ЦИПРОМЕД 0,003/МЛ 10МЛ КАПЛИ УШН ФЛАКОН КАПЕЛЬНИЦ

Лекарственная форма

Құлаққа тамызатын дәрі 3 мг/мл



Капли ушные

Состав

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат:

• 3 мг ципрофлоксацин
• қосымша заттар: бензалконий хлориді
• сүт қышқылы
• пропиленгликоль
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Түссізден ақшыл-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді

• бензалкония хлорид
• молочная кислота
• пропиленгликоль

Фармакодинамика

Отологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Инфекцияға қарсы препараттар. Ципрофлоксацин.

АТХ коды S02AA15

Әсер ету механизмі

Фторхинолонды бактерияға қарсы агент ретінде әсер ету спектрі ауқымды. Ципрофлоксациннің бактерицидтік әсері бактериялық ДНҚ репликациясы, транскрипциясы, репарациясы және рекомбинациясы үшін қажет II типті топоизомераза (ДНҚ гираза) және IV топоизомераза тежеуінің нәтижесі болып табылады. Соның салдарынан ДНҚ репликациясы мен жасуша ақуыздарының синтезі бұзылады, ол бактериялар метаболизмінің бұзылысын туғызады. Ципромед көбейіп жатқан микроорганизмдерге де, тыныштық күйіндегілеріне де әсер етеді.

PK / PD арақатынасы

Жергілікті қолдану үшін фармакодинамикалық арақатынастары сипатталмаған. Жергілікті қолдануға арналған дәрілік түрлерді пайдаланған кезде in situ концентрациясы плазмадағы концентрацияға қарағанда әлдеқайда жоғары.

Резистенттілікті қалыптастыру механизмі

In vitro ципрофлоксацинге тұрақтылық ДНҚ гиразасында да, сондай-ақ топоизомераза IV де нысана-сайттың мутациясы жолымен сатылы үдеріспен алынуы мүмкін. Ципрофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасындағы айқаспалы төзімділік дәрежесі ауытқымалы болады. Жекелеген мутация клиникалық тұрақтылыққа әкелмеуі мүмкін, бірақ бірнеше мутация әдетте осы класстың көптеген немесе барлық белсенді заттарына клиникалық тұрақтылық әкеледі.

Сорғының өткізбеушілігі және / немесе белсенді заттың ағып кетуіне резистенттілік механизмдері фторхинолондарға сезімталдыққа әр түрлі әсер етуі мүмкін, бұл арада класы шегінде әртүрлі белсенді заттардың физикалық-химиялық қасиеттеріне және әр белсенді затқа тасымал жүйелерінің жақындығына байланысты. In vitro тұрақтылығының барлық механизмдері әдетте клиникалық изоляттарда байқалады. Басқа антибиотиктердің белсенділігін жоятын резистенттілік механизмдері, мысалы, өтудің бөгеттері (көбінесе Pseudomonas aeruginosa -да кездеседі) және ағып шығу механизмдері ципрофлоксацинге сезімталдыққа әсер етуі мүмкін.

Фторхинолондарға, атап айтқанда ципрофлоксацинге төзімділік пайда болуы үшін бес негізгі бактериялық механизмнің бірінде немесе бірнешеуінде генетикалық өзгерістер талап етіледі:

• а) ДНҚ синтезіне арналған ферменттер
• б) қорғаныс ақуыздары
• с) бактерияға қарсы дәрілер үшін бактериялық жасушалардың өткізгіштігі бұзылуы d) дәрілік заттың шығарылуы е) ацетилтрансфераза аминогликозидтерінің плазмидтерімен байланысты резистенттілік

• алғашқы сан - ципрофлоксацинге сезімтал микрорганизмдер үшін
• екіншісі - резистенттілер үшін.Сонымен қатар
• олардың жергілікті емдеу кезінде маңыздылығы күмәнді екенін ескерте кету керек

• төменде бактерияға қарсы белсенділік ауқымы келтірілген

• Staphylococcus aureus (метициллинсезімтал)
  
  Аэробты грамтеріс микроорганизмдер
  
  Pseudomonas aeruginosa
  
  Отологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.Инфекцияға қарсы препараттар.Ципрофлоксацин.АТХ коды S02AA15
  
  Әсер ету механизмі
  
  Фторхинолонды бактерияға қарсы агент ретінде әсер ету спектрі ауқымды.Ципрофлоксациннің бактерицидтік әсері бактериялық ДНҚ репликациясы
• транскрипциясы
• репарациясы және рекомбинациясы үшін қажет II типті топоизомераза (ДНҚ гираза) және IV топоизомераза тежеуінің нәтижесі болып табылады.Соның салдарынан ДНҚ репликациясы мен жасуша ақуыздарының синтезі бұзылады
• ол бактериялар метаболизмінің бұзылысын туғызады.Ципромед көбейіп жатқан микроорганизмдерге де
• тыныштық күйіндегілеріне де әсер етеді.PK / PD арақатынасы
  
