ТЕРФАЛИН 0,25 N14 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 250 мг



Таблетки 250 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - тербинафин гидрохлориді 281,250 мг (250 мг тербинафинге баламалы),

қосымша заттар:

• гидроксипропилметилцеллюлоза 15 ср
• натрий кроскармеллозасы
• микрокристалды целлюлоза РН 101
• микрокристалды целлюлоза РН 102
• коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Бір жағында сызығы бар дөңгелек пішінді ақ түсті таблеткалар

Одна таблетка содержит

активное вещество – тербинафина гидрохлорид 281,250 мг (эквивалентно 250 мг тербинафину),

вспомогательные вещества:

• гидроксипропилметилцеллюлоза 15 ср
• натрия кроскармеллоза
• целлюлоза микрокристаллическая РН 101
• целлюлоза микрокристаллическая РН 102
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат

Фармакодинамика

ТЕРФАЛИН® является синтетическим производным аллиламина, который имеет широкий противогрибковый спектр действия. Предполагается, что тербинафин действует путем ингибирования скваленэпоксидазы, таким образом, блокируя биосинтез эргостерола, являющимся основным компонентом мембраны грибковой клетки. С накоплением сквалена в грибковой клетке ТЕРФАЛИН® оказывает свое фунгицидное действие. Так как скваленэпоксидаза не относится к группе ферментов цитохром Р-450, тербинафин не ингибирует какой-либо фермент из этой системы ферментов.

ТЕРФАЛИН® имеет большой диапозон терапевтической концентрации. Ни один из метаболитов тербинафина не обладает противогрибковой активностью одинаковой с тербинафином.

ТЕРФАЛИН® проявляет активность против большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов:

• Trichophyton mentagrophytes
• Trichophyton rubrum
• Candida albicans
• Epidermophyton floccosum
• Microsporum canis
• Scopulariopsis brevicaulis

Побочные действия

Өте жиі

- бас ауыруы

- асқазан-ішек симптомдары (іштің кебуі, тәбеттің төмендеуі, диспепсия, жүрек айну, іштің орташа ауыруы, диарея)

- бөртпе, есекжем

- тірек-қимыл аппараты тарапынан (артралгия, миалгия)

- қызба

Жиі

- депрессия

- агевзияны қоса, дисгевзия*, бас айналу

- көрудің бұзылуы

- қажу

Жиі емес

- анемия

- мазасыздық

- парестезия және гипестезия

- фотосезімталдық реакциясы

- тұмауға ұқсас жағдай

- дене салмағының төмендеуі**

Сирек

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю, холестаз, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Өте сирек

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

- анафилактоидты реакциялар (ангионевроздық ісіну, тері мен жүйелік қызыл жегіні қоса)

- құлақтың шуылдауы

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальды некролиз, жедел жайылған экзантематозды пустулез*, көп формалы эритема, уытты тері бөртпесі, эксфолиативті дерматит, буллезді дерматит. Псориаз тәрізді бөртпелер немесе псориаздың өршуі. Алопеция.

Белгісіз

- анафилаксиялық реакция, сарысу құю ауруының түрі бойынша реакциялар (бөртпе, қышыну, есекжем, ісіну, артралгия, қызба және лимфаденопатияны қоса)

- аносмия, тұрақты аносмия, гипосмияны қоса

- көру айқындығының бұзылуы, көру жітілігінің төмендеуі

- гипоакузия, естудің бұзылуы

- васкулит

- панкреатит

- эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен қатар жүретін дәрілік бөртпе

- рабдомиолиз



Часто

- головная боль

- диспепсия, чувство переполнения желудка, потеря аппетита, тошнота,

слабо выраженные боли в животе, диарея, холестаз, желтуха, гепатит

- аллергические реакции кожи (сыпь, зуд, крапивница)

- артралгии, миалгии, алопеция

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Редко

- нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату

Очень редко

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

- псориазоподобные высыпания, обострение псориаза

- обострение системной красной волчанки

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Терфалин® препаратын жергілікті емделмейтін микоздар кезінде ғана пероральді қолдану керек.

Бауыр функциясы

Терфалин® таблеткаларын бауырдың созылмалы немесе белсенді аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Таблетка түріндегі Терфалин® препаратын тағайындамас бұрын бауырдың бар ауруларын бағалап алу қажет. Гепатоуыттылық алдыңғы бауыр ауруы бар және онсыз пациенттерде болуы мүмкін.

