ТОЛКИМАДО N5 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

Одна ампула препарата содержит

активные вещества:

• толперизона гидрохлорид 100 мг
• лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
• вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля
• метилпарагидроксибензоат
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 - 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:

• очень редко - анемия
• лимфаденопатия

• редко - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
• очень редко - анафилактический шок

• нечасто - анорексия
• очень редко - полидипсия

• нечасто - бессонница, нарушение сна
• редко - снижение активности, депрессия.Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость
• редко - нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение
• очень редко - спутанность сознания.Со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения.Со стороны органов слуха и равновесия: редко - шум в ушах, головокружение.Со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения
• очень редко - брадикардия.Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия
• редко - патологический румянец.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота
• редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - легкие нарушения со стороны печени.Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
• редко - дискомфорт в конечностях
• очень редко - остеопения.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, недомогание, утомляемость
• редко - ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда
• очень редко - дискомфорт в грудной клетке.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
• очень редко - повышение содержания креатинина в крови

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Беременность и лактация

По причине отсутствия значимых клинических данных Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

• облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия)
• заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия)

Противопоказания

гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин)

тяжелая миастения

детский возраст до 18 лет

лактация

беременность

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.