные действия

Жиі

- бас айналуы

- эякуляция бұзылуы

- ретроградты эякуляция

- эякуляторлық жеткіліксіздік



Жиі емес

- бас ауыру

- жүрек қағуын сезіну

- ортостатикалық гипотензия

- ринит

- іш қату, диарея, жүрек айну

- бөртпе, терінің қышуы, есекжем

- астения



Сирек

- синкопе

- ангионевроздық ісіну



Өте сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

- приапизм



Белгісіз

- айқын көрмеу, көрудің бұзылуы

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы

- көп формалы эритема, эксфолиативті дерматит.



Катарактаға байланысты операция кезінде постмаркетингтік бақылауларда белгіленгендей, көздің нұрлы қабығында интраоперациялық тұрақсыздық синдромы (тар қарашық синдромы) байқалды.

Препаратты тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесі





Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялардан басқа, тамсулозинді тіркеуден кейінгі қолдану кезінде төмендегі реакциялар тіркелген:

• жүрекшенің жыпылықтауы
• аритмия
• тахикардия және ентігу

• мерцание предсердий
• аритмия
• тахикардия и одышка.Поскольку эти случаи описаны в спонтанных сообщениях
• поступивших из различных стран
• частоту таких нежелательных побочных реакции и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина точно установить невозможно

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Басқа да альфа1-адреноблокаторларды қабылдағандағы сияқты, жекелеген адамдарда Тамсол препаратын қабылдау артериялық қысым төмендеуімен, сирек жағдайларда - коллапс дамуымен бірге жүруі мүмкін. Ортостатикалық гипотензияның бірінші белгілері (бас айналуы, жалпы әлсіздік) пайда болғанда осы симптомдар жойылғанша отыру немесе көлденең жатқызу ұсынылады.

Тамсол препаратымен ем бастағанға дейін пациент қуық асты безі гиперплазиясы симптомдарына ұқсайтын симптомдар туындатуы мүмкін жай-күйлердің бар-жоғына тексерілуі тиіс.

Ем бастағанға дейін, сондай-ақ препаратпен емдеу кезінде ұдайы саусақпен ректальді тексеру жүргізу, сонымен бірге қажет болғанда простатикалық спецификалық антиген (ПСА) деңгейін анықтау көрсетілген.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин азырақ) бар пациенттерді емдегенде, пациенттердің бұл тобында препаратты қолдану зерттелмегендіктен, сақ болу керек.

Тамсол препаратын қабылдағанда ангионевроздық ісінудің даму жағдайы сирек болғаны сипатталады. Емдеу дереу тоқтатылуы тиіс, пациентті ангионевроздық ісінудің клиникалық белгілері жойылғанша динамикалық бақылау талап етіледі, Тамсол препаратын қайталап тағайындауға болмайды.

Операцияға дейін немесе катаракта немесе глаукомаға байланысты операциялық араласу сәтінде тамсулозин алған жекелеген пациенттерде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық синдромы (IFIS, тар қарашық синдромы) байқалған.

IFIS көру мүшелері жағынан интра- және операциядан кейінгі кезеңдегі асқынулар жиілігінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Катаракта немесе глаукомаға байланысты операция жасардың алдында 1-2 апта бұрын тамсулозинді алдын ала тоқтатудың жағымды әсері туралы жекелеген деректер алынған, алайда мұндай жағдайларда препаратты тоқтатудың оңды әсер ету дәлелдері әзірше болмаған. Сонымен қоса пациенттерде тамсулозинді катарактаға байланысты операциядан 1-2 апта бұрын тамсулозинді тоқтатса да, IFIS дамыған.

Жоспарланған операциялық ем алдында катаракта немесе глаукоманы тамсулозинмен емдеуді бастамаған жөн. Офтальмологтар мен офтальмохирургтар катарактаға байланысты хирургиялық ем жоспарланған пациенттерден операция алдындағы дайындықта және оперативті араласулар уақытында талапқа сай шаралар қабылдау үшін олардың тамсулозин қабылдап жүрмегенін немесе бұрын қабылдаған-қабылдамағанын анықтауы тиіс.

Балаларда қолданылуы

Препаратты осы жас санатында қолдану негізделмеген.

Қосымша заттар

Препарат құрамында модификацияланып босап шығатын бір капсулада кемінде 1 ммоль натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде құрамында натрий жоқ дерлік.

Жүктілік және лактация кезеңі

Тамсулозин әйелдерге тағайындалмайды.

Қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер барысында тамсулозин қабылдағанда эякуляция бұзылуы туралы хабарланған. Сонымен қоса, тіркеуден кейін қолдану кезеңінде ретроградты эякуляция немесе эякуляция жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілмеген, бірақ бас айналуы даму мүмкіндігіне байланысты пациенттер сақтық жасауы тиіс.



