ТОЛКИМАДО N5 АМП

Лекарственная форма

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 1 мл



Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір ампула препараттың құрамында

белсенді заттар:

• толперизон гидрохлориді 100 мг
• лидокаин гидрохлориді 2.5 мг
• қосымша заттар: диэтиленгликоль моноэтилді эфирі
• метилпарагидроксибензоат 0.6 мг
• инъекцияға арналған су

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.



Одна ампула препарата содержит

активные вещества:

• толперизона гидрохлорид 100 мг
• лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
• вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля
• метилпарагидроксибензоат
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

Побочные действия

Жиі

- енгізу орнындағы қызару

- енгізу орнындағы жылуды сезіну

Жиі емес

- анорексия

- ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы

- бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық

- артериялық гипотензия

- іштегі жайсыздық, диарея, ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы

- бұлшықет әлсіздігі, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы

- астения, дімкәстану, қажу

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары*, анафилаксиялық реакция

- белсенділіктің төмендеуі, депрессия

- зейін қоюдың бұзылуы, тремор, құрысу ұстамалары, гипестезия, парестезия, летаргия (ұйқышылдықтың күшеюі)

- көру жітілігінің бұзылуы

- құлақтағы шуыл, вертиго

- стенокардия, тахикардия, пальпитация

- тері гиперемиясы

- диспноэ, мұрыннан қан кету, тахипноэ

- эпигастрийдегі ауырсыну, іш қату, метеоризм, құсу

- бауыр тарапынан жеңіл бұзылулар

- аллергиялық дерматит, гипергидроз, қышыну, есекжем, бөртпе

- аяқ-қолдағы жайсыздықты сезіну

- энурез, протеинурия

- мастану сезімі, ысынуды сезіну, ашушаңдық, шөлдеу

- гипербилирубинемия, бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі, тромбоцитопения, лейкоцитоз

- артериялық қысымның төмендеуі

Өте сирек

- анемия, лимфаденопатия

- анафилаксиялық шок

- полидипсия

- сананың шатасуы

- брадикардия

- остеопения

- кеудедегі жайсыздықты сезіну

- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы



Со стороны крови и лимфатической системы:

• очень редко - анемия
• лимфаденопатия

Со стороны иммунной системы:

• редко - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
• очень редко - анафилактический шок

Со стороны обмена веществ и питания:

• нечасто - анорексия
• очень редко - полидипсия

Нарушения психики:

• нечасто - бессонница, нарушение сна
• редко - снижение активности, депрессия.Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость
• редко - нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение
• очень редко - спутанность сознания.Со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения.Со стороны органов слуха и равновесия: редко - шум в ушах, головокружение.Со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения
• очень редко - брадикардия.Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия
• редко - патологический румянец.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота
• редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - легкие нарушения со стороны печени.Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
• редко - дискомфорт в конечностях
• очень редко - остеопения.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, недомогание, утомляемость
• редко - ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда
• очень редко - дискомфорт в грудной клетке.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
• очень редко - повышение содержания креатинина в крови

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылмайды.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Маркетингтен кейінгі кезеңде толперизонды қолданудың анағұрлым жиі хабарланған жағымсыз реакциялары аса жоғары сезімталдық реакциялары болды. Бұл реакциялардың ауырлық дәрежесі жеңіл тері реакцияларынан ауыр жүйелік реакцияларға, соның ішінде анафилаксиялық шокқа дейін өзгереді. Эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия және ентігу аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары болуы мүмкін.

Әйел пациенттер, басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдығы бар немесе анамнезінде аллергиялық реакциялары бар пациенттер толперизонды қолданған кезде аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупі жоғары болады.

Пациенттерге аса жоғары сезімталдықтың кез келген симптомдарына назар аудару ұсынылады. Егер мұндай симптомдар пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге қаралу керек.

Препаратты толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін қайтадан қолдануға болмайды.

Қосымша заттар

Толкимадо препаратының құрамында метилпарагидроксибензоат бар, ол аллергиялық реакцияларды (оның ішінде баяу типін) және ерекше жағдайларда бронх түйілуді туындатуы мүмкін.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Клиникаға дейінгі зерттеулерде толперизонның тератогендік әсері анықталған жоқ. Жеткілікті клиникалық дәлелдердің болмауына байланысты препаратты жүктілік кезінде (әсіресе бірінші триместрде) қолдануға болмайды, тек ананың күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда.

Лактация

Емшек сүтімен толперизонның бөлінуі туралы деректер болмағандықтан, препаратты лактация кезінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емдеу кезінде көлік жүргізуден және механизмдерді басқарудан бас тарту ұсынылады.

Препаратты енгізгеннен кейін бас айналу, ұйқышылдық, зейін қоюдың бұзылуы, құрысу ұстамалары, көру жітілігінің бұзылуы немесе бұлшықеттің әлсіздігі байқалатын пациенттер дәрігерге қаралуы керек.



Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Беременность и лактация

По причине отсутствия значимых клинических данных Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Тірек-қимыл аппаратының аурулары кезінде (дорсопатия кезінде, мысалы, спондилез, спондилоартроз, рефлекторлық-миотониялық синдромдар, миофасциальді ауырсыну синдромы кезінде; үлкен буындардың артрозы кезінде) бұлшықет гипертонусын және бұлшықет түйілулерін емдеу үшін.



гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

• облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия)
• заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия)

Противопоказания

- белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарының қандай-да біреуіне аса жоғары сезімталдық;

- ауыр миастения (myasthenia gravis);

- лактация кезеңі;

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.



гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин)

тяжелая миастения

детский возраст до 18 лет

лактация

беременность

Лекарственное взаимодействие

Дәрілік заттардың декстрометорфанмен, CYP2D6 субстратымен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеулер толперизонмен бір мезгілде қолданғанда, маркерлік негізінен CYP2D6 метаболизденетін дәрілік заттардың:

• тиоридазиннің
• толтеродиннің
• венлафаксиннің
• атомоксетиннің
• дезипраминнің
• декстрометорфанның
• метопрололдың
• небивололдың
• перфеназиннің қандағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін екенін көрсетті

Бауыр микросомалары мен адам гепатоциттеріндегі in vitro зерттеулерде басқа CYP изоферменттерінің (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) маңызды тежелуі немесе индукциясы анықталмады.

Толперизонның метаболизм жолдарының әртүрлілігіне байланысты CYP2D6 субстраттарымен және/немесе басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда толперизон әсерінің жоғарылауы болжанбайды.

Толперизон орталықтан әсер еткенімен, оны қолданған кездегі тыныштандыру даму ықтималдығы төмен.Орталықтан әсер ететін басқа миорелаксанттарымен бір мезгілде тағайындалған жағдайда толперизон дозасын төмендету туралы мәселені қарастыру қажет.

Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан толперизонмен бір мезгілде қолданғанда нифлум қышқылының немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттың дозасын азайтқан жөн.



Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий.В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.