  Жергілікті қолдану үшін фармакодинамикалық арақатынастары сипатталмаған.Жергілікті қолдануға арналған дәрілік түрлерді пайдаланған кезде in situ концентрациясы плазмадағы концентрацияға қарағанда әлдеқайда жоғары.Резистенттілікті қалыптастыру механизмі
  
  In vitro ципрофлоксацинге тұрақтылық ДНҚ гиразасында да
• сондай-ақ топоизомераза IV де нысана-сайттың мутациясы жолымен сатылы үдеріспен алынуы мүмкін.Ципрофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасындағы айқаспалы төзімділік дәрежесі ауытқымалы болады.Жекелеген мутация клиникалық тұрақтылыққа әкелмеуі мүмкін
• бірақ бірнеше мутация әдетте осы класстың көптеген немесе барлық белсенді заттарына клиникалық тұрақтылық әкеледі.Сорғының өткізбеушілігі және / немесе белсенді заттың ағып кетуіне резистенттілік механизмдері фторхинолондарға сезімталдыққа әр түрлі әсер етуі мүмкін
• бұл арада класы шегінде әртүрлі белсенді заттардың физикалық-химиялық қасиеттеріне және әр белсенді затқа тасымал жүйелерінің жақындығына байланысты.In vitro тұрақтылығының барлық механизмдері әдетте клиникалық изоляттарда байқалады.Басқа антибиотиктердің белсенділігін жоятын резистенттілік механизмдері
• мысалы
• өтудің бөгеттері (көбінесе Pseudomonas aeruginosa -да кездеседі) және ағып шығу механизмдері ципрофлоксацинге сезімталдыққа әсер етуі мүмкін.Фторхинолондарға
• атап айтқанда ципрофлоксацинге төзімділік пайда болуы үшін бес негізгі бактериялық механизмнің бірінде немесе бірнешеуінде генетикалық өзгерістер талап етіледі: а) ДНҚ синтезіне арналған ферменттер
• б) қорғаныс ақуыздары
• с) бактерияға қарсы дәрілер үшін бактериялық жасушалардың өткізгіштігі бұзылуы d) дәрілік заттың шығарылуы е) ацетилтрансфераза аминогликозидтерінің плазмидтерімен байланысты резистенттілік.Фторхинолондар (ципрофлоксацин) аминогликозидтерден
• β-лактамдық антибиотиктерден
• макролидтерден
• тетрациклиндерден
• сульфаниламидтерден
• хлорамфениколдан өзінің химиялық құрамы мен әсер ету тәсіліне қарай ерекшеленеді.Сондықтан
• осы препараттарға төзімді организмдер ципрофлоксацинге сезімтал болуы мүмкін.Шектік концентрациялары
  
  Төменде ципрофлоксацинге сезімталдықты тестілеудің бактерияға қарсы дәрілерге сезімталдықты анықтау жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) бекіткен қайта жаңғыртылатын критерийлері келтірілген.Ципрофлоксацин үшін клиникалық жағдайлардағы ЕТТК шектік мәндері (мг/л) келтірілген: алғашқы сан - ципрофлоксацинге сезімтал микрорганизмдер үшін
• екіншісі - резистенттілер үшін.Сонымен қатар
• олардың жергілікті емдеу кезінде маңыздылығы күмәнді екенін ескерте кету керек.Staphylococcus ≤ 1 мг/л
• ≥ 1 мг/л
  
  Pseudomonas aeruginosa ≤ 0
• 5 мг/л
• ≥ 1 мг/л
  
  Ципрофлоксацинге сезімталдық: төменде бактерияға қарсы белсенділік ауқымы келтірілген

• Esherichia coli
• Salmonella spp
• Shigella spp
• Proteus spp.(индолположительный и индолотрицательный)
• Morganella morganii
• Citrobacter spp
• Klebsiella spp
• Enterobacter spp
• Yersinia spp
• Vibrio spp
• Campylobacter spp
• Hafnia spp
• Providencia stuartii
• Haemophilus influenzae
• Pasteurella multocida
• Pseudomonas spp
• Gardnerella spp
• Legionella pneumophila
• Neisseria spp
• Moraxella catarrhalis
• Acinetobacter spp
• Brucella spp
• Chlamidia spp.К Ципромеду чувствительны также грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp
• Streptococcus pyogenes
• St.Agalactiae
• Corynebacterium diphtheriae
• Listeria monocitogenes.Препарат малотоксичен