Как и при приёме других альфа1-адреноблокаторов, приём Тамсола® у отдельных лиц может сопровождаться снижением артериального давления, в редких случаях - развитием коллапса. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость) рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнут эти симптомы.

До начала лечения Тамсолом® пациент должен быть обследован для исключения состояний, которые могут вызвать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательной железы.

До начала лечения, а также регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевого ректального обследования, а также при необходимости определение уровня простатического специфического антигена (ПСА).

При лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность, т.к. применение препарата у этой группы пациентов не изучалось.

При приёме Тамсола® описаны редкие случаи развития ангионевротического отёка. Лечение должно быть немедленно прекращено, требуется динамическое наблюдение пациента до исчезновения клинических признаков ангионевротического отёка, повторное назначение Тамсола® противопоказано.

У отдельных пациентов, получавших тамсулозин до операции или на момент оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка (IFIS)). IFIS может привести к повышению частоты интра- и послеоперационных осложнений со стороны органа зрения.

Получены отдельные данные о благоприятном эффекте предварительной отмены тамсулозина за 1-2 недели до проведения операций по поводу катаракты или глаукомы, однако доказательств положительного влияния отмены препарата в этих случаях пока не получено. Кроме того, у некоторых пациентов IFIS развивался, даже если тамсулозин отменяли раньше, чем за 1-2 недели до операции по поводу катаракты.

Перед планируемым оперативным лечением катаракты или глаукомы терапию тамсулозином начинать не следует. Офтальмологи и офтальмохирурги должны выяснять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты или глаукомы, не принимают ли они и не принимали ли они ранее тамсулозин, для того, чтобы принять адекватные меры в предоперационной подготовке пациента и во время оперативного вмешательства.

Применение у детей

Применение препарата в данной возрастной категории не обосновано.

Беременность и период лактации

Тамсулозин не назначают женщинам.

В ходе краткосрочных и долгосрочных клинических исследований сообщалось о нарушениях эякуляции при приеме тамсулозина. Кроме того, в период пострегистрационного применения зафиксированы случаи ретроградной эякуляции или отсутствия эякуляции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами не проводились, но в связи с возможностью развития головокружения, па-циенты должны проявлять осторожность.

Показания

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚАБҚГ) дизуриялық бұзылыстарды емдеуде.



Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания

- Дәрілік ангионевроздық ісінудің дамуын қоса алғанда, әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

- Ортостатикалық гипотензия (оның ішінде анамнездегі).

- Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі.



- гиперчувствительность к активному компоненту препарата, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка или к вспомогательным веществам

- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

- выраженная печёночная недостаточность

Лекарственное взаимодействие

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі бойынша зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.

Тамсол препаратын атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда дәрілік өзара жағымсыз әрекеттесулер байқалмаған.

Препаратты циметидинмен бір уақытта қабылдау қан плазмасында тамсулозиннің концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен бірге қабылдау - препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне алып келеді, алайда, концентрация рұқсат етілетін деңгей шамасында қалады. Сонымен, мұндай жағдайларда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин in vitro жағдайында адамның қан плазмасында тамсулозиннің бос фракциясы деңгейіне әсер етпейді. Тамсулозин, өз кезегінде диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракциясына әсер етпейді.

Алайда, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін. Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында тамсулозин гидрохлоридінің концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Тамсулозинді кетоконазолмен бір мезгілде қолданғанда (CYP3А4 изоферментінің күшті тежегіші) тамсулозиннің қисық астындағы ауданының (AUC) «концентрация-уақыт» және ең жоғары концентрация (Cmax) көрсеткіштері сәйкесінше 2,8 және 2.2 есе өскен.

CYP2D6 изоферменті субстраттарының метаболизмі баяулаған пациенттерде тамсулозин гидрохлориді мен CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерін бірге қолданбаған дұрыс. Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 изоферментінің күшті және орташа тежегіштерімен бірге сақтықпен тағайындайды.

Тамсулозинді пароксетинмен (CYP2D6 изоферментінің күшті тежегіші) бір мезгілде тағайындағанда тамсулозиннің Сmax және AUC көрсеткіштері сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе өскен, алайда бұл ұлғаю клиникалық елеусіз деп танылды. Басқа да α1-адренорецепторлар антагонистерін бір мезгілде тағайындау артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін.



Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении Тамсола® одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3А4) показатели AUC и Cmax тамсулозина возрастали в 2.8 раза и 2.2 раза, соответственно.

Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

При одновременном назначении тамсулозина с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показатели Сmax и AUC тамсулозина возрастали в 1.3 и 1.6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов ?1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.