Бұрын бауыр ауруы болған пациенттерде тербинафин клиренсі шамамен 50%-ға төмендеуі мүмкін.

Терфалин® препаратымен емдеуді бастамас бұрын пациентті бұрыннан бар бауыр аурулары жағынан тексеру керек. Аз дегенде, АСТ және АЛТ анықталуы керек, бұл ем кезінде бақылап отыру үшін бастапқы мәндерді алуға да керек.

Сондықтан бауыр функциясын үнемі (әр 4-6 апта сайын) тексеріп отыру ұсынылады. Егер бауыр көрсеткіштері жоғарыласа, Терфалин® препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек.

Тербинафин таблеткаларын қабылдаған пациенттерде бауыр ауыр жеткіліксіздігінің өте сирек жағдайлары (кейбіреулері өліммен аяқталған немесе бауыр ауыстырып қондыру қажет) туралы хабарланды. Көп жағдайда бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қатар жүретін ауыр жүйелік жағдайлар болды.

Терфалин® таблеткаларын тағайындаған пациенттерге түсініксіз тұрақты жүрек айну, тәбеттің төмендеуі, қажу, құсу, іштің оң жақ жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну немесе сарғаю, күңгірт несеп немесе бозғылт нәжіс симптомдарының кез келгені туралы дереу хабарлау қажет екендігі туралы ескерту керек. Көрсетілген симптомдары бар пациенттер препаратпен емдеуді тоқтатып, бауыр функциясын тексеруі керек.

Жоғары температура немесе тамақ ауыруы дамитын тербинафин қабылдайтын пациенттерді ықтимал гематологиялық реакцияларға тексеру керек,

Гематологиялық әсерлері

Терфалин® қабылдаған пациенттерде қан бұзылуының өте сирек жағдайлары (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) туралы хабарланды. Терфалин® қабылдаған пациенттерде пайда болатын қанның кез-келген бұзылуының этиологиясын бағалау қажет. Емдеу сызбасын өзгерту мүмкіндігін, соның ішінде Терфалин® таблеткаларымен емдеуді тоқтатуды қарастыру керек.

Бүйрек функциясы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 50 мл/мин-ден аз немесе сарысулық креатинин 300 микромоль/л жоғары) Терфалин® препаратын қолдану жеткілікті зерттелмеген, сондықтан ұсынылмайды.

Дерматологиялық әсерлер

Терінің ауыр реакциялары (мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальды некролиз) Терфалин® таблеткаларын қабылдаған пациенттерде өте сирек хабарланған. Үдемелі тері бөртпесі пайда болған кезде Терфалин® таблеткаларымен емдеуді тоқтату керек.

Терфалин® бұрыннан псориаз немесе қызыл жегі болған пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені тіркеуден кейінгі кезеңде псориаздың, сондай-ақ тері мен жүйелік қызыл жегінің қозуы мен өршуі туралы хабарланған.

Өзара әрекеттесу

Іn vitro және in vivo зерттеулер тербинафиннің СУР2D6-байланысты метаболизмді тежейтінін көрсетті. Трициклді антидепрессанттар, бета-адреноблокаторлар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ), 1C класты аритмияға қарсы дәрілер немесе В типті МАО тежегіштері сияқты негізінен CYP2D6 метаболизденетін дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттер, әсіресе осы препараттар емдік тар тереземен болған жағдайда тиісті түрде бақылануы керек.

Қолдану бойынша жалпы нұсқаулар

Іш киім, шұлық, аяқ киім және т. б. арқылы қайталап инфекция жұқтыруды болдырмау үшін емдеуді жалпы гигиеналық іс-шаралармен үйлестіре жүргізу қажет.

Педиатрияда қолдану

Екі жасқа дейінгі балалар туралы деректер жоқ (әдетте <12 кг).

Натрий

Терфалин® таблеткаларында бір таблеткада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ.

Бала туу потенциалы бар әйелдер

Тербинафинді пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде етеккір циклі бұзылуының кейбір жағдайлары (етеккіраралық қан кету және тұрақты емес етеккір циклі) тіркелді, бұл бұзылулардың жиілігі тек пероральді контрацептивтерді қабылдайтын пациенттердегі жағымсыз реакциялар жиілігі аясында қалады.