Фармакокинетика

Сіңуі

Ципрофлоксациннің жүйелі фармакокинетикалық қасиеттері жақсы зерттелген. Ципрофлоксацин организмнің тіндері мен сұйықтықтарына еркін таралады. Тіндердегі концентрациясы қан плазмасындағысына қарағанда жоғары. Таралуы

Организмде таралу көлемі 1,7-2,7 л/кг құрайды. Сарысу ақуыздарымен байланысуы 16-43% құрайды. Ципрофлоксациннің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3-5 сағатты құрайды.

Элиминациясы

Бүйрек функциясы қалыпты ересектерге арналған 250-ден 750 мг дейінгі бір реттік дозаларын пероральді енгізгеннен кейін, дозасының 15-50%-ы несеппен өзгеріссіз күйде және 10-15%-ы метаболиттері түрінде 24 сағат ішінде шығарылады. Ципрофлоксациннің бүйректік клиренсі әдетте 300-479 мл / минутты құрайды. Дозасының шамамен 20-40%-ы нәжіспен өзгеріссіз күйде немесе метаболиттері ретінде 5 күн ішінде шығарылады.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділігі

Ортаңғы отиті және тимпаностомикалық түтігі бар, ципрофлоксацинді құлаққа тамызатын дәрі түрінде жергілікті (14 күн бойы күніне үш рет 3 тамшыдан) қабылдаған балаларда және іріңді отиті мен дабыл жарғағының тесілуі бар (құлағын 7-10 күн бойы ципрофлоксациннің 2мг/мл ерітіндісімен күніне 2 рет сүрткен) балаларда ципрофлоксацин қан плазмасында анықталған жоқ. Сандық анықталым шегі 5 нг/мл.

Ципрофлоксацинді жергілікті қолданған кезде әдеттегі дозада препараттың жүйелі сіңірілуі байқалмайды.



При применении ушных капель в рекомендуемых клинических дозах, системные концентрации ципрофлоксацина ниже обнаружимого предела (0.05 нг/мл). При местном применении ципрофлоксацин всасывается в большой круг кровообращения, но уровни препарата в сыворотке достигаются очень медленно, чтобы иметь клиническую значимость.

Побочные действия

Жиі емес

- бас ауыруы

- құлақтың ауыруы, құлық толып қалуы, оторея, қышынуы, құлақтың шыңылдауы

- дерматит

- гипертермия



Местные:

• - боль и зуд в ушах
• заложенность уха
• суперинфекция
  
  - у некоторых пациентов развитие грибковых инфекций
  
  - судороги
• связанные с местным применением Ципромеда ушные капли
  
  Системные:
  
  - тошнота
• боли в животе
• диарея и рвота
  
  - головная боль и головокружение
• спутанность сознания
• галлюцинации
  
  - удлинение интервала QT
  
  - интерстициальный нефрит и почечные конкременты
  
  - сыпь и фоточувствительность
  
  - реакции гиперчувствительности
  
  - изменения по лабораторным показателям: временное увеличение печеночных ферментов или сывороточного креатинина

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Ципромед тек құлақ ауруларында ғана қолданылады. Ауыр және тұрақты инфекциялар кезінде жергілікті емді, антибиотиктерді жүйелі қолданумен толықтыру қажет.

Құлаққа тамызатын дәріні жергілікті қолданар алдында міндетті түрде дәрігердің тексеруі қажет.

Кейбір пациенттерде, фторхинолондарды жүйелі қолданғанда жағдайларда алғашқы дозасынан кейін-ақ күрделі анафилаксиялық реакциялар тіркелген, кейбір реакциялар вегетоқантамырлық коллапспен, естен танумен, Квинке ісінуімен, ентігумен, есежеммен және қышынумен қатар жүрген. Аллергиялық реакциялардың кез келген белгілері анықталған жағдайда, ципрофлоксацинмен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Ципрофлоксацинді қоса, хинолондарды қабылдап жүрген кейбір пациенттерде орташадан ауыр түрге дейінгі фотоуыттылық байқалуы мүмкін. Бұл кезде фторхинолондармен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.

Ципромедті ұзақ уақыт қолдану, жүргізіліп отырған емге резистентті зең инфекциясы мен суперинфекцияның дамуына алып келуі мүмкін.

Фторхинолондармен, соның ішінде ципрофлоксацинмен жүйелі емдеу кезінде, әсіресе, егде жастағы пациенттер мен кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде, сіңірлердің қабынуы мен үзілу жағдайлары болуы мүмкін. Сондықтан, сіңірлердің қабынуының алғашқы белгілері пайда болған жағдайда ципрофлоксацинмен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі құлақтың дабыл жарғағы перфорациясы кезінде зерттелмеген. Осылайша, Ципромед препаратын белгілі, болжамды перфорациясы бар немесе дабыл жарғағының перфорациясы қаупі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Бензалконий хлориді

Препарат құрамында консервант ретінде пайдаланылатын бензалконий хлориді бар, сыртқа қолданғанда тері реакцияларын туғызуы мүмкін.

Пропиленгликоль

Препараттың қосымша заттарының құрамында теріні тітіркендіруі мүмкін пропиленгликоль бар.



Ципромед применяется исключительно при заболеваниях уха. При тяжелых и стойких инфекциях местное лечение необходимо дополнить системным применением антибиотиков.

Длительное применение Ципромеда, может привести к развитию суперинфекции, резистентной к проводимому лечению.

Ципромед ушные капли следует назначать с осторожностью пациентам с разрывом барабанной перепонки, т.к. это может вызвать боль в ушах у некоторых пациентов.

У некоторых пациентов, получающих хинолоны, включая ципрофлоксацин, может наблюдаться фототоксичность умеренной и тяжелой формы

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния.

Показания

Ципромед дәрілік препараты ципрофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған құлақтың өткір немесе созылмалы инфекциялық ауруларын емдеу үшін қолданылады:

• - сыртқы отитте (сыртқы есту жолының қабынуы)
  
  - жедел және созылмалы ортаңғы отитте
  
  - хирургиялық араласымға дейінгі және одан кейінгі инфекциялық отиттердің профилактикасы үшін
• құлақ жарақаты кезінде
• сыртқы есту жолынан құлақ тіндерінің зақымдануымен жүретін бөгде денені шығарып алу кезінде
  
  Бактерияға қарсы дәрілерді дұрыс пайдалану туралы ресми нұсқауларды ескеру қажет

• - отит наружный (воспаление наружного слухового прохода)
  
  - острый и хронический средний отит
  
  - профилактика инфекционных отитов до и после хирургических вмешательств
• при травме уха
• извлечение инородного тела из наружного слухового прохода
• сопровождающееся повреждением тканей уха

Противопоказания

- әсер етуші затқа, басқа хинолондарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- әсер етуші затқа, басқа хинолондарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық



- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам

- грибковые инфекции уха

- туберкулез уха

- вирусные инфекции наружного слухового прохода

- детский возраст до 1 года

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Дәрілік заттар мен құлаққа тамызатын дәрі түріндегі ципрофлоксацин ерітіндісінің өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.

Ципрофлоксациннің жергілікті пайдаланғандағы жүйелі концентрациясының төмендігін ескерсек, дәрілермен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Кейбір хинолондарды жүйелі енгізу қан плазмасындағы теофилиннің концентрациясын жоғарылатады, антикоагулянттардың, варфарин мен оның туындыларының әсерін күшейтеді, кофеин метаболизміне кедергі келтіреді. Ципрофлоксацин мен құрамында циклоспорин бар дәрілік затты бір мезгілде қолданғанда, қан плазмасындағы креатинин концентрациясының қысқамерзімді өтпелі жоғарылауы байқалған.

Арнайы сақтандырулар

Педиатрияда қолдану

Ципрофлоксацин құлаққа тамызатын дәрісінің қауіпсіздігі мен тиімділігі бақыланатын клиникалық сынақтарда 1 жас және одан асқан балаларда анықталды. Жедел сыртқы отит кезінде 1 жасқа дейінгі балаларда қолданудың деректері өте шектеулі болғанымен, препаратты 1 жасқа дейінгі пациенттерде қолдану ұсынылмайды. Өте шектеулі деректерге негізделе отырып, емдеуші дәрігер 1 жасқа дейінгі балаларға препаратты тағайындаған кезде қолданудың клиникалық пайдасын белгілі және болжамды белгісіз қауіптермен салыстыруы тиіс.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде ципрофлоксацинді жергілікті қолдану қауіпсіздігінің деректері жоқ.

Сақтық шарасы ретінде, егер шарана үшін ықтимал қаупі емдік әсерінің пайдасынан асып түсетін болса, Ципромедті жүктілік кезінде пайдаланудан бас тартқан дұрыс.

Препараттың жергілікті қолданылғаннан кейін емшек сүтінде анықталғандығы туралы деректер жоқ. Препаратты бала емізетін әйелге жергілікті тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.



Раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами лекарственных средств со значением pH 3-4, которые физически или химически нестабильны.