Бала туу жасындағы әйелдерге арналған арнайы ұсынымдарды қолдауға деректер жоқ.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде құжатталған клиникалық тәжірибе өте шектеулі болғандықтан, әйелдің клиникалық жағдайы пероральді тербинафинмен емдеуді қажет ететін жағдайларды қоспағанда, Терфалин ® таблеткаларын жүктілік кезінде қолдануға болмайды, ал ана үшін ықтимал пайдасы шаранаға төнетін кез келген ықтимал қауіптен асып түседі.

Лактация

Тербинафин емшек сүтімен шығарылады, сондықтан аналар бала емізу кезінде Терфалин® қабылдамауы керек.

Фертильділік

Адамның фертильділігіне әсері туралы деректер жоқ. Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулерде тербинафиннің Фертильділік пен репродуктивтік функцияға жағымсыз әсерлері анықталмаған.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Терфалин® таблеткаларын қабылдаудың көлік жүргізу және механизмдерді пайдалану қабілетіне әсер етуне зерттеулер жүргізілмеген. Жағымсыз әсер ретінде бас айналуды сезінетін пациенттер көлік жүргізуден немесе механизмдермен жұмыс істеуден аулақ болу керек.



Пациентам с сопутствующими хроническими заболеваниями печени следует назначать половину обычно рекомендуемой дозы ТЕРФАЛИН®, перед началом лечения рекомендуется оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их систематический контроль в процессе лечения. Таких же рекомендаций следует придерживаться при назначении ТЕРФАЛИН® больным алкоголизмом, с нарушениями функции печении. В том случае, если в процессе лечения препаратом у пациентов появляются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени, например:

• стойкая тошнота
• отсутствие аппетита
• чувство усталости
• желтуха
• темное окрашивание мочи
• обесцвечивание кала
• лечение препаратом следует отменить

Было сообщено об отдельных случаях тяжелой нейтропении.Это состояние было обратимым при прекращении приема ТЕРФАЛИН®, с применением или без применения поддерживающей терапии.Если клинические симптомы говорят о присоединении вторичной инфекции, то полностью должны быть подсчитаны показатели крови.Если количество нейтрофилов составляет </=1000 клеток/мм3, прием ТЕРФАЛИН® должен быть прекращен и должна быть начата поддерживающая терапия.

Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение дозировки или что у них наблюдаются побочные эффекты, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ТЕРФАЛИН® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

- Trichophyton (мысалы, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis және Epidermophyton floccosum туындатқан терінің және шаштың зең инфекциялары.

- Пероральді қолдануға арналған Терфалин® дерматофитозды емдеуде (тегіс тері микозы, ірі қатпарлардың микозы және табан микозы), зақымданудың орнына, инфекцияның ауырлығы мен таралуы пероральді емнің орындылығын анықтайтын жағдайларда көрсетілген.

- Дерматофитті зеңдер туындатқан онихомикоздар (тырнақтың зеңдік инфекциясы).

Терфалин® пероральді түрде қынаптық кандидозға және түрлі-түсті теміреткіге тиімді емес.



- онихомикоз стоп и кистей, вызванный дерматофитами (tinea unguinum)

- дерматомикоз, обусловленный трихофитами, микроспорами,

эпидермофитами (микоз гладкой кожи, промежности, стоп)

- инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибами, такими как Candida

(например, Candida albicans)

Противопоказания

- тербинафинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бауырдың созылмалы немесе жедел ауруы

- жүктілік және лактация кезеңі



- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компо-

нентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин

или концентрация креатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Басқа дәрілік заттардың тербинафинге әсері

Тербинафиннің плазмалық клиренсін метаболизм индукторы препараттарының әсерінен жеделдетуге болады және метаболизмді жеделдететін препараттармен Р450 цитохромы тежегіштері әсерінен бәсеңдеуі ықтимал және Р450 цитохромын тежейтін препараттармен бәсеңдеуі мүмкін. Препараттарды бірге тағайындаған кезде Терфалин® препаратының дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.

Келесі дәрілік заттар тербинафиннің әсерін күшейтуі немесе оның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін:

• Циметидин тербинафин клиренсін 30% төмендетеді

Флуконазол CYP2C9 және CYP3A4 ферменттерін тежеу есебінен тербинафиннің Cmax және AUC деңгейін сәйкесінше 52% және 69% арттырады.Тербинафин концентрациясының ұқсас көбеюі кетоконазол және амиодарон секілді CYP2C9 және CYP3A4 тежейтін препараттарды тербинафинмен бір мезгілде қабылдағанда пайда болуы мүмкін.

Келесі дәрілік заттар қан плазмасындағы тербинафин әсерін немесе концентрациясын төмендетуі мүмкін:

• Рифампицин тербинафин клиренсін 100% арттырады

Тербинафиннің басқа дәрілік заттарға әсері

In vitro және дені сау еріктілерде жүргізілген зерттеулердің нәтижелері, CYP2D6 қатысуымен метаболизденетіндерді қоспағанда, тербинафиннің Р450 цитохром жүйесінің қатысуымен метаболизденетін көптеген препараттардың (мысалы, терфенадин, триазолам, толбутамид немесе пероральді контрацептивтер) клиренсін бәсеңдету немесе күшейту үшін шамалы потенциалы бар екенін көрсетеді.
Тербинафин антипирин немесе дигоксин клиренсіне әсер етпейді.
Тербинафиннің флуконазолдың фармакокинетикасына әсері байқалмады.Сонымен қатар, тербинафин мен бір мезгілде қолданылатын ко-тримоксазол (триметоприм және сульфаметоксазол), зидовудин немесе теофиллин сияқты өзара әрекеттесу потенциалы бар дәрілік заттардың арасында бірде-бір клиникалық маңызды өзара әрекеттесу байқалмады.
Тербинафинді пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде етеккір циклі бұзылуының кейбір жағдайлары (етеккіраралық қан кету және тұрақты емес етеккір циклі) тіркелді, бұл бұзылулардың жиілігі тек пероральді контрацептивтерді қабылдайтын пациенттердегі жағымсыз реакциялар жиілігі аясында қалады.
Тербинафин келесі дәрілік заттардың әсерін күшейтуі немесе плазмадағы концентрациясын арттыруы мүмкін:

• Кофеин - тербинафин вена ішіне енгізілген кофеиннің клиренсін 21% төмендетеді

Негізінен CYP2D6 метаболизденетін препараттар:

• in vitro және in vivo зерттеулер тербинафиннің SUR2D6-байланысты метаболизмді тежейтінін көрсетті.Бұл деректер негізінен CYP2D6 метаболизденетін препараттарға
• әсіресе олардың емдік диапазоны тар болса
• мысалы
• трициклді антидепрессанттар (TЦA)
• β-блокаторлар
• серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ)
• аритмияға қарсы препараттар (1А
• 1В және 1С класын қоса) және В типті моноаминоксидаза тежегіштері (MAOТ) сияқты келесі препараттар класының кейбір өкілдері үшін клиникалық маңызды болуы мүмкін.Тербинафин десипрамин клиренсін 82%-ға төмендетеді.Декстрометорфанның қарқынды метаболизмімен сипатталатын дені сау субъектілердегі зерттеулерде (жөтелге қарсы дәрі және CYP2D6 субстраты) тербинафин несептегі декстрометорфан/декстроорфан қатынасын орта есеппен 16-97 есе арттырды.Осылайша
• тербинафин CYP2D6 жылдам метаболизаторларын (генотип) баяу метаболизаторларға (фенотип) айналдыра алады.Тербинафин келесі дәрілік препараттардың әсерін немесе плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін:
  
  Тербинафин циклоспорин клиренсін 15%-ға арттырды

Тербинафин не ингибирует метаболизм толбутамида, этинилэстрадиола, этоксикумарина и циклоспорина.Тербинафин является ингибитором изофермента СYР450 2D6.Совместное применение ТЕРФАЛИН® с лекарственными средствами, главным образом, метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6 (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, бета-адреноблокаторы и ингибиторы моноаминоксидазы типа В) должно быть под тщательным наблюдением и может потребовать уменьшения дозы препаратов, метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6.Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.Тербинафин понижает клиренс кофеина на 19%.Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин).Препараты, ингибирующие цитохром Р450 (циметидин), замедляют выведение тербинафина.Циклоспроин не влияет на клиренс терфалина.